甲琥胺

本品主要成分为甲琥胺。

甲琥胺胶囊剂：胶囊剂。

本品适用于控制其他药物难治的癫痫小发作（失神发作）。

甲琥胺胶囊剂：150mg；300mg。

甲琥胺胶囊剂：

1、本品的最佳剂量必须通过试验才能确定。建议的剂量是第1周300mg/天.如果需要，可间隔1周增加剂量300mg/天，3周后，提高到1.2g/天，因为患者的疗效和耐受性不同，根据每个患者的反应剂量应个体化。最佳剂量是本品刚好足够以控制瓶病发作，使不良反应最小。较小的胶囊（150mg）有利于儿童给药。一些报道称，通常维持剂量每日10mg/kg或600mg/m²

2、当存在其他类型的病伴失神发作（癫小发作）时，本品可与其他抗惊厥药合用。

1、胃肠系统不良反应包括恶心或呕吐、食欲缺乏、腹泻、体重下降、腹脘疼痛、便秘。

2、血液系统不良反应包括嗜酸粒细胞增多症、白细胞减少、单核细胞增多、全血细胞减少伴或不伴骨髓抑制。

3、神经系统不良反应包括嗜睡、共济失调或眩晕、易怒和焦虑、头痛、视物模糊、畏光、呃逆、失眠心理异常包括意识错乱、烦躁不安、思维迟钝、抑郁、过度疑病行为和侵略性。罕见的还报道有精神病、自杀行为、幻听。

4、皮肤系统不良反应包括荨麻疹，斯约综合征和痛痒性红疹。

5、其他不良反应有蛋白尿，血尿、眶周水肿、充血。

1、对琥珀酰亚胺类有超敏反应的患者应禁用本品。

2、肝或肾病患者慎用。

3、妊娠期妇女应权衡利弊后使用。

4、本品是否经乳汁排泌尚不清楚，哺乳期妇女应权衡利弊，选择停药或停止哺乳。

1、血液病包括一些致命的后果，与琥珀酰亚胺类的使用有关，因此，应定期进行全血细胞计数检查。如出现感染症状和体征（如咽喉痛发热），应考虑进行全血细胞计数检查。

2、据报道，琥珀酰亚胺类可导致动物肝脏产生形态和功能的变化，因此，本品应谨慎给予已知有肝或肾病的患者。建议所有接受本品治疗的患者定期进行尿常规、肝功能检查。

3、已报道使用琥珀酰亚胺类可引起系统性红斑狼疮，应警惕这种可能性。

4、包括本品在内的抗癫痫药物（AEDs）可增加患者出现自杀想法或行为的危险。服用任何AEDs的患者应监测抑郁症的出现或恶化、自杀的念头和行为，和（或）情绪或行为的任何异常变化。应告知患者本人、监护者、家庭相关成员，抗癫痫药物会增加自杀念头和行为的风险，须警惕抑郁体征和症状，任何异常的情绪或行为上的改变，或出现自杀的念头、行为，或自我危害的思维；或出现可疑的行为，应立即报告给医疗服务提供者。

5、临床报道显示，女性患者使用抗惊厥药和先天缺陷婴儿的发病率升高两者相关联，关于苯妥英和苯巴比妥的资料更多，本品对妊娠的影响可能类似于已知的抗惊厥药物。

6、本品单独使用治疗混合型癫痫，可能会增加某些患者的大发作频率。

7、与其他抗惊厥药合用，增加或减少剂量时，以及添加或停用其他药物时，要缓慢进行。抗惊厥药物突然停药可能导致失神发作（痫小发作）

8、对本品过量时的治疗应包括催吐（除非患者迅速变得反应迟钝、昏迷或抽搐）或洗胃，给予导泻剂、活性炭和一般的支持措施。炭血灌注法（charcoalhemoperfusion）可去除甲琥胺N-去甲基代谢物。利尿和换血疗法无效。

9、本品可引起头晕或瞌睡，因此，禁止驾车、操作机械或须保持任何清醒状态的活动，直到确定能安全完成这些活动时。

10、服用本品期间避免饮用乙醇性饮料。

因为本品与其他抗癫痼药物合用可能有相互作用，应定期监测其他抗癫痫药的血药浓度（如本品可增加苯妥英和苯巴比妥的血药浓度）

本品可抑制失神发作（小发作）中脑电图表现的每秒3个周期的慢波，使痫发作频率减少，主要通过抑制运动皮质，提高中枢神经系统癲发作的阈值

1、本品经胃肠道吸收，1-3h可达血药峰值。在一项研究中，平均血药峰值为3μg/ml（单剂量600mg口服）和6-7μg/m（单剂量1.2g口服）。

2、本品的血浆半衰期为1-3h，本品在肝通过N-去甲基化被代谢为N-去甲基甲琥胺（NDM）。中枢神经系统抑制作用可能归因于这种代谢物。在长期接受本品患者的一项研究中，NDM的血药浓度达到同时存在的原药血药浓度的700倍。NDM的治疗浓度为10-40μg/ml，超过40g/m可引起中毒，已报道150μg/ml的NDM可导致昏迷。

3、虽然尚有许多未经确认的代谢物随尿排泄但已知有<1%的原药随尿液排泄。

贮于25℃下，短程携带允许15-30℃，避光，避免潮湿，避免超过40℃。