阿福特罗

本品主要成分为酒石酸阿福特罗。

酒石酸阿福特罗雾化用溶液：雾化用溶液。

本品用于松弛慢性阻塞性肺病（COPD）的支气管收缩，包括慢性支气管炎和肺气肿。

酒石酸阿福特罗雾化用溶液：15μg（阿福特罗，相当于酒石酸盐22μg）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

酒石酸阿福特罗雾化用溶液：

本品吸入溶液的推荐剂量为15μg雾化吸入，2次/日（早上和晚上），不推荐一日总剂量>30μg。肾功能或肝功能不全的患者不必调整剂量，但如持续吸入则应注意监测肝功能。

1、β₂受体激动相关不良反应包括心绞痛、高血压或低血压、心动过速、心律失常、紧张、头痛、震颤、口干、心悸、肌肉痉挛、恶心、头晕、疲劳、不适、低血钾、高血糖、代谢性酸中毒和失眠。

2、临床试验中报道的常见不良反应（≥2%）包括胸痛、腰痛、腹泻、鼻窦炎、腿抽筋、呼吸困难、皮疹、流感综合征、外周水肿、胸闷。

3、<2%的不良反应包括脓肿、过敏反应、洋地黄中毒、发热、疝气、颈强直、赘生物、骨盆痛、腹膜后出血、动脉硬化、房颤、房室传导阻滞、充血性心力衰竭、心脏传导阻滞、心肌梗死、Q-T间期延长、室上性心动过速、T波倒置、便秘、胃炎、黑便、口腔白色念珠菌病、牙周脓肿、直肠出血、脱水、水肿、糖耐量减低、高血糖、高血脂、低血糖、低血钾。关节痛、关节炎、骨骼异常、风湿性关节炎、肌腱挛缩、烦躁、脑梗死、唇周异常、运动功能减退、麻痹、肺癌、呼吸障碍、声音改变、皮肤干燥、单纯性疱疹、皮肤染色、皮肤增厚、视力异常、青光眼、乳房赘生物、钙结晶尿、糖尿、血尿、肾结石、遗尿、前列腺特异性抗原升高、脓尿、尿道障碍、尿异常。

1、对本品过敏者禁用。

2、在矛盾性支气管痉挛、COPD急性恶化、冠状动脉供血不足、心律不齐、高血压、糖尿病酮症酸中毒等情况时慎用。

3、同时使用肾上腺素能药物、皮质激素、非保钾利尿剂、MAOIs、三环类抗抑郁药、延长Q-T间期的药物、β受体拮抗药等应慎用。

4、本品是否经乳汁排泄尚未确定，哺乳期妇女慎用。

5、尚未在妊娠期妇女中进行足够的、良好的对照研究。只有潜在的益处>对胎儿伤害的潜在风险时，妊娠期妇女才可使用。

6、COPD不发生于儿童，但儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

7、禁用于未长期使用哮喘控制剂（糖皮质激素）治疗的哮喘患者。

1、长效β₂受体激动药与增加哮喘相关死亡的风险，本品禁用于支气管痉挛的急性发作。

2、与其他吸入性β₂受体激动药一样，本品可导致矛盾性支气管痉挛，可致命，如发生，应立即停药，并选择其他治疗方法。

3、COPD可在数小时内急性恶化，也可能经数天缓慢恶化，如果本品不能控制症状，吸入短效β₂受体激动药的效果越来越差，患者吸入的需求量增大，这可能就是疾病恶化的征象，须立即重新评价COPD的治疗方案，切不可增大本品剂量至15μg，2次/日以上。

4、与其他β₂受体激动药相似，本品可导致明显的心脏效应，表现为脉搏增加、血压升高。虽不常见，一旦发生可能须暂停用药，本品还可导致心电图改变，如T波压低、Q-Tc间期延长，心血管疾病者，特别是冠状动脉供血不足、心律失常及高血压患者，慎与其他拟交感神经药合用。

5、本品可导致速发型超敏反应，表现为荨麻疹皮疹和支气管痉挛。

6、过量可出现心绞痛、高血压或低血压、心动过速至200次/分、心律失常、头痛、震颤、口干、心悸、肌肉痉挛、恶心、头晕、疲乏、不安、低血钾、高血糖、代谢性酸中毒及失眠，心搏骤停、甚至死亡。治疗措施包括停药，进行适当的症状治疗和支持治疗，可考虑使用心脏选择性β受体拮抗药，但应注意该类药物可导致支气管痉挛，透析是否有益尚缺乏足够证据，推荐进行心电监护。

7、开盆后的药瓶应一直放进放入袋中，有密封凭证的溶液应澄清无色，开瓶后，可在室温下放置6周，6周后未用完的药物应弃去。

8、长效β₂受体激动剂与增加哮喘相关死亡的风险。本品对于哮喘患者的安全性和有效性尚未建立。包括本品的所有长效β₂受体激动剂都禁用于未长期使用哮喘控制药物的哮喘患者。

1、与黄嘌呤衍生物（氨茶碱、茶碱）、皮质激素或排钾利尿剂合用，会增加低血钾风险。

2、MAOIs、三环类抗抑郁药以及延长Q-Tc间期的药物，可加重本品对心胜的影响，延长Q-Tc间期，增加室性心律失常的风险。

3、本品与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类药物合用时，可能引起心律不齐，甚至可能导致心搏停止。

4、本品可增加洋地黄类药物导致心律失常的易感性。

5、β受体拮抗药不但可拮抗本品的作用，还可导致COPD患者发生严重的支气管痉挛。

1、本品的药效是消旋福莫特罗的2倍。β₂受体在支气管平滑肌占主导地位，而β₁受体在心脏中虽占着主导地位，但心脏也存在着β₂受体，故即使是选择性β₂受体激动剂也存在着心脏的不良反应。

2、β₂受体拮抗剂的药理作用包括刺激内源性腺苷酸环化酶，该酶能催化ATP形成的环3，5'腺苷单磷酸（cAMP），内源性cAMP水平升高，继而产生支气管平滑肌松弛作用，并抑制速发型过敏反应介质从细胞里释放，特别是从肥大细胞释放出来。

3、体外研究显示，本品还可抑制人肺部肥大细胞介质（包括组胺和白三烯）的释放，在豚鼠中可抑制组胺诱导的血浆白蛋白溢出，在气道高反应性的狗中可抑制过敏原诱导的嗜酸性粒细胞流入。

1、给予COPD患者5-25μg，2次/日，共2周；或15-50μg，1次/日，共2周时，本品的全身暴露量与剂量呈线性，蓄积指数为2.5。使用15μg达稳态时，本品的AUC_0-12h为39.33（μg▪h）/ml。

2、体外本品浓度为0.25-1.0ng/ml时，蛋白结合率为52%-65%。体外实验的浓度高于本品治疗浓度。

3、本品首先经直接葡糖醛酸化，然后经O-脱甲基作用代谢，至少有5种尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶参与催化，CYP2D6和CYP2C19具有催化O-脱甲基作用。

4、单剂量给予放射标记的本品，48h内尿液中可回收63%，粪便中可回收11%，14d内总计回收89%，尿和粪便中分别占67%和22%，原药约占给药剂量的1%。肾清除率为8.9L/h。COPD患者平均终末半衰期为26h。

遮光避热，贮于2-8℃。