班布特罗

本品主要成分为盐酸班布特罗。

（1）盐酸班布特罗胶囊：胶囊剂，内容物为白色粉末。

（2）盐酸班布特罗口服溶液：无色至微黄色液体，味香甜。

（3）盐酸班布特罗片：白色或类白色片。

本品用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。

（1）盐酸班布特罗胶囊：10mg（以C₁₈H₂₉N₃O₅·HCl计）。

（2）盐酸班布特罗口服溶液：10ml：10mg。

（3）盐酸班布特罗片：10mg；20mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸班布特罗片/盐酸班布特罗胶囊/盐酸班布特罗口服溶液：

1、每晚睡前口服一次。成年人初始剂量为10mg，根据临床效果，在用药1-2周后可增加到20mg。

2、肾功能不全（肌酐清除率＜50ml/min）的病人，初始剂量建议用5mg。

1、已经发现的副作用有震颤、头痛、强直性肌肉痉挛和心悸等，是口服支气管扩张药物的共有特征。但本药较其它同类药物不良反应为轻。副作用的强度与剂量正性相关，在治疗最初1-2周内大多数副作用自行消失。

2、极少数人可能会出现转氨酶轻度升高及口干、头晕、胃部不适等。

对本品、特布他林及拟交感胺类药过敏者禁用。

1、对于患有高血压、心脏病、糖尿病或甲状腺机能亢进症的患者，应慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本药时应加强血糖控制。

2、肝硬化或某些肝功能不全的患者，不宜用本药。

3、患有肾功能不全的患者使用本药，初始剂量应当减少。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）虽然动物实验中尚未发现该药有致畸作用，但妊娠期的前三个月仍须谨慎用药。尚未肯定班布特罗或其中间代谢物是否会经乳汁分泌。

（2）特布他林会分泌至乳汁，但在治疗剂量下并不会给婴儿带来不良影响。据报道，母亲接受β₂受体激动剂治疗的早产新生儿会产生暂时性低血糖。

5、儿童用药：小儿剂量尚未确定，婴幼儿应慎用。

6、老年用药：应慎用，初始剂量当减少。

7、药物过量：

（1）过量时有可能导致血中特布他林的浓度升高，引起头痛、焦虑、震颤、强直性肌肉痉挛、心悸、心律失常等症状，甚至会发生血压下降，高剂量β₂受体激动剂可能会导致高血糖和低血钾。

（2）轻微或中度过量：减量或停药，待症状缓解后，根据病情再缓慢加量。

（3）严重过量：洗胃，服用活性炭，测定并保持酸碱、血糖及电解质平衡，监测心率及血压，推荐选用对心脏有选择性的β₁阻滞剂（如美托洛尔）治疗心律失常，使用β₂受体阻滞剂，须非常谨慎，因其可能诱发支气管痉挛，如果因受体介导的外周血管阻力下降而导致血压下降，可给予血容量扩增剂。

8、与其他拟交感胺类药合用引起加重副作用。

9、不宜与β肾上腺素受体阻滞药合用。

盐酸班布特罗片/盐酸班布特罗口服溶液：

1、由于班布特罗可部分抑制血浆中胆碱酯酶活性。故可延长琥珀酰胆碱的肌肉松弛作用，并具有剂量依赖性，但可恢复。

2、不宜与β肾上腺素受体阻滞剂合用。

3、由于β₂受体激动剂会增加血糖浓度，同时患有糖尿病者，服用本品时建议调整降糖药物。

4、与其他拟交感胺类药合用作用加强，毒性增加。

盐酸班布特罗胶囊：

盐酸班布特罗可能延长琥珀胆碱的肌肉松弛效果，这是由于盐酸班布特罗可部分抑制胆碱酯酶产生，此抑制作用依赖于剂量并可以完全恢复。

本品在体内转化为特布他林。特布他林是一种肾上腺素能受体激动剂，选择性激动β₂受体，舒张支气管平滑肌，改善通气功能，对运动诱发的哮喘和过敏性哮喘均有良好的预防和抑制发作的作用。特布他林能抑制内源性致痉物质的释放及内源性介质引起的支气管黏膜水肿，降低血清总lgE，抑制变态反应。特布他林还能提高支气管黏膜纤毛廓清力，也可舒张子宫平滑肌。

盐酸班布特罗片/盐酸班布特罗口服溶液：

1、重复给药毒性：Wistar大鼠和Beagle犬分别连续经口给予盐酸班布特罗剂量达108mg/kg/天和34.42mg/kg/天，连续90天，动物行为、饮食、血液学、血液生化、大体解剖、主要脏器病理组织学检查等均未见毒性反应。

2、遗传毒性：Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和NIH小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。

3、生殖毒性：盐酸班布特罗剂量为180mg/kg/天，连续经口给予10天，未见Wistar孕大鼠出现明显毒性反应，也未见胎仔有明显的外观及内脏、骨骼畸形。

盐酸班布特罗胶囊：

1、致突变试验表明：班布特罗Ames试验对鼠伤寒沙门氏菌（S.Typhimurium）TA₉₇、TA₉₈、TA₁₀₀和TA₁₀₂无致突变现象；啮齿类动物微核试验，ICR小鼠口服给药，结果为阴性；哺乳动物培养细胞染色体畸变试验，不论S₉存在与否，其结果均为阴性。

2、生殖毒性实验文献资料表明：未见有对生育影响的报道。

文献报道，口服盐酸班布特罗片后，大约口服剂量的20%被吸收。吸收后被缓慢代谢成有活性的特布他林。盐酸班布特罗和中间代谢物对肺组织显示有亲和力，在肺组织内也进行盐酸班布特罗-特布他林的代谢。因此在肺中活性药物可以达到较高浓度。口服本药后，约7小时可以达到活性代谢物-特布他林的最大血浆浓度，半衰期为17小时左右。盐酸班布特罗及它的代谢物，主要由肾脏排出。

避光，密闭室温保存。

（1）盐酸班布特罗胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准（试行）WS-884（X-652）-2002。（2）盐酸班布特罗口服溶液：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH24752005。（3）盐酸班布特罗片：中国药典2015年版二部。