甲磺酸洛美他派

本品主要成分为甲磺酸洛美他派。

本品为胶囊剂。

本品适用于纯合子家族性高胆固醇血症（HOFH）患者作为对低脂肪膳食和包括LDL血浆置换分离在内的其他降脂治疗的辅助治疗，用于降低LDL-C、TC、载脂蛋白B和非HDL-C。

胶囊剂：5mg；10mg；20mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、起始剂量为一次5mg，1次/日。根据安全性和耐受性调整剂量。至少2周后增加至10mg/d；然后，最小间隔4周，增加至20mg、40mg/d，直至最大推荐剂量60mg/d。晚餐后至少2h后用水送服。

2、透析的肾病终末期患者或轻度肝脏损害者剂量不应超过40mg/d。

1、可见腹泻、恶心、呕吐、消化不良和腹痛及转氨酶升高。

2、腹胀、便秘、胸痛、腰痛、发热、排便急迫、里急后重、鼻咽炎、胃炎、流感、疲乏、头痛、头晕、心悸、心绞痛。

1、妊娠期妇女禁用。

2、禁与强效或中效CYP3A4抑制剂同时使用。

3、中度或重度肝功能不全或活动性肝病包括无法解释的持续肝功能异常者禁用。

1、治疗前、调整剂量前及治疗期间应定期监测ALT、AST、ALP和总胆红素；育龄期女性应排除妊娠。

2、由于脂溶性维生素/脂肪酸吸收减低，每天可服用维生素E、亚油酸、α-亚麻酸（ALA）、二十碳五烯酸（EPA）和二十二碳六烯酸（DHA）补充剂。

3、开始治疗的同时，降低膳食中的脂肪供给20%。

4、本品可升高转氨酶，增加肝脏脂肪，开始治疗前及治疗中应定期监测肝功能。如出现肝功能异常应调整剂量。

5、本品是否经乳汁排泌尚不清楚，哺乳期妇女应权衡利弊，选择停药或停止哺乳。

6、儿科患者的安全性及有效性尚未确定。

1、CYP3A4抑制剂可增加本品的暴露量，禁与强效或中效CYP3A4抑制剂合用；与弱效CYP3A4抑制剂，包括阿托伐他汀和口服避孕药合用，剂量不超过30mg/d。

2、本品可增加华法林的血药浓度，应经常监测国际标准化比值（INR），特别是本品剂量调整时。

3、本品与辛伐他汀或洛伐他汀合用，后者暴露量会增加。肌病风险增加，应降低剂量。

4、本品为P-糖蛋白抑制剂，可升高P-糖蛋白的底物的血药浓度，应降低P-糖蛋白底物的剂量。

5、与胆酸螯合剂至少间隔4h服用。

1、纯合子家族性高胆固醇血症（HOFH）是一种极罕见的常染色体显性遗传性疾病，发病机制为细胞膜表面的LDL受体缺如或异常，导致体内LDL代谢异常，造成血浆TC、LDL-C水平升高，往往导致极其严重的心血管问题。

2、本品为微粒体三酰甘油转移蛋白抑制剂，能与内质网囊腔内的微粒体三酰甘油转移蛋白结合，从而抑制在肠壁细胞和肝脏细胞内含载脂蛋白-B的脂蛋白的组装，抑制乳糜和LDL的合成，致使血浆LDL-C水平降低。

1、吸收：口服本品60mg后，约6h达血药峰值，生物利用度约为7%，在10-100mg的剂量间，药动学近似线性。

2、分布：本品的稳态分布容积为985-1292L，其蛋白结合率为99.8%。

3、代谢：本品主要在肝代谢，代谢途径包括氧化、氧化脱烷基、葡糖醛酸化及哌啶环开环。CYP3A4是主要的代谢酶，血浆中主要代谢产物为无活性的M1和M3。CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8和CYP2C19也不同程度地参与本品代谢为M1。

4、排泄：随尿液排泄50%-60%，随粪便排泄33%-35%，尿液中主要为M1，粪便中主要为原药。t_1/2为39.7h。

贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃。