富马酸氯马斯汀

本品主要成分为富马酸氯马斯汀。

富马酸氯马斯汀片：白色片。

富马酸氯马斯汀胶囊：硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

富马酸氯马斯汀干混悬剂：白色或类白色粉末和颗粒，味甜。

富马酸氯马斯汀口服溶液：无色或淡黄色的粘稠液体；带芳香气味。

富马酸氯马斯汀注射液：无色的澄明液体。

本品为抗组胺药。主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病。亦可用于支气管哮喘的抗过敏治疗。

富马酸氯马斯汀片：1.34mg。

富马酸氯马斯汀胶囊：1.34mg。

富马酸氯马斯汀干混悬剂：0.67mg。

富马酸氯马斯汀口服溶液：60ml：8.04mg。

富马酸氯马斯汀注射液：2ml：2mg（按氯马斯汀计）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

富马酸氯马斯汀片：

口服，一次1片，一日2次。

富马酸氯马斯汀胶囊：

口服，每日2次。大于12岁儿童及成年人，每次1粒（含氯马斯汀1mg）；若病情需要，剂量可适当增加至每日3-4粒。

富马酸氯马斯汀干混悬剂：

口服，每日2次。6-12岁儿童：起始量每次1包（每包含氯马斯汀0.5mg）；依病情及体重剂量可适当增减。12岁以上儿童及成人：起始量为每次2包（每包含氯马斯汀0.5mg）；若病情需要，剂量可适当增加至每日6-8包。

富马酸氯马斯汀口服溶液：

1、口服。儿童（6-12岁）：起始量每次5ml（0.5mg氯马斯汀），每日2次，依病情需要，剂量可适当增加，但每日不超过30ml（3mg氯马斯汀）；治疗荨麻疹及血管神经性水肿，起始量每次10ml（1mg氯马斯汀），每日2次，依病情需要，剂量可适当增加，但每日不超过30ml（3mg氯马斯汀）。

2、成人及12岁以上儿童：起始量每次10ml（1mg氯马斯汀），每日2次，依病情需要，剂量可适当增加，但每日不超过60ml（6mg氯马斯汀）；治疗荨麻疹及血管神经性水肿，起始量每次20ml（2mg氯马斯汀），每日2次，每日不超过60ml（6mg氯马斯汀）。

富马酸氯马斯汀注射液：

肌肉注射。成人常规剂量为一次2mg，一日1-2次。治疗急性荨麻疹时，用药1日。治疗过敏性鼻炎时，用药1-3日。本品不得血管内注射。

口服制剂：

一般有嗜睡、眩晕、食欲不振、恶心、呕吐、口干等，尚可见低血压、心悸、心动过速、疲乏、神经质、不安、震颤、失眠、欣快、视觉模糊、抽搐、尿频、排尿困难、月经提前、痰液粘稠、鼻塞、胸闷、血小板减少、粒细胞减少、溶血性贫血、皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克等。

注射制剂：

据国外文献报道，通常，镇静作用可从轻度嗜睡至疲倦（口服给药时分别为2%和5%）。用药几天后这些不良反应可以减轻。

1、常见（>1/100）

中枢神经系统：疲倦，嗜睡。

2、少见（1/100-1/1000）

（1）全身：头晕，轻度头痛。

（2）胃肠道：恶心，口干；

3、罕见（<1/1000）

（1）过敏：静脉注射后伴呼吸困难和/或休克的超敏反应.

（2）中枢神经系统：兴奋。

（3）胃肠道：胃痛，便秘。

（4）其它：注射部位疼痛、皮疹。

4、非常罕见（<1/10000）

心血管系统：心动过速。

当本品用于重症急性过敏状态时，必须多次给药，意味着疲倦将比口服给药时更常见。

1、对氯马斯汀或类似化学结构的抗组胺药物、或任何赋形剂过敏者禁用。

2、重症肌无力患者禁用。

3、卟啉症患者禁用。

4、与其它具有抗胆碱作用的抗组胺药一样，本品不应该用于下呼吸道疾病包括支气管性哮喘患者。

5、正在使用单胺氧化酶（MAO）抑制剂者禁用（见【药物相互作用】）。

口服制剂：

1、服药期间不宜驾驶、从事高空及有危险的作业。

2、本品不宜与乙醇、中枢神经抑制药，如催眠药、镇静药安定类等同时服用。

3、患有下列疾病者，如：眼内压升高、甲亢、心血管及高血压病、溃疡病、前列腺肥大和尿路梗阻等，慎用。

4、孕妇及哺乳妇女慎用。

5、本品不能用于新生儿及早产儿。

6、在老年病人（≥60岁）服用氯马斯汀时更容易导致眩晕、镇静、低血压等。在下列情况时应慎用：有支气管哮喘病史、眼内压升高、甲亢、心血管疾病等。

7、药物过量：常见的反应为口干、瞳孔固定散大、脸部潮红、发热。也可以表现为中枢神经系统抑制或中枢神经系统兴奋。儿童最初主要表现为一系列中枢神经系统兴奋综合症，包括激动、幻觉、共济失调、肌肉抽搐、手指多动症、高热惊厥、震颤、反射亢进及随后的反射抑制、心脏、呼吸骤停，儿童在产生幻觉之前可有轻微的抑制。成人主要表现为嗜睡至昏迷程度不等的中枢神经系统抑制。抗组胺类药物引起惊厥的剂量与致死量之间非常接近。惊厥意味着不良的预后。药物过量可引起儿童和成人昏迷和心血管严重反应。服用过量药物至出现毒性反应之间的潜伏期非常短，大约半小时-2小时。其它药物的过量（如三环抑制药）也可表现类似于抗胆碱能症状。

