盐酸酚妥拉明
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盐酸酚妥拉明,西药名。常用剂型有注射剂、胶囊剂、片剂。用于外周血管明显收缩,经扩容后仍处于休克状态的患者。临床常合用去甲肾上腺素或间羟胺治疗休克。在补足血容量的同时,可用于治疗感染中毒性休克或出血性休克。作为辅助用药,治疗充血性心力衰竭或心肌梗死时左心室输出量减少。防治嗜铬细胞瘤术前或术中所出现的高血压危象。治疗肺水肿疗效好。局部浸润注射可防治某些具有刺激组织的药液(如去甲肾上腺素)外溢于血管外,避免组织坏死。口服本品用于治疗勃起功能障碍。该药品医保类型有:注射剂为医保甲类。
通用名称
英文名称
汉语拼音
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为盐酸酚妥拉明。
性状
本品有注射液、片剂、胶囊剂。
适应症
本品用于:
1、外周血管明显收缩,经扩容后仍处于休克状态的患者。
2、临床常合用去甲肾上腺素或间羟胺治疗休克。
3、在补足血容量的同时,可用于治疗感染中毒性休克或出血性休克。
4、作为辅助用药,治疗充血性心力衰竭或心肌梗死时左心室输出量减少。
5、防治嗜铬细胞瘤术前或术中所出现的高血压危象。
6、治疗肺水肿疗效好。
7、局部浸润注射可防治某些具有刺激组织的药液(如去甲肾上腺素)外溢于血管外,避免组织坏死。
8、口服本品用于治疗勃起功能障碍。
规格
(1)注射液:10mg/1ml。(2)片剂:40mg;60mg。(3)胶囊剂:40mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
1、正在进行嗜铬细胞瘤手术时,可静脉注射本品2-5mg(英国),必要时可重复;必须监测血压。美国则常用5mg静脉注射或肌内注射,儿童建议静脉注射1mg。
2、防止去甲肾上腺素静脉滴注中因药液外溢所致组织坏死,可在含有去甲肾上腺素的药液中1000ml加入本品10mg。如药液已经外溢,则用本品5-10mg加入0.9%氯化钠注射液中在局部进行浸润注射。
3、用于抗休克,应首先补足血容量,以本品10mg加入5%葡萄糖注射液500-1000ml中滴注,如与去甲肾上腺素合用,可将本品1-2mg与去甲肾上腺素1mg一并加入5%葡萄糖注射液500ml滴注。
4、治疗雷诺综合征或血栓闭塞性脉管炎,可肌内注射或静脉注射一次5mg,1-2次/日。
5、用于充血性心力衰竭或心肌梗死伴左心室输出量减少,可用本品15-30mg加入5%葡萄糖注射液100-200ml中滴注,开始给予0.1mg/min,如效应不显,可加量至0.2-0.5mg/min,常用量为0.2-2mg/min,最高不超过2mg/min,对于严重者,开始可用5mg进行冲击,然后再予滴注。应注意的是,本品起效快(2-3min),但持续时间短,停药后10-15min疗效即见消失。
6、治疗肺水肿,可先以本品10-20mg加入25%葡萄糖注射液40ml中缓慢静脉注射,再以稀释后的本品按0.3mg/min的速度滴注,如血压偏低,可用本品和间羟胺各10mg加入25%葡萄糖注射液中缓慢静脉注射。
7、治疗勃起功能障碍:口服,一次40mg,在性生活前30min服用,一日最多服用一次,根据需要及耐受程度剂量可调整至60mg,最大推荐剂量为80mg。
8、临床新用途:
(1)呼吸衰竭:可缓解肺动脉高压,减轻心脏负荷,改善肺水肿。以本品0.3-0.5mg/kg加入25%葡萄糖注射液20-40ml中,静脉缓注,每小时一次,可获良效。
(2)呼吸窘迫综合征:用法同上。
(3)喘憋型肺炎:以本品1mg/kg配合重酒石酸间羟胺0.5mg/kg,加入10%葡萄糖注射液250ml中滴注,可获良效,必要时,每小时重用1次。
(4)哮喘:以本品5mg做超声雾化吸入,1h内可望症状缓解。
(5)胎粪吸入综合征:适当补充血容量,以本品0.5mg/kg加入10%葡萄糖注射液20-40ml中滴注,1h左右滴完,每6-8h一次,连用2-4d。
