乌特津单抗

本品主要成分为乌特津单抗。

本品为注射剂。

本品用于≥18岁中至重度、适合光线疗法或全身性治疗的斑块状银屑病患者。

注射液：（1）45mg/0.5ml。（2）90mg/1ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、体重≤100kg的患者，推荐的剂量用法为：初始剂量45mg，4周后45mg，以后每12周45mg，皮下注射。

2、体重>100kg的患者，推荐的剂量用法为：初始剂量90mg，4周后45mg，以后每12周45mg，皮下注射。对体重>100kg的受试者，45mg亦显示有效，且90mg疗效更好。

1、严重不良反应：感染、恶性肿瘤（乳腺、结肠、头部和颈部、肾脏、前列腺及甲状腺肿瘤）、可逆性后部白质脑病综合征。

2、发生率≥1%的不良反应：鼻咽炎、上呼吸道感染、头痛、疲劳、腹泻、背痛、眩晕、咽喉痛、瘙痒、注射部位红斑、肌痛、抑郁。

3、发生率<1%的不良反应：蜂窝织炎和某些注射部位反应（疼痛、肿胀、瘙痒、硬结、出血、擦伤和刺激），临床试验中1例发生可逆性后部白质脑病综合征。

1、本品可增加感染和潜伏性感染复发的危险，在接受本品的受试者中可能发生严重的细菌、真菌和病毒性感染，因此，患有任何有临床意义的活动性感染的患者不应使用本品，炎症消退或得到有效治疗后方可使用。存在慢性感染或多次感染史的患者亦应慎用本品。在银屑病进展期出现严重感染（包括蜂窝织炎、憩室炎、骨髓炎、病毒感染、胃肠炎、肺炎和泌尿道感染）需要住院治疗。

2、活动性结核患者不应使用本品，在使用本品前要先治疗潜在性结核，既往有潜在性或活动性结核病史者，无法确定能完成足够疗程的患者，在使用本品前应考虑抗结核治疗，在接受本品治疗期间和治疗后，应严密监测患者活动性结核的体征和症状。

3、本品是一种免疫抑制剂，可增加罹患恶性肿瘤的风险，已有报道在临床研究中接受本品的受试者中有恶性肿瘤发生，在啮齿动物模型中，对IL-12/IL-23p40的抑制作用增加了患恶性肿瘤的风险。对有恶性肿瘤史或患有已知恶性肿瘤的患者使用本品的安全性尚未进行评估。

4、正在使用本品治疗的患者不应接受活疫苗。与正在使用本品的患者密切接触的家人亦应慎用活疫苗，在本品治疗期间接受灭活疫苗，可能不产生足够的免疫反应以预防疾病。

5、本品与免疫抑制剂或光线疗法联合使用的安全性尚未评估，在小鼠的遗传学研究中，由于缺乏IL-12和IL-23或单独缺乏IL-12，紫外线诱导的皮肤癌发生的更早且更频繁。

6、本品可分泌到猴子的乳汁中，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳

7、儿童用药的安全性和有效性尚未建立。

8、临床试验表明老年人用药的安全性和有效性与年轻人没有差别。但临床试验纳入大于65岁以上老人的数量尚少。

9、给予相同剂量本品，体重>100kg受试者的血清药物浓度低于体重≤100kg的受试者。

10、一旦过量，应监护本品效应和不良反应的任何体征或症状，并立即进行适当的对症治疗。

11、尚未对使用本品2年以上患者的安全性和有效性进行评估。

1、本品应在医师监督下皮下注射。

2、本品给药前，应检查药液中是否有颗粒性物质和是否变色，本品为无色至淡黄色溶液，可能含有少量半透明或白色微粒。如果药液变色、浑浊或出现其他颗粒性物质，则不能使用。

3、本品不含防腐剂，因此，药瓶和（或）注射器内的任何剩余药液都应丢奔。

4、预装注射器上的针头盖含有干燥的天然橡胶（一种乳胶衍生物），对乳胶过敏的患者不应使用。

5、推荐一次的注射部位都应与上次不同（例如上臂、臀部、大腿或腹部的任意四分之一的部位），并且避免在敏感、瘀斑、红斑和硬结等部位注射。使用单剂量安瓶装本品时，推荐使用27G×0.5针头。

6、本品最好由医务人员执行注射，只能用于处于严密监护下和有医师定期随访的患者。

7、本品不可冷冻，不可振摇。

8、本品可能引起感染、恶性肿瘤、可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）。

1、尚未对本品的药物相互作用进行研究。

2、本品不应与活疫苗同时使用。使用本品期间、治疗前1年或治疗后1年都不应使用卡介苗。

3、本品与免疫抑制剂或光线疗法联合使用的安全性尚未确定。

4、在慢性炎症期间，某些细胞因子（例如IL-1，IL-6、IL-10，TNFα，IFN）水平的增加可能改变CYP酶的形成，因此，本品可使CYP酶的形成正常化。IL-12和IL-23调节CYP酶的作用尚未见报道。然而，正在使用CYP的底物，尤其是那些治疗指数狭窄，应监测疗效（例如华法林）或浓度（例如环孢素）的药物，开始使用本品时应慎重，并按照需要调整用药剂量。

本品是一种全人源化的抗TNFαIgGil_k单克降抗体，与细胞因子IL-12和IL-23的p40亚基结合，具有高亲和力和特异性。IL-12和IL-23是自然存在的细胞因子，参与炎症和免疫反应，例如天然杀伤细胞的激活和CD4⁺T细胞的分化和激活。体外模型表明，本品通过阻断IL-12和IL-23与细胞表面受体链、IL-12β1的相互作用，从而阻断IL-12和IL-23介导的信号和细胞因子的级联反应。

银屑病患者单剂皮下给予本品45mg和90mg后，中位t_max分别为13.5d和7d；终末平均V_d分别为（161±65）ml/kg和（179±85）ml/kg。银屑病患者单剂静脉给予本品后的中位全身Cl为（1.90±0.28）-（2.22±0.63）ml/（d•kg）。银屑病患者静脉和皮下给予本品后的平均t_1/2分别为（14.9±4.6）d和（45.6±80.2）d，健康受试者单剂皮下给予本品90mg后，中位t_max为8.5d。本品多剂量给药时，28周达稳态。平均稳态血清谷浓度范围是（0.31±0.33）μg/ml（45mg）-（0.64±0.61）μg/ml（90mg），每12周皮下给予本品1次，其血药浓度无明显蓄积，本品的确切代谢途径尚不清楚。

原包装直立存放，遮光贮于2-8℃。