依帕列净

本品主要成分为依帕列净。

本品为片剂。

本品用于2型糖尿病。

片剂：10mg；25mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、成人，口服，一次10mg，晨起服用，是否与食物同服均可，如需要，剂量可增加至25mg。

2、GFR低于45ml/min者不能开始本品的治疗，如GFR持续低于45ml/min，应停止本品的治疗。

1、常见女性生殖器白色念珠菌感染和尿道感染。

2、偶见上呼吸道感染、尿量增加、血脂异常、关节痛、恶心、肾功能损害。

1、对本品过敏者禁用。

2、重度肾功能不全、终末期肾病禁用。

1、开始本品治疗前，评估老年人、肾功能不全或低收缩压患者、服用的利尿药患者的血容量状态，并纠正低血容量。治疗期间测低血容量的症状和体征。

2、治疗期间监测肾功能、监测生殖器白色念珠菌感染、尿道感染的症状，监测血脂水平。

3、正在使用胰岛素或胰岛素促分泌素患者，考虑降低胰岛素或胰岛素促分泌素的剂量以降低低血糖风险。

4、使用本品期间不能以尿糖检测结果来判断血糖控制效果。

5、妊娠期妇女只有潜在的益处大于对胎儿伤害的风险时才可使用。

6、哺乳期妇女使用期间应停止哺乳。

1、与利尿剂合用增加液体耗竭的风险。

2、与胰岛素或胰岛素促泌剂合用增加低血糖的发生率。

参见坎格列净，参考如下：

1、SGLT2表达于肾小管近端，主要管制滤入管腔内的葡萄糖重吸收。本品是SGLT2抑制剂，可减少从肾小管滤过葡萄糖的重吸收，以降低肾糖阈，从而增加葡萄糖随尿中的排出。

2、给2型糖尿病患者单剂量和多剂量服用本品，可见到肾糖阈的降低呈剂量依赖性，增加葡萄糖随尿中排泄。2型糖尿病患者每天1次服用本品300mg，能24h持续抑制肾糖阈，可将起始肾糖阈由240mg/dl降低至70-90mg/dl。

1、吸收：口服后，1.5h后可达Cmax，血药浓度呈现一个快速分布相或缓慢的消除相。口服10mg/d，达稳态后，AUC为1870（nmol▪b）/L，Cmax为259nmol/L；口服25mg/d，稳态后，AUC为4740（nmol▪h）/L，Cmax为687nmol/L。在治疗剂量，药动学与剂量呈正比，高脂肪餐降低AUC16%，降低Cmax37%，这种降低无临床意义，本品是否与食物同服均可。

2、分布：稳态分布容积为73.8L，蛋白结合率为86.2%。

3、代谢：本品主要经UGT2B7、UGT1A3、UGT1A8、UGT1A9葡糖酸苷化代谢，代谢产物2-O-、3-O-和6-O-葡糖酸苷的暴露量均不足药物相关物质的10%。

4、消除：本品的消除t_1/2为12.4h，清除率为10.6L/h，给予放射性标记的本品，粪便和尿液中分别回收41.2%和54.4%的放射性。粪便中排出的主要为原药，尿液中排出的有一半为原药。

密闭保存。