安泼那韦

本品主要成分为安泼那韦。

本品为胶囊剂或口服溶液剂。

本品与其他抗逆转录病毒病毒药合用治疗HIV-1感染。

（1）安泼那韦胶囊剂：50mg；150mg。

（2）安泼那韦口服溶液：15mg/ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、服药时避免进食高脂肪饮食。

2、成人或13-16岁青少年体重≥50kg者可给予本品胶囊1.2g，2次/日。

3、4-12岁儿童体重≤50kg者可给予本品胶囊20mg/kg，2次/日或15mg/kg，3次/日，每日不可超过2.4g。

4、4-12岁儿童和13-16岁青少年体重≤50kg者也可给予本品口服液22.5mg/kg（1.5ml/kg），2次/日，17mg/kg（1.1ml/kg），3次/日，每日不超过2.8g。

1、最常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、周围感觉异常和皮疹。

2、已有皮疹的患者如继续服药或重新开始服药，有可能发生包括斯约综合征在内的严重皮肤超敏反应。

3、溶血性贫血虽极少见，但常为急性发生。

4、可以新发生糖尿病，也可能使原有的糖尿病加重，还可能出现酮症酸中毒。

5、本品可引起甲型和乙型血友病的自发性出血。

6、本品制剂中含有高剂量的维生素E，这在维生素K吸收不良或正在进行抗凝疗法的患者中，可能加重维生素K缺乏相关的凝血障碍。

7、当与其他蛋白酶抑制剂合用时，可能发生低血糖、转氨酶水平上升和脂肪重新分配，出现中心性肥胖，全身库欣样表现。

8、可能干扰口服避孕药物的效果。

1、HIV感染的哺乳期妇女应避免哺乳，以免感染婴儿。

2、本品口服液禁用于4岁以下儿童、妊娠期妇女。

3、禁与阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、麦角胺、二氢麦角胺、咪达唑仑或三唑仑合用。

4、可能缺乏维生素K者、对磺胺过敏者、有严重皮肤过敏史者慎用。

1、本品与磺胺类药物之间存在交叉过敏。

2、肝功能不全患者应调整用量。

3、对肾功能不全患者，尚未做出特殊规定。

4、对65岁以上的老年人，必须谨慎选择用量。

5、正在服用抗酸剂或去羟肌苷的患者，至少应在服用这些药品前或后1h给予本品。

1、本品为CYP3A4的抑制剂，可使CYP3A4底物的血药浓度升高，因此，与那些治疗指数窄且属于CYP3A4的底物的一些的药物合用可增加其毒性。

2、阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、双氢麦角胺、麦角胺、咪达唑仑、三唑仑不可与本品合用，因本品可抑制这些药物的代谢。

3、苯巴比妥、苯妥英和卡马西平等抗惊厥药均属CYP3A4的诱导剂，与本品合用会产生代谢的相互作用。

4、胺碘酮、利多卡因（全身使用）、三环类抗抑郁药、奎尼丁的代谢均会受到本品的影响，必须监测这些药物的血药浓度。

5、抗酸药（包括缓冲的去羟肌苷）与本品合用必须至少错开1h。

6、苯二氮草类的代谢会受到本品的抑制，使血药浓度上升。

7、本品也会抑制钙通道阻滞剂、西咪替丁、利托那韦、氨苯砜、伊曲康唑或红霉素的代谢。

8、HMG-COA转换酶抑制剂通过CYP3A4代谢，合用本品会使其代谢受到抑制。

9、本品与非核苷类逆转录酶抑制剂之间存在药动学相互作用。

10、利福平可降低本品血药浓度90%，不可合用。

11、本品合用利福布汀时，后者应减半给药，密观察，并每周监测血常规，注意中性粒细胞减少。

12、本品可抑制西地那非（伟哥）的代谢，出现低血压、视物模糊或阴茎异常勃起。

13、含有维生素E的本品合用华法林，可能引起出血。

14、利托那韦可降低本品的血药浓度。

1、本品为蛋白酶抑制剂。

2、与阿巴卡韦、齐多夫定、去羟肌苷或沙奎那韦合用具有协同作用。合用茚地那韦、奈非那韦或利托那韦可增加活性。

3、对HIV-1具有活性。

4、单用本品已出现耐药性。耐本品的某些病毒株可能对其他蛋白酶抑制制剂敏感，而耐其他蛋白酶抑制剂的病毒株却又可能对本品敏感。

1、给空腹健康志愿者单剂量300mg和900mg后1.1-2.1h可分别达血药峰值1.7μg/ml和6.3μg/ml，其血药峰值和AUC与本品的剂量（150-1200mg）成正比。给非空腹的健康志愿者单剂量600mg，其血药峰值是前者的2.5倍，AUC则下降23%-46%。在非空腹的情况下，IC₉₀可维持18h.给予患者本品300mg，2次/日，连用28日，其平均稳态血药谷值超过IC₉₀，而平均稳态血药峰值比IC高30倍。血浆t_1/2接近9h。

2、动物实验证实，本品可广泛分布于各种组织中，蛋白结合率为90%。本品主要在肝内经CYP3A4代谢，而本品又可抑制2C19的活性，但对CYP1A2，2C19，2C9，2D6或2E1仅有极小的抑制作用。本品对CYP3A4的抑制作用低于利托那韦，高于沙奎那韦，而与茚地那韦和奈非那韦类似。

密闭，防潮，贮于15-30℃。