甲磺酸依普沙坦
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甲磺酸依普沙坦,西药名。常用剂型有片剂等。用于治疗高血压。
通用名称
英文名称
汉语拼音
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为甲磺酸依普沙坦。
性状
本品一般为片剂。
适应症
本品用于治疗高血压。
规格
片剂:300mg;400mg;600mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
1、成人:开始口服600mg。1次/日,日剂量不可超过800mg,饭后服用。
2、老年患者:开始口服300mg,1次/日。
不良反应
头晕、鼻塞、关节痛、胃肠胀气。
禁忌
1、对本品过敏者和哺乳期妇女、重度肝功能不全患者禁用。
2、肝、肾功能不全患者慎用。
注意事项
1、参见氯沙坦。
2、儿童暂不使用。
药物相互作用
参见氯沙坦,参考如下:
对本品任何成份过敏者禁用。
药理作用
参见氯沙坦,参考如下:
1、血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要活性物质,为强效的血管收缩剂,在高血压的病理生理过程中起主要作用。血管紧张素II在多种组织内与AT1受体结合(如血管平滑肌、肾上腺、肾脏和心脏),产生包括血管收缩和醛固酮释放在内的多种重要的生物学效应。同时,它还能够刺激平滑肌细胞增殖。已证实另一种血管紧张素II受体亚型为AT2,但它对于心血管系统功能稳态的作用尚不明确。
2、氯沙坦为合成的、强效口服活性药物。结合试验和药理学生物检测证明它能与AT1受体选择性结合。体内外研究表明:氯沙坦及其具有药理活性的羧酸代谢产物(E-3174)可以阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素II所产生的相应的生理作用。与其他肽类的血管紧张素II拮抗剂相比,氯沙坦无激动作用。
3、氯沙坦可选择性地作用于AT1受体,不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能,也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II)。所以,与阻断AT1受体无直接关系的作用如缓激肽介导的效应或水肿(氯沙坦1.7%,安慰剂1.9%)与氯沙坦无关。
药代动力学
口服本品后1-2h可达血药峰值。t1/2为5-9h。长期用药尚未发现蓄积作用。蛋白结合率约为98%。本品在体内很少被代谢。大部分原药随粪便排出,少量见于尿液中。本品不经细胞色素P450酶代谢。
贮藏方法
密封,避光存于室温。
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