贝拉西普

本品主要成分为贝拉西普。

本品为注射剂（粉）。

本品在巴利昔单抗诱导下，与吗替麦考酚酷和皮质激素联合，用于预防成年肾移植患者的急性排异反应。

注射剂（粉）：250mg（包装中附有一支无硅酮12ml一次性使用的注射器）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、初始期给药：在第1天（移植当日，移植手术前）和第5天（第1天给药后接近96h）和移植后第2和4周的末尾以及移植后第8和12周末，静脉滴注，剂量皆为10mg/kg。

2、维持期给药：移植后第16周结束时给予1次，继后每4周（加或减3d）1次，剂量为5mg/kg。

3、为了准确地配制溶液剂量，本品的处方剂量必须被12.5整除，整除增量为0、12.5、25、37.5、50、62.5、75、87.5和100。例如，一患者体重64kg。剂量为10mg/kg时，应用剂量为640mg，被12.5整除后高于或低于640mg最接近的剂量是637.5mg，所以患者实际处方剂量应该是637.5mg。

4、本品的滴注总剂量应根据患者在移植时实际体重计算。体重变化小于10%，不必调整剂量；体重变化大于10%，可根据现体重调节重新调整剂量。

5、应立即将配制好的溶液从安缸转移至滴注袋或瓶中，必须在冻干粉配制后24h内完成滴注

6、如不立即使用，配制好溶液可冷藏贮存，2-8℃可放置24h，可在室温（20-25℃）和室内光线下放置最长时间为4h，放置总时间不能超过24h。

7、本品可用注射用水、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，可用后两者稀释，但须与溶解时使用的注射液一致（溶解时使用注射用水，稀释使用两者均可；溶解使用0.9%氯化钠注射液，稀释液须用0.9%氯化钠注射液，5%葡萄糖注射液同理）。溶解过程中避免剧烈振摇。

8、配制、稀释和滴注过程中，应使用无硅酮的注射器和输液器，通过0.2-1.2μm的低蛋白结合的滤器，经30min静脉滴注。

1、严重不良反应：包括移植后淋巴扩增疾病，主要是中枢神经系统淋巴扩增疾病，或其他的恶性肿瘤，严重感染，与JC病毒相关的进行性多灶性白质脑病，多糖病毒性肾病。

2、常见不良反应：（≥10%）包括贫血、腹泻、泌尿道感染、上呼吸道感染、鼻咽炎、巨细胞病毒感染、流感、周围水肿、便秘、高血压、低血压、发热、自主神经功能障碍、咳嗽、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、便秘、头痛、头晕、低血钾、高血钾、低血磷、低血钙、低血镁、血脂异常、TG升高、高血糖、高尿酸、肌酐升高、血尿、蛋白尿、肾小管坏死、白细胞减少、关节痛、背痛、失眠、焦虑。

3、少见不良反应（<10%）：包括吉兰-巴雷综合征、疱疹病毒感染、口腔炎（包括口疮性口炎）、慢性移植物肾病、移植肾并发症（包括伤口裂开）、动静脉接血栓形成、中性粒细胞减少、肾受损（包括急性肾功能衰竭、肾动脉狭窄、尿失禁、肾积水）、血肿、淋巴囊肿、肌肉骨骼痛、脱发、多汗症、心房颤动。

1、未进行EB病毒血清反应检查者或检查结果阴性的器官移植接受者禁用。

2、妊娠期妇女只有潜在的益处大于对胎儿伤害的风险时才可使用。

3、哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

4、18岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

1、本品仅用于静脉滴注，且患者不需要预先给药。

2、本品不能超过推荐剂量或高于推荐频率给药。

3、在使用本品前，应对结核和其他潜伏感染进行评估得到排除后才能开始使用本品治疗。建议移植后应严密防止感染巨细胞病毒和肺囊虫。

4、使用包括本品在内的免疫抑制剂会增加罹患恶性肿瘤的风险。

5、在使用包括本品在内的免疫抑制剂时，不应超过推荐剂量，以防止进行性多灶性白质脑病发生的可能。

6、接受包括本品在内的免疫抑制剂治疗的患者，发生细菌、病毒、真菌和病原虫严重感染甚至致死的危险增高。

7、给予健康受试者20mg/kg，无明显毒性反应。如在肾移植患者中给予较高累积剂量和增加给药频次，会导致中枢神经系统相关不良反应增加。如发生药物过量，建议监护患者不良反应症状和体征，并给予适当的对症治疗。

8、本品治疗期间避免接种活疫苗。

9、本品仅供EB病毒血清反应阳性的患者使用。

10、只有具有免疫抑制疗法和肾移植治疗经验的医师才有开具本品的处方权。

11、不建议肝移植患者使用本品，以避免移植后的器官衰竭或死亡。

1、细胞因子调节剂可影响CYP酶的活性。本品有影响经CYP酶代谢的药物的代谢的潜在可能。

2、吗替麦考酚酯与本品合用，与合用环抱素相比，吗替麦考酚酯的Cmax和AUC_0-12分别升高20%和40%。

3、同时接受吗替麦考酚酯的患者中从环孢素换为本品时或从本品换为环孢素后，吗替麦考酚酯暴露量也可能有变化。

本品与抗原递呈细胞上CD80和CD86结合，阻断CD28介导的T细胞共刺激信号传递，抑制T细胞活化，从而抑制免疫排斥反应，体外实验证实，本品可抑制T细胞增殖和细胞因子IL-2、IFN、γ、IL-4和TNFα的生成。

1、健康受试者，单次静脉滴注本品1.0-20mg/kg，其药动学呈线性，剂量与暴露量成正比，健康受试者的药动学参数与新进行肾移植患者相近似，按照推荐的剂量用法，移植开始后本品初始期的血药浓度在第8周和在维持期中的第6个月可达稳态，给肾移植患者每月静脉滴注1次10mg/kg和5mg/kg后，本品的全身蓄积分别约为20%和10%。

2、根据924例肾移植患者移植后1年的群体药动学分析，移植后不同时期给予本品的药动学相似。在临床试验中，从移植后6个月至3年，本品的谷值一直恒定。随体重的增加，本品的清除率呈现升高的趋势。年龄、性别、种族及肾功能[用计算得到的肾小球滤过率（GFR）测定]、肝功能（用白蛋白衡量）不全、糖尿病和同时接受透析不影响本品的清除率。

原盒遮光，贮于2-8℃。