盐酸左西替利嗪

本品主要成分为盐酸左西替利嗪。

盐酸左西替利嗪分散片：白色或类白色片。

盐酸左西替利嗪片：薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

盐酸左西替利嗪口服溶液：无色澄清粘稠液体，味甜。

盐酸左西替利嗪胶囊：胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

本品用于治疗下述疾病的过敏相关症状，如季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹。

盐酸左西替利嗪分散片：5mg。

盐酸左西替利嗪片：5mg。

盐酸左西替利嗪口服溶液：0.05%。

盐酸左西替利嗪胶囊：5mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、成人及6岁及以上儿童：每日口服5mg，空腹或餐中或餐后均可服用。

2、肾功能损害的患者：轻度肾功能损害患者无需调整剂量。中重度肾功能损害患者用法用量根据病人肾功能状态及肌酐清除率调整：

（1）中度肾功能损害患者：30-49ml/min，一次5mg，每2日1次。

（2）重度肾功能损害患者：30ml/min，一次5mg，每3日1次。

（3）肾病晚期-采用透析疗法的患者：10ml/min，禁用。

血清肌酐清除率（CLcrml/min）=｛[140-年龄（年）]×体重（kg）/72×血清肌酐（mg/dl）｝×[0.85（女性患者系数）]

3、肝功能损害患者：仅有肝功能损害的患者，无需调整给药剂量。

4、如伴有肾功能损害的患者，请参照“肾功能损害的患者”的用法用量。

1、黄海燕通过研究盐酸左西替利嗪分散片对慢性荨麻疹的效果、安全性及对其生活能力影响，得出结论盐酸左西替利嗪可有效改善慢性荨麻疹病情，缓解瘙痒症状，且不良反应较少。（北方药学,2019(04):170-171.）

2、时文波通过对孟鲁司特钠片联合盐酸左西替利嗪分散片治疗湿疹的临床观察，得出结论孟鲁司特钠片联合盐酸左西替利嗪分散片治疗湿疹效果显著，不良反应少，具有推广应用价值。（中国处方药,2017,15(09):95-96.）

3、张甜，余玲玲通过麻黄附子细辛汤联合盐酸左西替利嗪片治疗慢性荨麻疹效果及对血清总IgE、sVCAM-1、IL-18含量的调解作用，得出结论麻黄附子细辛汤联合盐酸左西替利嗪片治疗慢性荨麻疹患者的临床疗效更为显著，可明显改善患者的临床症状、降低其复发率、降低患者血清总IgE、sVCAM-1、IL-18含量，且安全性高。（贵州医药,2019,43(01):107-109.）

4、朱艳，鲁娟通过祛风胜湿汤加减方联合盐酸左西替利嗪片治疗慢性湿疹的效果及安全性，得出结论慢性湿疹治疗中使用祛风胜湿汤加减方联合盐酸左西替利嗪片可改善患者皮损情况，提升临床效果，并且不会增加不良反应。（临床医学研究与实践,2018,3(21):125-126.）

5、刘双玉，殷莹，范荣兰通过润燥止痒胶囊联合盐酸左西替利嗪片治疗老年皮肤瘙痒症疗效观察，得出结论对老年皮肤瘙痒症患者采取润燥止痒胶囊联合盐酸左西替利嗪片治疗，能够有效改善患者的瘙痒症状，有起效快，不良反应少的特点。（中医学报,2018,33(06):1005-1008.）

本品可能会使个别患者产生头痛、嗜睡、口干、疲倦、衰弱、腹痛等不良反应。

1、禁用于对本品任何成份过敏者或者对哌嗪类衍生物过敏者。

2、禁用于肌酐清除率＜10ml/min的肾病晚期患者。

3、禁用于伴有特殊遗传性疾病（患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏（Lapplactase）或葡萄糖-乳糖吸收不良）的患者。

1、不建议6岁以下儿童使用本品，由于目前可使用的该产品的分散片仍无法允许调整剂量。

2、虽然目前暂无研究资料，但当某些敏感的病人同时服用左西替利嗪和酒精或中枢神经系统抑制剂时可能会对其中枢神经系统产生影响。

3、对驾驶或操作机器能力的影响：对照临床试验证实，左西替利嗪在推荐剂量下不会削弱人的警戒性、反应和驾驶的能力。如果患者需要驾驶、从事有潜在危险性的活动或操作机器时，切勿过量服用并考虑其对本品的反应；合并服用酒精或其他中枢神经系统抑制剂可能导致其警戒性降低和操作能力削弱。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）左西替利嗪在动物生殖毒性研究中未见不良反应，尚无其应用于孕妇的临床资料，不推荐孕妇使用本品。

（2）左西替利嗪会从乳汁中分泌，不建议哺乳期妇女使用本品。

5、儿童用药：2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。

6、老年患者：用药通常老年人生理机能衰退，需慎用本品。

7、药物过量：

（1）过量症状：成人为嗜睡，儿童为起初兴奋，随后嗜睡。

（2）处理方法：尚无特效的解毒剂。过量服用本品后，建议采取对症治疗及支持性治疗；如刚服用可考虑洗胃；血液透析对去除本品无效。

尚无使用本品进行药物相互作用的研究。消旋西替利嗪与伪麻黄碱、西咪替丁、酮康唑、红霉素、阿奇霉素、格列吡嗪和安定间无相互作用。

本品为口服选择性组胺H₁受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较小。

1、遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

2、生殖毒性：

（1）小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍）时，对生育力无损伤。

（2）小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖毒性研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。

（3）哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。

3、致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加。剂量达4mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或相当于儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

口服吸收迅速，达峰时间t_max=0.7-1小时，生物利用度＞96%，与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长，峰浓度降低（约20%）。1小时起效，疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%，平均表观分布容积26.9L，在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10，本品不经过肝脏代谢，消除半衰期7-8小时，绝大多数以原形药物形式经肾脏排泄，尿中排泄量占85%，粪便中占13%。

密封保存。

盐酸左西替利嗪分散片：国家食品药品监督管理总局标准YBH15722006-2014。

盐酸左西替利嗪片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH10582006-2014Z。

盐酸左西替利嗪口服溶液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-018）-2013Z。

盐酸左西替利嗪胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02792006。