注射制剂：

1、本品能够影响反应能力，因此可削弱从事驾驶及机械操作的能力。并且，遇酒精作用增强。

2、患有窄角型青光眼、胃溃疡、幽门十二指肠梗阻、有症状的前列腺肥大伴尿潴留或膀胱颈梗阻的患者应慎用抗组胺药物。

3、因本品含有乙醇，所以注射速率应尽量缓慢。

4、本品含有山梨醇，不应该用于遗传性果糖不耐受症患者。

5、应考虑是否该用于高危患者如肝病或癫痫患者。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：本品不得用于妊娠期和哺乳期。少量本品可分布到乳汁中。

7、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献，另外儿童用药剂量不同于成人。

8、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

9、药物过量：

（1）给予2.5岁儿童2.5mg、4岁儿童3.75mg可导致轻至中度中毒，给予16岁青少年25mg可导致轻度中毒，给予成人100mg催吐后可致中度中毒。

（2）用药过量可有如下症状：嗜睡，意识不清和/或兴奋（儿童为主），共济失调，震颤，头痛，幻觉，抽搐，口干，脸面发红，高热，瞳孔散大，尿潴留，心动过速，呼吸困难，大量给药可能导致血压降低和心律失常，恶心和呕吐，还可能出现锥体外系症状。未见致死的毒性报道。

（3）中毒治疗：出现上述症状时，即刻停药。根据需要监测循环功能；抽搐和急性肌张力障碍时用安定治疗；严重的中枢抗胆碱能作用（兴奋，幻觉）用毒扁豆碱治疗；血压下降时静脉输液，必要时用多巴酚丁胺和/或去甲肾上腺素治疗，确保尿液通畅。进行人工呼吸急救，供氧；给予其它对症治疗。

1、抗组胺类药物如与其他的中枢神经系统抑制药物，如：巴比妥酸盐、安定、乙醇等共服时可起到相加的抑制中枢神经系统的作用。

2、单胺氧化酶（MAO）抑制剂可延长和增强抗组胺类药物的抗胆碱能作用。

富马酸氯马斯汀为较强的抗组胺药，可阻断组胺的各种病理作用，同时具抗胆碱及镇静副作用。如：抑制毛细血管通透性增加和扩张、水肿形成、红斑和瘙痒反应、肠胃道及呼吸系统平滑肌收缩。在脉管丛内，可同时阻断组胺引起的血管收缩和舒张。依剂量不同，可产生中枢神经系统的刺激或抑制。另外也有中枢或（和）外周抗胆碱作用。药理研究表明该药通过竞争性阻断H₁受体起作用，并非拮抗或灭活组胺，也不影响组胺的释放。

1、致癌及致突变：对大鼠2年口服研究，剂量84mg/kg（500倍成人量）及对小鼠85周口服研究，剂量206mg/kg（1300倍成人量）表明富马酸氯马斯汀没有致癌性及致突变。

2、生殖损害：在312倍成人量时，雄大鼠的交配能力受影响。在156倍成人量无影响。

3、孕妇：对大鼠及兔子以312及188倍成人口服研究表明，无致畸作用。对人尚无足够的及全面的研究。因而只在确实需要时，本药才可用于孕妇。

口服制剂：

本品口服经消化道迅速吸收，服药30分钟后起效，2-5小时达到血药浓度高峰。作用可持续10-12小时。主要分布于肝、肾、肺、脾等脏器。主要在肝脏内代谢，形成单甲基化和双甲基化代谢产物，并与葡萄糖醛酸相结合。在120小时内可由尿排出服药量的45%左右，粪中排出约19%，少量药物可出现在乳液中。

注射制剂：

1、据国外文献报度高峰，氯马斯汀能快速且几乎完全地被身体吸收，2-4小时达到血药浓度高峰，5-7小时抗组胺作用最强，作用持续10-12小时，有时可达24小时。血浆蛋白结合率可达95%，其血浆消除呈双相性。半衰期分别为3.6±0.9h和37±16h。活性物质主要在肝脏内代谢，代谢物（45-65%）主要经肾排出，仅0.1%的原形药物经肾排出。少量药物可出现在乳汁中。

2、国内进行的富马酸氯马斯汀注射液人体药代动力学研究中，12名健康受试者单次肌注富马酸氯马斯汀注射液2mg后，估算的氯马斯汀AUC0.96为（65.1±15.7）ng▪h/ml，达峰时间和达峰浓度分别为（0.40±0.24）h和（2.429±1.452）ng/ml，消除半衰期为（39.9±7.3）h。

3、12名健康受试者多次肌注富马酸氯马斯汀注射液，一次2mg，一日2次，连续给药3天后，第3天血药浓度的达峰时间和达峰浓度分别为(1.24±1.51)h和（5.496±0.738）ng/ml，消除半衰期为（46.6±19.1）h，平均血药浓度为（4.149±0.597）ng/ml。

遮光，密闭。阴凉处（20℃以下）保存。

（1）富马酸氯马斯汀片：中国药典2010年版第一增补本。（2）富马酸氯马斯汀胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-125）-2004Z。（3）富马酸氯马斯汀干混悬剂：中国药典2010年版二部。（4）富马酸氯马斯汀口服溶液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-068）-2013Z。（5）富马酸氯马斯汀注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02382014。