醋酸地加瑞克

本品主要成分为醋酸地加瑞克。

本品为注射剂（粉）。

本品用于治疗晚期前列腺癌。

注射剂（粉）：80mg/瓶（维持剂量）；120mg/瓶（起始剂量）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射剂（粉）：

1、本品仅用于皮下注射：

（1）起始剂量皮下注射本品120mg注射液2支，共240mg，浓度为40mg/ml。

（2）维持剂量在给予起始剂量后28d皮下注射本品80mg，浓度为20mg/ml，以后每28d重复注射1次。

2、配制方法与注意事项：

（1）配制后应在1h内使用，不能振摇安瓿，在无菌条件下操作。

（2）本品起始剂量包装含2支120mg的粉针，注射器，注射用水、瓶塞接头及针头，起始剂量的配制及注射方法是：

①打开瓶盖，用酒精棉擦拭瓶塞，去掉瓶口密封盖，附上瓶塞接头，按压直到钉部穿过橡胶塞并紧密结合；

②连接注射器并注入注射用水；

③不要抽出注射器，轻轻转动瓶身直到液体清澈透明且无粉末性颗粒物，若液面有粉末，轻微倾斜药瓶，避免震荡产生泡沫；

④液面可允许有一小圈气泡，配制可能耗费数分钟，有时甚至15min；

⑤倒置药瓶并吸入3ml注射液，确保剂量准确并排除气泡。

⑥拔出注射器接上针头，立刻缓慢皮下注射3ml本品计120mg；

⑦捏起腹部皮下组织，注射器与腹部成45°角做深部皮下注射；不要刺入血管或肌肉中，轻拉活塞检查是否有血液吸入，若有，中断注射，遗弃配置药品及注射器，重配；

⑧重复配制另一120mg剂量选择另一处部位给药。

3、维持剂量的配制方法：

（1）本品维持剂量包装含1支80mg粉针，注射器、注射用瓶塞接头及针头。

（2）配制方法与起始剂量相同，用4ml注射用配制后皮下注射。

1、常见不良反应：注射部位疼痛、红斑、肿胀、硬结，体重增加、疲乏、发冷、潮红、高血压、腰痛、关节痛、尿道感染、转氨酶升高、谷酰转肽酶升高、便秘、发热、盗汗、恶心、头晕、头痛、失眠。

2、少见不良反应：勃起功能障碍、男性乳房女性化、多汗、睾丸萎缩、腹泻。

3、长期使用GnRH拮抗剂可导致骨密度降低。

1、对本品及所含其他成分过敏者禁用。如发生严重过敏反应，应立即停药。

2、女性禁用。

3、65岁以上老人用药的安全性与有效性同年轻人相比无异，但不排除有老年患者更敏感。

4、Ccr<50ml/min的中、重度肾功能不全患者应慎用。

5、重度肝功能不全的患者应慎用。

1、第1次维持剂量必须在起始治疗后的28天后给予。

2、本品腹部皮下注射，若与其他药物同时给药，给药部位应定期更换。给药部位应避开会受到压力的部位，诸如腰带及腰带附近或肋骨附近

3、不建议以其他浓度给药。

4、本品为粉针剂，须用灭菌注射用水，在无菌操作条件下配制，不能振摇配制液，配制好的药品必须在1h内给药。

5、避免皮肤接触本品，配制时戴手套。若本品接触皮肤，立刻用肥皂水彻底洗净；如接触黏膜，立刻用清水洗净。

6、尚无本品过量报道，如过量，采取支持性措施治疗有症状患者发生，因此要避免同这类药物混合注射。

7、长期雄激素阻断治疗会延长Q-T间期。医生应考虑治疗的效益是否超过对先天性长Q-T综合征的患者、电解质素乱者、充血性心力衰竭者及正在服用Ia类（如奎尼丁，普鲁卡因胺）或Ⅲ类（如胺碘酮，索他洛尔）抗心律失常药治疗患者的风险

8、本品长期治疗可使垂体性腺系统受到抑制在使用本品期间或本品后垂体促性腺激素和性腺功能诊断试验会受影响，通过定期监测前列腺特异性抗体原来评价本品的治疗作用，如前列腺特异性抗原升高，应测定血清睾酮含量。

9、肝功能不全患者本品暴露量降低，但不必调节剂量，应每月监测睾酮水平，达到治疗目标后，每隔一月监测1次。

尚未进行与其他药物相互作用的研究。本品不是CYP的底物，也不是其诱导剂。

本品为促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，能与脑下垂体促性腺激素释放激素受体可逆性结合，减少促性腺激素的释放，因而能减少睾酮的释放。单剂量给予本品240mg，使促黄体生成激素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的血浆浓度下降，随后睾酮水平下降。本品按推荐方案给药可获得并持续抑制睾酮低于去势水平（50ng/dl）。

1、吸收：本品皮下注射后形成一个可逐步释放的贮藏池。皮下注射本品240mg（40mg/ml）后，平均Cmax为26.2ng/ml（CV为83%），平均AUC为1054（ng·天）/ml（CV为35%）通常情况下，Tmax<2天。前列腺癌患者给予40mg/ml，剂量为120-240mg时，其药动学呈线性。本品的药动学受注射剂浓度的影响极大。

2、分布：静脉注射后的分布容积>1L/kg，皮下注射后的分布容积>1000L，表明本品在全身体液中均有分布。本品血浆蛋白结合率约为90%。

3、代谢：本品通过肝胆管系统进行肽水解，且被代谢成肽片段随粪便排泄。皮下注射后在血样中检测不到代谢物。体外试验表明，本品不是CYP或P糖蛋白转运系统的底物、诱导剂或抑制剂。

4、排泄前列腺癌患者皮下注射本品240mg（浓度为40mg/m）后呈双相消除，平均t_1/2约53天。较长的t_1/2是由于本品皮下注射后在注射部位形成贮藏池，因而药物释放非常缓慢。约20%-30%经肾脏排泄70%-80%经肝胆管系统排泄。清除率约9L/h。

贮于25℃，短程携带时允许15-30℃，远离儿童。