维纳卡兰

本品主要成分为盐酸维纳卡兰。

盐酸维纳卡兰注射液：注射液。

1、快速转复成人最近发作的房颤。

2、非手术者，治疗房颤持续≤7d者。

3、手术后的患者，治疗房颤持续≤3d者。

盐酸维纳卡兰注射液：200mg/10ml（相当于游离碱181mg）：500mg/20ml（相当于游离碱452.5mg）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸维纳卡兰注射液：

1、推荐初始剂量为3mg/kg，经10min静脉滴注，体重>113kg者的最大剂量为339mg，如滴注结束后15min，未成功复律，给予第2剂2mg/kg，体重>13kg者的最大剂量为226mg。24h内总剂量不能超过5mg/kg。

2、如在给予第1剂或第2剂期间成功复律，本次输液应继续完成。推荐使用输液泵滴注本品，禁止快速静脉注射或静脉滴注。推荐使用0.9%氯化钠注射液、乳酸林格注射液或5%葡萄糖注射液稀释本品至4mg/ml后使用。

1、神经系统：很常见味觉障碍、常见感觉异常、头晕、头痛、感觉减退，少见灼烧感、味觉倒错、血管迷走神经性晕厥。

2、眼：少见眼刺激感、流泪增加、视力损害。

3、心血管：常见心动过缓、房颤、低血压，少见窦性停搏、完全房室传导阻滞、一度房室传导阻滞右束支传导阻滞、室性期外收缩、心悸、窦性心动过缓，特发性室速、Q-T间期延长、心源性休克、潮红、面色苍白。

4、呼吸系统：很常见打喷嚏，常见咳嗽、鼻部不适，少见呼吸困难、窒息感、流涕、喉刺激感、气哽感觉、鼻充血。

5、消化系统：常见恶心、呕吐、口腔感觉异常、少见腹泻、排便急迫、口干、口腔感觉减退

6、皮肤：常见瘙痒、多汗，少见广泛性瘙痒、冷汗。

7、肌肉与骨骼：少见四肢痛。

8、常见输液部位疼痛、热感，少见输液部位激惹、过敏、感觉异常、荨麻疹、胸部不适、疲乏。

1、对本品及制剂成分过敏者禁用。

2、严重动脉狭窄，收缩压440ms）或严重的心动过缓、窦房结功能障碍、二或三度房室传导阻滞未安装起搏器者禁用。

4、4h之内曾给予其他抗心律失常药（I类和Ⅲ类）或本品者禁用。

5、发生急性冠脉综合征（包括心肌梗死）至少30d内禁用本品。

1、本品可导致严重的低血压，用药期间应严密监测，如在第1剂滴注过程中发生低血压，不能给予第2剂。

2、给予本品前应纠正低血钾，充分水化，如需要时，给予抗凝药。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品作用于心房Kv1.5K通道，抑制心房组织的复极过程。心肌细胞的Kv1.5通道主要耗用L电流，是心房肌动作电位形态的主要决定电流。阻滞L，可延长心房肌的有效不应期。由于Kv1.5通道蛋白主要在心房表达，因此，认为本品可选择性地作用于心房，故本品也被称为心房复极延长剂，事实上，心室还是存在极少量的Kv1.5表达，理论上本品还是有可能延长心室细胞动作电位的时程。本品除了对L电流起作用，还阻滞钠电流，对L、L电流也有微弱的作用，因此，可以说它是一个多通道阻滞药。本品只针对7d之内的房颤有效的原因可能归因于房颤发生后复杂的离子通道重构。

1、本品的血药浓度与剂量呈线性关系。在健康志愿者中，以0.1-5.0mg/kg剂量静脉注射10min，血药浓度随给药剂量的增加而增加C_max为0.083-0.91g/ml。峰值出现于开始用药后的10min。Ⅲ期的ACTI（房性心律失常转复试验I）研究，首先于10min内静脉应用本品3mg/kg，如15min未能转复房颤，再于10min内静脉给予2mg/kg.第1剂药物应用后10min血药浓度达峰，平均最大血药浓度为4.97μg/ml。第2剂药物应用后，35min（从第1剂开始计时）血药浓度达峰，平均最大血药浓度为4.61μg/m。分布容积为2L/kg，药动学呈二室模型。血浆蛋白结合率为53%-63%，清除速度为649-938ml/min，呈一级动力学消除模式，以3mg/kg、2mg/kg间隔15min给药的方式，并未造成血药浓度的明显升高。

2、本品口服的生物利用度约为20%。口服约第4d达到稳定的血药浓度，随药物剂量的加大，血药浓度增加，剂量900mg，2次/日口服，于第7天可达到与静脉给药2-3mg/kg相同的血药峰值。

3、本品经CYP2D6同工酶代谢，主要代谢成无活性的RSD1385。RSD1385以结合形式存在，且迅速从肝和肾排泄（但排泄的比例尚不清楚）。以目前3mg/kg、2mg/kg间隔15min的静脉用药的方式，CYP2D6的亚型对本品的血药峰值并无明显影响。因此，勿需用药前检查CYP2D6酶活性的高低。本品清除t_1/2根据肝CYP2D6酶活性的不同而不同。在CYP2D6酶活性高者清除t_1/2为3.6h，在CYP2D6酶活性低者清除t_1/2为8h，年龄、肾功能状态、是否存在心力衰竭、是否合用CYP2D6酶抑制药、是否合用B受体拮抗药和钙通道阻滞药并不影响本品的清除。

避光保存，稀释液贮于25℃，12h内使用。