(6)咯血:以本品20mg加入10%葡萄糖注射液100ml中滴注,2-3次/日,一般3d内可止。
(7)高血压危象:先以本品10mg加入25%葡萄糖注射液20-40ml缓慢静脉注射,再以本品20-30mg加入10%葡萄糖注射液500ml中滴注30-35滴/min。
(8)妊娠高血压综合征:以本品5mg加入5%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注,可迅速降压,防止子痫。
(9)胆、肾或输尿管绞痛:以本品20-40mg加入10%葡萄糖注射液250ml中滴注(0.5mg/min),24h用量可达100-120mg。
(10)糖尿病性神经病变:用本品5-10mg加入0.9%氯化钠注射液250ml中滴注,1次/日,10次一疗程。停药3d后再开始下一个疗程。
(11)流行性出血热伴急性肾衰竭:以本品80mg/d或呋塞米200mg/d,分别稀释后滴注,疗程3d,有效率达95%。
(12)门静脉高压上消化道出血:以本品20-40mg加入5%葡萄糖注射液500ml中滴注(20-40滴/min),可持续给药直至粪便色转黄,如合用垂体后叶素,收效更佳。
(13)难治性肝硬化腹水:以本品20mg加入10%葡萄糖注射液250ml中滴注(20-40滴/min),1次/日,7d为一疗程。可合用氢氯噻嗪。
(14)非心源性肺水肿:以本品1-5mg/kg加入5%葡萄糖注射液250ml中滴注,30min后可改善症状,或用本品20-50mg稀释后滴注,再酌加呋塞米静脉注射,对流行性出血热肺水肿效果好。
不良反应
1、常见皮肤潮红、鼻塞、头晕、无力和直立性低血压。
2、过量可能发生低血糖。在低血压状态下偶然出现心肌缺血或脑血管痉挛。
3、偶可引起心动过速、心绞痛、心律失常;严重者甚至发生休克(可能与用量过大或滴速太快有关),前者可用β受体拮抗药拮抗,后者可用去甲肾上腺素对抗;但切勿选用肾上腺素,因可导致血压进一步下降。
禁忌
1、低血压、严重动脉硬化、冠心病、肾功能不全者。
2、低血容量性休克、消化性遗疡和老年患者慎用。
3、尚未明确本品是否可分泌到乳汁中,哺乳期妇女慎用。如确需使用,应停止哺乳。
4、儿童用药的安全性和有效性尚未建立。
注意事项
1、要充分掌握本品的作用特点和适应证。用药期间,要严格掌握剂量和用法,随病情变化及时调整用量。
2、严密观察生命体征,随时注意血压变化。
药物相互作用
1、不可合用肾上腺素,尤其先用本品(或其他α受体拮抗药)后用肾上腺素,会出现明显的降压反应。
2、本品不可合用强心苷,因可增加后者的毒性。
3、合用呋塞米可加强对左心力衰竭伴肺水肿的治疗作用。
4、苯巴比妥钠和甲喹酮(安眠酮)可增强本品的降压作用。
药理作用
1、为短效且不完全的α受体拮抗药,对α1和α2受体都有阻滞作用,无选择性。
2、解除外周血管痉率性收缩,降低外周阻力,改善内脏的血流灌注,并能降低肺血管阻力(防止肺水肿),改善微循环。
3、可使心率加快,房室传导加速,心排血量增加;还能扩张小静脉而使外周血管容量增加,减少回心血量,减轻心脏前负荷。在使用较大剂量或当患者处于交感紧张状态时,心率会更为加速,血压可能明显下降。
4、尚有轻度拟胆碱作用,兴奋胃肠道平滑肌;有组胺样作用,使胃酸分泌增加,皮肤潮红。
5、本品对原发性高血压几乎毫无作用。
6、本品对α1和α2受体均有作用,使血管扩张而降低周围血管阻力,可使阴茎海绵体平滑肌放松,使血液更多地流入海绵体组织中,同时阻抑海绵体中血液流出,导致勃起。本品维持勃起功能可不受性激素、情绪及神经的影响,能够维持与促进长时间勃起。本品推荐剂量下对缺乏性刺激者无影响。
药代动力学
口服本品40mg后30min可达血药峰值,有效浓度可维持2h,静脉注射后2-5min起效,持效约1.5h,t1/2约为19min,本品的蛋白结合率为54%,药物主要由肝代谢,大约有13%的药物以原形从尿液中排出。
贮藏方法
密封、避光贮于室温。
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