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氯霉素琥珀酸酯

氯霉素琥珀酸酯,西药名。常用剂型有粉针剂等。用于敏感菌引起的伤寒、副伤寒、化脓性脑膜炎等。

通用名称

氯霉素琥珀酸酯

英文名称

Chloramphenicol Sodium Succinate

汉语拼音

Lvmeisu Huposuanzhi

处方类型

处方药

医保类型

非医保

参考价格

暂无参考价格

成分

本品主要成分为氯霉素琥珀酸酯。

性状

本品为粉针剂。

适应症

本品用于敏感菌引起的伤寒、副伤寒、化脓性脑膜炎等。

规格

粉针剂:(1)0.125g/支。(2)0.25g/支。(3)0.5g/支。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

静注或静滴:0.5-1g/次,2次/d,注射用0.9%氯化钠或5%-10%葡萄糖输液稀释后使用,静注应缓慢,静滴时应稀释成2.5-5mg/ml浓度。

不良反应

与氯霉素相同,氯霉素的不良反应参考如下:

1、对造血系统的毒性反应是氯霉素最严重的不良反应。有两种不同表现形式:

(1)与剂量有关的可逆性骨髓抑制,常见于血药浓度超过25mg/L的患者。临床表现为贫血,并可伴白细胞和血小板减少。

(2)与剂量无关的骨髓毒性反应,常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血。发生再生障碍性贫血者可有数周至数月的潜伏期,不易早期发现,其临床表现有血小板减少引起的出血倾向,如瘀点、瘀斑和鼻衄等,以及由粒细胞减少所致感染征象,如高热、咽痛、黄疸等。绝大多数再生障碍性贫血于口服氯霉素后发生。

2、溶血性贫血:可发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足的患者。

3、灰婴综合征:典型的病例发生在出生后48小时内即投予高剂量的氯霉素,治疗持续3-4日后可发生灰婴综合征,血药浓度可高达40-200mg/L。临床表现为腹胀、呕吐、进行性苍白、紫绀、微循环障碍,体温不升、呼吸不规则。常发生在早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素(按体重一日超过25mg/kg)时,类似表现亦可发生在成人或较大儿童应用更大剂量(按体重一日约100mg/kg)时。及早停药,尚可完全恢复。

4、用本品长程治疗可诱发出血倾向,可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等均有关。

5、周围神经炎和视神经炎:常在长程治疗时发生,及早停药,常属可逆,也有发生视神经萎缩而致盲者。

6、消化道反应:可有腹泻、恶心、呕吐等。

7、过敏反应较少见:可致各种皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿。一般较轻,停药后可迅速好转。

8、二重感染:可致变形杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、真菌等的肺、胃肠道及尿路感染。

禁忌

与氯霉素相同,氯霉素的禁忌参考如下:

对本品及氯霉素类药物过敏者禁用。

注意事项

与氯霉素相同,参考如下:

1、由于可能发生不可逆性骨髓抑制,本品应避免重复疗程使用。

2、口服本品时应饮用足量水分,空腹服用,即于餐前1小时或餐后2小时服用,以期达到有效血药浓度。

3、对诊断的干扰:采用硫酸铜法测定尿糖时,应用氯霉素患者可产生假阳性反应。

4、肝、肾功能损害患者宜避免使用本品,如必须使用时须减量应用并进行血药浓度监测,使其峰浓度(Cmax)在25mg/L以下,谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范围,可增加引起骨髓抑制的危险。

5、在治疗过程中应定期检查周围血象,长程治疗者尚须查网织细胞计数,必要时作骨髓检查,以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制,但全血象检查不能预测通常在治疗完成后发生的再生障碍性贫血。

6、孕妇及哺乳期妇女用药:由于氯霉素可透过胎盘屏障,对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应,发生“灰婴综合征”,因此在妊娠期,尤其是妊娠末期或分娩期不宜应用本品。本品自乳汁分泌,有引致哺乳婴儿发生不良反应的可能,包括严重的骨髓抑制反应,因此本品不宜用于哺乳期妇女,必须应用时应暂停哺乳。

7、儿童用药:新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟,肾脏排泄功能又差,药物自肾排泄较成人缓慢,故氯霉素应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应(灰婴综合征),故新生儿不宜应用本品,有指征必须应用本品时应在监测血药浓度条件下使用。

8、老年用药:老年患者组织器官大多退化,功能减退,自身免疫功能亦降低,氯霉素可致严重不良反应,故老年患者应慎用。

9、药物过量:本品无特异性拮抗药,药物过量时应给予对症和支持治疗,如洗胃、催吐、补液及大量饮水等。

药物相互作用

与酸性较强的药物配伍可发生混独、沉淀等变化,不应配伍使用。

药理作用

本品为氯霉素的前体药物之一,优点是水溶性好,可制成静脉给药制剂。本品静注后经肝脏水解而释放出氯霉素,其抗菌谱和抗菌活性与氯霉素相同。

药代动力学

静注本品后,在肝脏酶水解释放出氯霉素,其水解率极不恒定,故血药浓度极不一致,相差3倍,排泄率相差8倍。新生儿肝酶系统不完全,水解更慢,醛酸化效率不高,排泄缓慢,即使应用25mg/kg▪d,仍可造成无法预料的高血药浓度。其它药动学特性见氯霉素条下。

贮藏方法

密封。

有效期

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