地氯雷他定枸橼酸钠

本品主要成分为地氯雷他定枸橼酸钠。

本品为片剂、糖浆剂、胶囊剂。

本品用于缓解过敏性疾病的症状，如鼻炎和荨麻疹。

（1）片剂：5mg（以地氯雷他定计）。

（2）糖浆剂：1mg/5ml（以地氯雷他定计）。

（3）胶囊剂：5mg（以地氯雷他定计）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

本品片剂口服给药，服药不受进食影响；糖浆剂推荐用标注刻度的滴管或注射器经口给药。

1、慢性特发性学麻疹、常年过敏性鼻炎及季节过敏性鼻炎成人，一次5mg，1次/日。

2、慢性特发性荨麻疹、常年过敏性鼻炎，12岁以上儿童，一次5mg，1次/日；6-11岁者，一次2.5mg，1次/日；1-5岁儿童，一次1.25mg，1次/日；6-11个月者，一次1mg，1次/日。

3、季节过敏性鼻炎成人和12岁以上儿童，一次5mg，1次/日；6-11岁儿童，一次2.5mg，1次/日；2-5岁儿童，一次1.25mg，1次/日。

4、肝、肾功能不全患者，在开始治疗时每隔日服用5mg。

1、临床试验中常见的不良反应为头痛、疲倦、病毒感染、头晕、咽炎、上呼吸道感染。

2、本品上市后报道的不良反应（因果关系未确定）有心动过速、心悸、罕有超敏反应（皮疹、瘙痒症、荨麻疹、水肿、呼吸困难、过敏反应）、精神亢奋、运动失调（包括张力减退、抽搐、锥体外系反应）、癫痫发作、肝氨酶升高包括胆红素升高并罕有肝炎的报道。

1、对本品和氯雷他定过敏者禁用。

2、妊娠期妇女和哺乳期妇女、6个月以下幼儿、肝功能不全患者慎用。

在作皮试前的大约48h应停止使用本品，因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。

1、与一般非镇静抗组胺药的相互作用类似。

2、参与本品代谢的酶尚未确定，CYP3A4有可能参与本品代谢，故与CYP3A4抑制药合用时应谨慎。

1、本品具有非镇静性抗组胺作用，其临床效应类似氯雷他定。

2、本品为氯雷他定在体内的活性代谢产物，具有选择性对抗外周H₁-受体的作用，且可抑制炎症介质的释放、超氧负离子的产生、Ca²⁺的外流、细胞因子与化学因子的释放、黏附分子的表达、嗜酸性粒细胞的移动和吸附等。

3、本品与H₁-受休的亲和力是氯雷他定的10-20倍，且无镇静作用和抗胆碱能作用，克隆人H₁-受体放射性配体结合实验显示，本品对H₁-受体的结合力比氯雷他定强（IC₅₀分别为51nmol/L，和721nmol/L），而对H₂-和H₃-受体的结合力非常弱。在豚鼠肺组织中，本品对H₂-受体的结合力较氯雷他定强（IC₅₀分别为840nmol/L和3030nmol/L）。在鼠卵巢细胞和人支气管平滑肌细胞上的实验表明，本品对H₂-受体的拮抗作用强于特非那定，阿司咪唑、非索非那定，西替利嗪和氯雷他定。本品很少透过血-脑屏障，故不产生中枢镇静作用。

1、49例健康男性志愿者分别服用单一剂量的本品（5mg、7.5mg、10mg和20mg）或安慰剂，在单剂量用药后经3d清除期，再以相同的剂量连续服用14d，结果显示，单剂量给药后的Cmax和AUC_0-∞值呈现剂量依赖性。表观分布容积为114-201L，t_1/2为19-34.6h。

2、稳态药动学研究表明，本品的累积因子为1.1-1.6，与消除半衰期和给药频率一致。多剂量和单剂量给药其表观分布容积与清除半衰期没有显著性差异。本品在不同种族和性别中的药动学研究显示，黑人的AUC_0-∞和Cmax分别比白人高32%和18%，而女性比男性外别高3%和10%，这些差异没有统计学意义。

3、本品的生物利用度不受食物的影响，与红霉素、酮康唑等CYP3A4酶抑制剂合用不存在药动学与药效学上的相互作用。

25℃下遮光保存。