艾代拉里斯

本品主要成分为艾代拉里斯。

本品为片剂。

1、复发性慢性淋巴细胞白血病。

2、复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤。

3、复发性小淋巴细胞性淋巴瘤。

片剂：100mg；150mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、推荐剂量为150mg，2次/日，整片吞服，是否与食物同服均可。

2、如出现毒性反应，应按下表调整剂量

1、严重不良反应：包括肝毒性、严重腹泻或结肠炎、肺炎、肠穿孔、严重皮肤反应、超敏反应、中性粒细胞减少。

2、常见不良反应：包括恶心、呕吐、腹泻，便秘、胃食管反流性疾病、头痛、发热、寒战、肺炎、鼻黏膜充血、皮疹、败血症、支气管炎、鼻窦炎、泌尿道感染、关节痛。

3、实验室检查常见中性粒细胞降低、血小板减少、淋巴细胞降低、AST及ALT升高、YGT升高、甘油三酯升高，血糖升高、血糖降低、低血钠。

1、对本品过敏者禁用。

2、妊娠期妇女禁用。

3、尚未明确本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

4、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

1、本品引起严重的或致命的肝毒性发生率约为14%，治疗前及治疗期间监测患者的肝功能，如果临床需要，应降低剂量或停药。

2、本品引起严重的或致命的腹泻或结肠炎发生率约为14%，应监测患者腹泻和结肠炎的症状，如临床需要，应降低剂量或停药。

3、本品治疗的患者可发生严重的肺炎。应監测患者肺部症状及间质性浸润，如临床需要，应降低剂量或停药。

4、本品治疗的患者可发生严重的肠穿孔，如发生肠穿孔，应立即停药。

1、本品主要经CYP3A4代谢，CYP3A4强效抑制剂可升高本品的AUC1.8倍如必须合用，应监测本品的毒性，如出现毒性，应降低剂量。

2、强效CYAA诱导剂可降低本品的AUX75%应避免合用3.本品是CYP3A强效抑制剂，避免与经CYRAL代谢的药物合用

本品为P3Ka抑制剂，而P3K8表达于正常和恶性B细胞中，本品诱导恶性B细胞和原发性肿瘤细胞的细胞凋亡和增殖。本品抑制几种细胞信号传导途径，包括B细胞受体、CXCR4和CXCR5信号通路，这些信号通路涉及B细胞的移行和寻靶至淋巴结和骨髓。本品抑制淋巴瘤细胞的趋化性和黏附性，从而降低瘤细胞的生存能力。

1、吸收：空腹服用后，其T约1.5h，剂量在50~350mg，2次/日，暴露量不随剂量增加的比例而增加。高脂肪餐可增加本品AUC1.4倍，本品是否与食物同服均可。

2、分布：本品蛋白结合率大于84%，稳态分布容积为23L，其血液一血浆浓度比为0.7。

3、代谢：本品主要通过醛氧化酶和CYP3A代谢为GS563117，少量经UGT1A4代谢，已知GS563117无活性。

4、消除：本品的终末为8.2h，稳态时的清除。率为14.9L/h，单剂量给予150mg¹⁴C标记的本品，14%的给药剂量随尿液排泄，78%随粪便排泄。GS563117分别占粪便和尿液排泄量的44%和49%。

5、年龄、性别、种族及体重对本品药动学无影响。肝功能不全患者的暴露量增加，肾功能不全患者的暴露量与正常者无异。

贮于20-30℃下，短程携带时允许15-30℃。