替莫泊芬

本品主要成分为替莫泊芬。

本品为注射剂。

本品用于不适于接受放疗、手术，化疗或治疗无效的晚期头，颈部鳞状细胞癌患者进行姑息治疗。

注射剂：（1）4mg；（2）1ml：14mg；（3）3.5ml：20mg；（4）5ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、本品供静脉滴注，使用药品包装里所附带有过滤器的输液管，药液不必稀释，输液管也不用冲洗，一次给予0.15mg/kg，静脉滴注时间不可少于6min如有必要，4周后可再次给药。

2、给药后4d再进行激光照射，入射的光剂量为20J/cm²，在100mW/cm条件下向肿瘤表面释放辐射，照射的范围不超出病变边缘0.5cm。

3、一个区域只能照射1次，遇有多个区域时，可以分次照射。

1、本品本身无毒，经光动力激活后，比第一代光敏剂的不良反应轻，皮肤光敏性低，在剂量降低的同时，毒性也会降低。

2、注射部位可能发生疼痛、刺激、灼热，但时间不会太长即可缓解。

3、经激光照射后，沿着治疗区域的周围会出现水肿、出血、终痛、溃疡、瘢痕形成，还有可能引起感染。

4、静脉滴注本品后，如不慎接触到阳光或室内直接的强光，皮肤会发红，起泡、色素加深、红斑，出血、灼痛、坏死。

5、全身可能出现悲心，呕吐、贫血、口腔溃疡、便秘、眩晕。

6、本品经光动力学治疗不会使肿缩细胞对随后的光动力治疗（PDT）、化疗和放疗产生耐受性。

1、对本品及其中所含乙醇和内二醇过敏者、妊娠期妇女、儿童禁用。

2、如患有卟啉症或其他因光照而使病情加重的疾病应禁用。

3、如果肿瘤患者正在通过一条静脉进行抗肿缩治疗时，本品不可通过同一条静脉给药。

4、如再过30d将进行手术的患者不应接受此。

5、如已经或正在进行另一种光敏治疗的患者禁用。

6、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

1、本品的光动力治疗仅由肿瘤中心富有光动力治疗经验的专科医师施行。

2、总的说来，用药后15d不可接触户外光照，其具体安排如下：

（1）用药后的第1d，24h内停留在暗室里。

（2）第2-7d，逐渐恢复室内灯光的亮度，但要避免窗外的阳光射进来，也要避开直接照射的灯光（如阅读罩灯），这几天内如必须外出，就一定穿深色衣服，戴宽边墨镜，大块双层黑布将头、颈扇全盖上，手脚露出部位都要包裹避光。如不慎使裸露的皮肤接触到光照，就会感到皮肤发热、眼痛、头痛，此时应立即躲开，走进阴暗的地方，室内强光也会产生同样的不良反应。

（3）第8-14d，第8d可以开始外出，停留在阴暗处（阴天更好），如在光照下停留10-15min后24h内皮肤不发红，就可在这一周内逐渐增加接触光照的时间，但要说明的是，不可直接暴露于阳光下。

（4）第15d和以后，对光的敏感逐渐恢复正常，可以试着让手背接受直接阳光5min，24h后如果不发生异常，皮肤不发红，以后就可逐渐增加暴露于阳光下的时间：但如有反应，就应延长避光的时间。

3、市售的防晒乳膏不能隔离光照。

4、静脉滴注药物时，应避免药液外溢，如万一漏出，应包裹好这个部位，绝对不能接触光照。

5、如不慎过量静脉滴注了本品，激光照射可能使更深的肿瘤组织坏死（推荐的剂量造成的坏死浅些），弊大于利，因而可以考虑不进行激光照射，等4周后再重新给药。

6、不经过光照的本品，几乎没有细胞毒性作用，经激光激活的本品才具有活性。

7、有些血氧测定器产生的波长可能接近本品光动力所使用的光，因此，每10-15min就要更换测定血氧的部位。

8、在已经接受本品30d内，如有必要进行急症。手术，应避免无影灯光的直接照射。

9、给药后15-30d不可驾车或操作机械。

10、本品中含有40%的乙醇，对肝病、慢性酒精中毒、痫、脑病患者有害，并可能增加或降低其他药物的作用。

11、本品开启后应即使用，未用完的药液应弃之。

本品不可与局部使用的氟尿嘧啶同时使用。

肿瘤对本品的选择性高，经肿缩组织选择性摄取后，浓度可高达正常组织的14倍。药物在肿瘤组织中通过波长为652m的激光照射后，使周围的介质产生大量活性氧物质（如单线态氧、氧负离子等），进而使肿瘤细胞氧化死亡，本品集中分布于肿瘤组织的血管间隙和肿瘤细胞中，主要破坏肿瘤组织的血管壁和直接杀伤肿瘤细胞，在肿榴细胞中则主要集中于细胞质面非细胞核中。

本品于静脉滴注0.15mg/kg后，血药浓度呈现双峰现象。本品的清除极为缓慢，其12为65h，本品的V大，居于全身体液和细胞外液之间。本品不会在一般组织中集中，其蛋白结合率为85%-87%，主要与脂蛋白和清蛋白结合。本品的血药浓度在静脉滴注药物后约15d开始下降，并逐渐恢复到患者可以接触户外光照的情况。人体对本品清除的资料有限，动物研究表明，本品大部分经肝胆排泄至粪便中。两个主要代谢物是以结合的方式代谢的，都经胆汁排出，不进行肠肝循环。

贮于25℃以下。