硫酸氯喹

本品主要成分为硫酸氯喹。

本品一般性状为片剂、注射剂。

1、本品对各型疟疾均能快速有效地控制临床症状。

2、也可用于治疗肝阿米巴病、绦虫病、类风湿关节炎和系统性红斑狼疮。

3、还可用于治疗光敏性皮疹。

1、片剂（氯喹）：100mg；150mg；250mg。

2、注射剂（氯喹）：100mg/2ml；200mg/2ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、剂量以氨喹计，氨喹300mg相当于磷酸盐500mg或硫酸盐400mg，氨喹40mg相当于盐酸盐50mg。

2、治疗间日疟原虫、三日疟原虫、卵形疟原虫和仍保留敏感的恶性疟原虫株所引起的疟疾，成人或儿童均在3日内大约给予25mg/kg的总量，一种给药方法是，第1日首次给予10mg/kg，6-8h后再给5mg/kg；继后的两日每日给予5mg/kg，另一方法是，前两日各给予10mg/kg，第3日给予5mg/kg有时成人还可采用以下方法，开始给予600mg，68h后给予300mg，然后每日300mg，连用2日。

3、病情严重而又不能口服给药的患者，可缓慢静脉滴注，总量25mg/kg。首剂负荷量10mg/kg，至少要滴注8h，接着的24h，分3次给药，一次5mg/kg，均在8h左右输完，稀释液是0.9%氯化钠注射液。

4、如不能进行静脉滴注，也可皮下或肌内注射给药。一次给予2.5mg/kg，4h一次，或3.5mg/kg，6h一次，直到总量达到25mg/kg。

5、流行期中预防疟疾，居住在流行区成人每周口服1次300mg，儿童5mg/kg，离开流行区后续服同样剂量共达4-6周。

6、治疗肝阿米巴病，成人头2日每日口服600mg，继后每日300mg，连用2-3周，儿童每日10mg/kg，连用2-3周，日最大剂量不得超过300mg。

7、治疗红斑狼疮、类风湿关节炎，成人可每日口服300mg，连用7-10日，继后改为每日150mg，根据病情需要持续服用。

1、一般来说，用于预防和治疗疟疾的常用剂量所引起的不良反应较少也较轻，使用大剂量或长疗程（如治疗类风湿关节炎）所引起的不良反应则较常见也较重。

2、常见的不良反应有头痛、各型皮疹、盛心、呕吐和腹泻。

3、较罕见的不良反应有精神病发作、激动不安、个性改变和惊厥。

4、视物模糊、难以聚焦已有报道，使用大剂量更易发生，这些不良反应可能与角膜病或视网膜病有关，角膜病常有角膜浑浊，在停药时可望逆转。视网膜病是最严重的不良反应，可能导致视力减退，且可能不会逆转，甚至在停药后还会进展。使用大剂量长期持续可能是引起这种视网膜病的原因。

5、其他少见的不良反应还有脱发、头发变白、黏膜和皮肤变成蓝黑色、光超敏反应、耳鸣、听力减退、神经性聋、神经肌病以及包括心肌病在内的肌病。

6、血液系统可见再生障碍性贫血、可逆性粒细胞缺乏、血小板减少和中性粒细胞减少。

7、肠外给药可能有险情发生，快速静脉给药或使用大剂量都可能引起心血管不良反应和其他超剂量所引起的症状。

8、急性超剂量极其危险，几小时内可以致死开始头痛、胃肠功能障碍、嗜睡和头晕，投药几小时内可能出现低血钾，视力会突然丧失。然而，超量的最主要危险是心血管毒性，表现为低血压、心律失常，进展为心血管虚脱，惊厥，心跳、呼吸停止，昏迷和死亡。

