瑞加德松

本品主要成分为瑞加德松。

本品一般为注射机。

本品用作放射性核素心肌灌流成像（MP1）时的应激药，用于不能耐受运动试验的患者。

（1）瑞加德松注射液：0.4mg/5ml。

（2）瑞加德松带锁定接头的预灌注射器：0.4mg/5ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

推荐的本品静脉注射剂量是5ml（0.4mg），用22号标准规格或较粗的导管或针头，在大约10s内快速注射到周围静脉内。注射本品之后，立即用5mL0.9%氯化钠注射液冲管。冲管之后10-20s内，直接经同一导管给予心肌灌流成像的放射性核素。

1、临床试验中报告的不良反应包括呼吸困难、头痛、面部潮红、胸部疼痛（不适）、头晕、心绞痛、恶心、腹部不适、味觉障碍、感觉发热、心电节律（传导）异常。

2、上市后报告的不良反应包括心脏传导阻滞、心脏停搏、明显的高血压、症状性低血压伴一过性缺血、缬病、晕厥、震颤、腹痛、恶心、呕吐、肌痛、腹泻、骨骼肌痛、呼吸困难、喘息。

1、二或三度房室传导阻滞或窦房结功能障碍的患者禁用本品，除非已安置了人工起搏器。

2、尚未在妊娠妇女中进行足够的、良好的对照研究。只有潜在的益处大于对胎儿的潜在危险时，孕妇才可使用。

3、尚不明确本品是否分泌到人乳汁中，根据药动学资料，本品用药后10h被清除，因此，哺乳妇女用药后，要考虑中断哺乳10h。

4、尚未确定儿童患者年龄<18岁，使用本品的安全性和有效性。

1、由应激药引起的心肌缺血可引起致命的心脏停搏，出现危及生命的室性心律失常和心肌梗死。在使用本品之前，一定要准备好心脏复苏的设备。如果本品引起严重的不良反应，可使用氨茶碱以缩短本品引起的冠脉血流量增加的持续时间。

2、包括本品在内的腺苷酸受体激动药都会抑制窦房结和房室结，可能会引起一度、二度或三度的房室传导阻滞，或者需要干预的窦性心动过缓。

3、本品会引起动脉舒张和血压降低。患有自主神经功能紊乱、血容量不足、冠状动脉左主干狭窄、心脏瓣膜狭窄、心包炎或心包腔积液、伴脑血管功能不全的颈动脉狭窄等疾病的患者发生严重低血压的风险可能更大。上市后还观察到晕厥、短暂性缺血性发作和癫痫发作。

4、有些患者接受本品治疗后，可能会引起血压升高。据观察，血压上升出现在给予本品后的数分钟内，大多数患者的血压升高会在10-15min内恢复，不过，某些患者要在给药后45min才会出现血压升高。

5、本品可引起支气管收缩和呼吸功能受累。对已知或怀疑有支气管收缩性疾病、慢性阻塞性肺病（COPD）或者哮喘的患者，在使用本品治疗前，可给予适当的支气管扩张药治疗，并准备好复苏设备。

6、本品过量用药后可能会导致严重的不良反应。在健康志愿者进行的一项研究中，当本品的剂量大于0.02mg/kg时，出现了无法忍受的面红、眩晕和心率过快等症状7.可以缓慢静脉注射（以每30-60s50100mg的速度）50-250mg的氨茶碱，以缓解本品严重的和持续的不良反应。

1、甲基黄嘌呤类药物（如咖啡因和茶碱）是非特异性的腺苷受体拮抗剂，可能会干扰本品的扩血管作用。在给予本品之前，停用任何含甲基黄嘌呤类及茶碱类的药物至少12h.可以使用氨茶碱以减轻本品的严重的或持续的不良反应。

2、在临床研究中，给予正在接受其他作用于心脏的药物（即β受体拮抗药、钙通道阻滞药、ACE抑制药、硝酸盐，强心苷类，血管紧张素受体拮抗药）的受试者使用本品时，未报告不良反应或对本品的主要作用有明显影响。

3、双嘧达莫可能会改变本品的效应，在可能的情况下，于使用本品前，应停用双嘧达莫至少2d。

4、本品对CYP1A2、CYP2C8、CYP3、CYP2C19CYP2D6或CYP3A4无抑制作用，提示本品不大可能改变经上述酶代谢的药物的药动学。

1、本品是AA腺苷受体的一种低亲和力激动剂（Ki≈1.3umol/L），与A腺苷酸受体的亲和力相比要至少低10倍（后者的K>16.5gmol/L），与AA腺苷酸受体即使有亲和力，也很低。本品激活A腺苷酸受体后，能使冠状动脉扩张、增加冠状动脉血流量（CBF）。

2、本品增加冠状动脉血流量迅速而短暂，在施行冠状动脉导管插入术的患者中，采用脉冲多普勒超声检查，测量给予本品前和给药30min冠状动脉血流量的平均峰值流速（APV）。给药后30s，平均APV可增加超过基线值2倍；在10min内，平均APV低于基线值2倍。

3、心肌摄取的放射性药物量与CBF呈正比。由于本品增加正常冠状动脉的血流量，而对狭窄动脉几乎没有作用，因此，会使狭窄动脉供应区域的心肌摄取的放射性药物量相对减少。在给予本品后，正常冠脉供血区的心肌灌注成像强度相对大于狭窄动脉供血区。

1、吸收与分布：在健康志愿者中，本品的血浆浓度时间曲线呈多指数性，符合3室模型特征。本品注射后1-4min可达血药峰值，时间与药效反应平行，初始相的半衰期大约为24min中间相的半衰期平均为30min，同时伴随药效的丧失，终未相中血药浓度下降，半衰期约为2h健康受试者的用药剂量在0.3-20g/kg时，清除率、终末半衰期或分布容积均与剂量无关包括受试者和患者的群体药动学分析证实，本品清除率的下降与肌酸清除率的下降平行，清除率随体重增加而增加。年龄、性别和种族对本品的药动学影响较小。

2、代谢：尚不明确本品在人体内的代谢情况。用大鼠、狗和人肝微体以及人肝细胞作培养，未检出本品的代谢物。

3、排泄：健康志愿者，约57%（19%-77%）的本品以原药随尿液排出，平均血浆清除率大约为150ml/min，也就是说，超过了小球滤过率，提示肾小管分泌在本品的排出中起到了一定的作用。

贮于15-30℃。