戈利木单抗

本品主要成分为戈利木单抗。

本品为注射剂。

本品用于治疗RA、PsA、AS及溃疡性结肠炎。

（1）Smartest自动注射器、预充注射器（皮下注射用）：50mg/0.5ml；100mg/1ml。（2）注射液（静脉滴注用）：50mg/4ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、静脉滴注类风湿关节炎2mg/kg，第0、4周经30min静脉滴注，随后每8周1次。本品需与甲氨蝶呤联合。其他非生物DMARDS、皮质激素、NSAIDs和（或）镇痛药，在本品治疗期间可继续使用。皮下给药和静脉给药转换的有效性和安全性尚未确立。

2、本品静脉滴注给药指导：

（1）按2mg/kg剂量，据患者体重，计算所需药量，每4ml含有50mg本品。

（2）溶液中可能含有少许半透明细微颗粒，因为本品是一种蛋白质。如溶液不透明，有变色现象或存在其他颗粒应弃之不用。

（3）用0.9%的氯化钠注射液稀释本品总量至最终100ml。从100m输液袋和瓶中抽出与本品等同体积的0.9%氯化钠注射液，缓慢加入本品，总量为100ml。轻轻混合，丢弃药瓶中未用部分。

（4）滴注前检查本品稀释液有无不溶性微粒和变色，如有，丢弃不用。

（5）使用配备无菌、无热源、低蛋白结合过滤装置（孔径≤0.22m）的输液管路滴注。

（6）不可与其他药物共用同一输液管道滴注。

（7）本品稀释溶液经30min静脉滴注。

（8）本品一旦稀释，稀释液室温保存不可超过4h。

3、皮下注射液：

（1）RA患者50mg，皮下注射，每月1次；需与甲氨蝶呤合用。

（2）PsA、AS患者50mg皮下注射，每月一次，是否与甲氨蝶呤或其他DMARDS合用均可。

（3）中至重度活动性溃疡性结肠炎第0周，皮下注射200mg，第2周100mg；维持治疗100mg，每4周1次。

4、皮下用注射液的用药指导：

（1）皮下给药前本品载药注射器和自动注射器，原盒取出，皮下给药前，室温放置30min不可以任何方式加热。

（2）给药前通过观察窗目检溶液有无微粒或脱色现象，如有变色、浑浊或颗粒，丢弃不用。载药注射器或预装填自动注射器中任何不用部分均应丢弃不用。

（3）对胶乳过敏患者，不可接触载药注射器针盖或自动注射器帽内的载药注射器针盖，因其含有干燥的天然橡胶（乳胶的衍生物）。

（4）给药时，如需多针注射，身体不同部位给药。

（5）轮换部位注射，不可注射入皮肤有触痛、青肿、发红或硬结部位。

1、临床试验中，导致停药的最常见不良反应为败血症（0.2%）。

2、常见感染包括分枝杆菌感染、侵入性霉菌感染、细菌、病毒和其他机会致病菌感染，在使用本品过程中及之后，应监测患者的体征和症状，如有感染征象，应停止使用本品治疗。

3、还可出现ALT升高（0.2%）、AST升高（0.2%）。

4、其他不良反应有注射部位红斑、高血压、支气管炎，眩晕、鼻窦炎、流感、咽炎、鼻炎、发热、口腔疱疹及感觉异常等。

尚不明确。

1、本品开始治疗和期间周期监测活动性结核、潜伏性感染。

2、本品开始治疗前检测乙型肝炎病毒感染。

1、不可与肝炎疫苗同时注射。

2、在慢性炎症中，CYP酶可能被升高的细胞因子（如TNFa）抑制，因此，细胞因子抑制剂可能恢复CYP450酶的活性至正常。与环孢素、茶碱、华法林合用，监测临床反应，有条件的进行血药浓度监测。

1、本品是一种人抗TNFa单克隆抗体，能与可溶性和跨膜活性形式TNFa结合，阻止其与TNF受体结合，从而抑制TNF的生物活性。日前尚无本品与其他TNF家族配体结合的证据，特别是本品抗体不与人淋巴毒素结合或中和。血液滑膜和关节中TNFa水平升高涉及多种慢性炎症的病理生理，如类风湿关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎。TNF是关节炎症的重要递质，本品调节几种生物TNF介导的生物学效应，包括负责白细胞浸润的黏附蛋白表达（E选择蛋白、CAM-1和血管细胞黏附分子1）和促炎性细胞因子的分泌（116、18、粒细胞集落刺激因子和粒细胞巨噬细胞集落刺激因子）。

2、临床试验中，类风湿关节炎（RA）、银屑病关节炎（PsA）和强直性脊柱炎（AS）患者，经本品治疗后，CRP、1L.6、基质金属蛋白酶3（MMP-3）、CAM-1和血管内皮生长因子（VEGF）降低。

3、体外与可溶性人类TNFa的结合力本品与依那西普相似（18pMVSIIpM），明显高于英夫利西单抗（44pM）和阿达木单抗（127pM,p=0.018）。

1、健康志愿者及活动性RA患者皮下注射后，T_1/22-6d，健康志愿者皮下注射50mg后，Cmax约2.5g/ml，活动性RA患者静脉注射单剂量，0.1-10.0mg/kg的剂量范围内，药动学参数与剂量成比例，系统CL为4.9-6.7ml/（kg:d），平均V为58-126ml/kg。

2、本品主要分布于循环系统，血管外分布有限健康志愿者和活动性RA、PsA或As患者，终末t1约2周。皮下注射绝对生物利用度约53%。

3、活动性RA、PsA或AS患者每4周皮下注射50mg，血浆浓度在12周后达稳态。与甲氨蝶呤合用，活动性RA、PsA或AS患者血清谷浓度分别为0.4-0.6g/ml、0.5pg/ml和0.8g/ml，与单用本品比较，血清谷浓度分别升高52%、36%和21%。

4、活动性RA患者，甲氨蝶呤的存在使抗戈利木单抗抗体发生率从7%降低至2%，NSAIDS、口服皮质激素或柳氮磺胺吡啶不影响本品的CI。

5、群体药动学研究显示，体重有增加CL的趋势，但是对于PsA和AS人群未观察到体重对临床疗效有明显影响。对于RA患者也无须因体重调整剂量。无须根据性别、年龄调节剂量。未对肝、肾功能不全患者进行研究。

原盒遮光，2-8℃保存。不可冻结和振摇。