1、对本品过敏者、视力已明显减退者、任一4-氨基喹啉类使视网膜和视野已有改变者、明显的肝肾功能不全患者、心律失常或心肌病患者均应禁用。

2、肝肾功能不全、重症胃肠疾病、有银屑病史、有卟啉症史，有病史，重症肌无力、G-6-PD缺乏以及较重的心血管病患者均应慎用。

3、正在使用具有溶血作用药物的患者不宜同时使用本品。

4、本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时，应暂停哺乳

1、本品可致畸，如未到非用本品不可的时候，妊娠期前3个月绝对禁用本品（除外疟疾对妊娠期妇女的危害比致畸更值得考虑）。

2、使用本品切忌过量，时刻不可大意。

3、本品急性超量使用的抢救措施，首先应保持充分的呼吸并纠正任何心血管素乱。尽快给予肾上腺素和地西泮，注意可能发生心血管毒性并控制心律失常，如服药不久，应彻底洗胃，活性炭可保留在胃里，以限制药物的吸收。应考虑尽快尽多地排出药物，透析很可能有用。

4、在打算长期使用本品之前，应进行眼科的全面检查，用药期间应随时注意，定期复查。

5、如白细胞计数下降至4×10⁹/L以下，应考虑停药。

6、静脉滴注液如使用玻璃容器，则氯喹可吸附在玻璃上，文献表明其吸附量竟高达70%，有资料还建议使用聚丙烯所制成的容器。

1、同时合用其他具有溶血作用的药物，会加重溶血的不良反应。

2、本品合用卤泛群或其他致心律失常药物可导致室性心律失常。

3、本品合用甲氟喹时可增加发生惊厥的可能性。

4、合用抗酸药可使本品的吸收量减少。

5、西眯替丁可抑制本品的代谢。

6、本品可降低氨苄西林从胃肠道的吸收量，使后者达不到治疗浓度。

7、本品合用伯氨喹，有部分用药者可能发生严重的心血管系统反应，如序贯给药，不仅疗效不减，不良反应也见减轻。

1、本品对敏感的间日疟、三日疟、卵形疟和恶性疟原虫株均有预防和治疗作用，但恶性疟原虫广泛耐药，大大限制了本品的使用价值。

2、本品对红内期血裂殖体具有快速的杀灭作用，且对间日疟、三日疟、卵形疟和未成熟恶性疟配子体也具有某种程度的杀灭作用。

3、由于本品对红外期无活性，故无法根治间日疟和卵形疟4.本品对血裂殖体的作用机制尚不清楚，而可能通过提高疟原虫细胞囊的pH，以影响其对血红蛋白的消化。还通过疟原虫干扰核蛋白和合成。

1、本品口服后可迅速从胃肠道吸收。广泛分布于体内各组织中，具有大的表观分布容积，高度集中于肾、肝、肺、脾中，并与含有黑素的细胞（如眼和皮肤）强有力地结合。健康人口服相当于本品基质300mg后平均3.6h可达平均血药峰值76ng/ml无并发症的疟疾患儿口服10mg/kg后2h可达峰值250ng/ml。健康儿童口服同样剂量后5h后始获峰值134ng/ml，重症恶性疟患儿接受鼻胃管给药也可获得治疗浓度。

2、食物或某些饮料可提高本品口服的生物利用度，健康状况也可能影响生物利用度。疟疾患者的生物利用度约为70%，健康者为78%-89%。中等营养不良成人的生物利用度无明显改变，严重营养不良儿童则见明显下降。初步研究证实，本品栓剂的直肠生物利用度不及口服的一半，但却可获得持久的治疗浓度，药物在红细胞中的浓度是血药浓度的10-20倍，在含有疟原虫的红细胞中的浓度是正常红细胞中的25倍。

3、本品蛋白结合率为58%-64%；此外，还与小板和粒细胞结合，实际上，血药浓度仅占全血浓度的10%-15%，本品可透过胎盘，进入乳汁，在停药后数月甚至数年，残留在组织中的药物还在缓慢被排出。1约为5日。

4、本品大量在肝内被代谢，约有50%原药主要被代谢为N-脱烷基代谢物脱乙基氯唯；少量被代谢为二脱乙基氯喹、7-氯一4氨基喹啉和N-氧化物。据悉，脱乙基氯喹尚有某种抗恶性疟原虫的活性。约有50%原药和10%的脱乙基氯喹随尿排出。

避光，密封保存。