拉西地平

本品主要成分为拉西地平。

拉西地平片：白色片。

拉西地平分散片：白色或类白色片，遇光不稳定。

拉西地平片：用于治疗高血压。

拉西地平分散片：用于单独使用或与其他抗高血压的药物。如β-受体阻滞剂、利尿剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用，治疗高血压。

拉西地平片：4mg。

拉西地平分散片：4mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

拉西地平片：成人起始剂量4mg（1片），每日1次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg（1.5片），8mg（2片）一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为2mg（0.5片），每日1次。

拉西地平分散片：

1、初始剂量为每日一次，每次2mg。每日应在同一时间服用，最好是在早晨。

2、对于高血压的治疗方案应根据病情的严重程度及个体的差异调整。

3、当给予初始剂量后充分的时间内未达到有效治疗效果时，剂量可增至4mg/次/日，可增至6mg/次/日。实际上，该剂量调整时间相隔不应少于3-4周，除非病情较重，需要迅速增加剂量。

4、每日应在同一时间内服用本品，最好是在早晨，可与食物或不与食物同服。

5、肝脏损伤：对于肝损伤的患者无需调整剂量。

6、肾脏损伤：因拉西地平不经肾脏排泄，因此对于肾损伤患者无需调整剂量。

7、老年患者：无需调整剂量。本品可用于长期治疗。

周志聪等通过对拉西地平片与非洛地平缓释片治疗轻、中度老年性高血压的效果比较的研究，得出结论拉西地平片与非洛地平缓释片均可作为治疗轻、中度老年性高血压病的理想药物,但拉西地平片的不良反应发生率更低。（中国当代医药,2015,22(16):147-149+152.）

拉西地平片：

1、最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。

2、少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。

3、极少数有胸痛和齿龈增生。

拉西地平分散片：

不良事件发生为：非常常见(≥1/10)，常见(≥1/100且<1/10)，不常见(≥1/1000且<1/100），罕见(≥1/10000且<1/1000)，非常罕见(<1/10000)。

1、常见：头痛、头晕、心悸、皮肤潮红、胃肠道不适、恶心、皮疹、多尿、无力、水肿、可逆性碱性磷脂酶升高（临床显著增加不常见）。

2、不常见：心绞痛恶化、牙龈增生。

3、罕见：血管水肿，荨麻疹。

4、非常罕见：震颤。

对本品任何成份过敏者。同其他二氢吡啶类药物，拉西地平禁用于严重主动脉瓣狭窄病人。

拉西地平片：

1、肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。

2、本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。

3、一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。

4、虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊。

（2）本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。

（3）本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。

6、儿童用药：本品尚无用于儿童的经验。

7、老年用药：老年人初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg，每日1次。可以长期连续用药。

8、药物过量：尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速，此时需用输液及升压药。

拉西地平分散片：

1、特异性研究显示，拉西地平不影响窦房结的自律性，不会导致房室结内传导时间延长。但应注意钙离子拮抗剂理论上对窦房结和房室结活性的影响。因此，窦房结和房室结活性异常患者慎用本品。正如报道的其他二氢吡啶类钙通道拮抗剂，拉西地平应谨慎应用于先天性或已确认的获得性QT延长的患者。同时服用已知可延迟QT间期的药物，如I型和Ⅲ型心律失常，三环类抗抑郁剂，某些抗精神病药物、抗生素（如红霉素）和某些抗组胺药（如特非那定）的患者，应慎用拉西地平。

2、与其它钙离子拮抗剂一样，心脏储备能力差的患者慎用本品。

3、患有不稳定心绞痛的患者服用本品应小心，与其它二氢吡啶类钙离子拮抗剂一样。

4、新近曾发生心肌梗死的患者慎用本品。

5、没有证据显示拉西地平降低糖耐量或改变糖尿病的控制。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）尚无拉西地平用于孕妇的安全性数据。

（2）动物实验显示拉西地平没有致畸性和对生长的损害（参见【药理毒理】)。

（3）动物乳汁分泌实验表明，拉西地平（或其代谢物）可泌入乳汁。

（4）妊娠和哺乳期间，需要对患者权衡利弊后再考虑用药。(参见【药理毒理】)

（5）应考虑本品在孕晚期引起子宫肌肉松弛的可能性。

7、儿童用药：尚无儿童使用本品的经验。

8、老年用药：参见【用法用量】。

9、药物过量：

（1）尚无服用本品过量的病例。

（2）服用本品过量最可能发生的问题是外周血管舒张过度所致低血压和心动过速。理论上，可能发生心动过缓或房室传导时间延长。

（3）无特殊解毒方法，通用标准措施为监测心功能，给予适当的支持和治疗措施。

拉西地平片：

1、与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。

2、与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。

3、与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。

4、与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积（AUC）。

5、与华法林、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。

拉西地平分散片：

1、本品与其他有降压作用的药物，包括抗高血压药物如利尿剂、β-阻滞剂或血管紧张素转化酶抑制剂合用，可能产生附加的降压的作用。

2、与西咪替丁合用可增加本品的血药浓度。

3、拉西地平与白蛋白和α-1-糖蛋白高度结合（结合率>95%）。

4、拉西地平与常用抗高血压药物如β-阻滞剂、利尿剂合用，或与地高辛、甲苯磺丁脲或华法林合用时，无特殊相互作用。

5、与其它二氢吡啶相似，拉西地平不能与葡萄柚汁同服，因其生物利用度会改变。

6、对于服用环孢素的肾移植患者。临床试验表明，拉西地平可以逆转由环孢素因其引起的肾血流量及肾小球滤过率的减少。

7、已知拉西地平可通过细胞色素CYP3A4代谢，因此，合用CYP3A4抑制剂和诱导剂可能会影响拉西地平的代谢和清除。

本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。

1、通过对Sparague-Dawley大鼠及Beagle狗78周的急性、亚急性、慢性毒理研究显示，最大重复剂量：大鼠为32mg/kg（1个月）或20mg/kg（6个月）。狗为8.5mg/kg（1个月）或5mg/kg（6个月）。与本品药效性相关的变化包括心肌收缩力降低和齿龈增生，及大鼠便秘。以上作用是可逆的。

2、妊娠大鼠或家兔中给予拉西地平后没有发现发育毒性迹象。大鼠中进行的生育和生殖研究显示，在母体毒性剂量下可见胚胎毒性，并且与预期的钙通道拮抗剂对子宫肌层的药理学活性一致，在高剂量下可见妊娠期延长和分娩困难。药理学已知钙通道拮抗剂有干扰分娩时子宫肌层正常功能的作用，导致其收缩力下降。

3、一组体外和体内检测显示拉西地平没有遗传毒性。拉西地平在小鼠中没有致癌性。与其他钙通道拮抗剂一样，在大鼠的致癌性研究中发现睾丸良性间质细胞瘤的发生率增高。不过认为在大鼠中发生间质细胞增生和腺瘤所涉及的内分泌机制与人体不相关。

1、本品口服从胃肠道吸收迅速，大部分在肝脏发生首过效应。绝对生物利用度平均约为10%。30-150分钟可达到血浆峰浓度。吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。拉西地平主要经肝脏代谢（包括P450CYP3A4），代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，几乎没有药效活性，即使有活性也很低。没有任何证据表明拉西地平诱导或抑制肝酶活性。

2、给药剂量的70%以代谢物形式从粪便排泄，其余代谢物存在于尿液中。拉西地平在稳态时平均终末半衰期为13-19小时。

遮光，密封保存。

拉西地平片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-061）-2013Z。

拉西地平分散片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04062013。