注射用盐酸雷莫司琼

本品主要成份为盐酸雷莫司琼。

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

本品用于预防和治疗抗恶性肿瘤治疗药物所引起的恶心、呕吐等消化道症状。

0.3mg。

1、临用前用2ml5%或10%葡萄糖注射液、生理盐水或注射用水溶解后使用。

2、通常，成人静脉注射给药0.3mg，一日1次。

3、另外，可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不应超过0.6mg。

1、盐酸雷莫司琼上市前进行安全评价的352例病例中有7例（2.0%）出现了不良反应。主要的不良反应是发热、头痛、头重等。严重不良反应：对本品过敏者可能出现过敏症状如：胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。

2、此外，在国外有使用其它5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。其他不良反应：

（1）过敏症状：发红、出疹、瘙痒（发生率不明确）。

（2）精神神经系统：头痛、头重（0.1-1%以下）。

（3）消化系统：腹泻（0.1-1%以下）；便秘（发生率不明确）。

（4）肾脏：BUN上升，血中肌酸酐上升（发生率不明确）。

（5）肝脏：肝功能异常（AST/GOT）上升，ALT（GPT）上升，γ-GTP上升，胆红素上升等（发生率不明确）。

（6）其他：身体发热感，头不发烧，舌头麻木感（0.1-1%以下）。打噎（发生率不明确）。

对本药成份有过敏史者禁用。

1、建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15-30分钟静脉注射给药。

2、开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。

3、孕妇、哺乳期妇女等的用药：对妊娠过程中用药的安全性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗方面的益处大于危险性时方可使用。大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。

4、儿童用药：尚不明确。

5、老年用药：通常老年患者生理机能低下，应密切观察患者的状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。

6、药物过量：尚不明确。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、药理作用：

（1）-HT₃受体拮抗作用在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezold-Jarisch反射）实验中，本品显示了对5-HT₃受体的拮抗作用。

（2）抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本药，均显示抑制作用。

2、作用机制：顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内的传入迷走神经末梢的5-HT₃受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过选择性阻断这一5-HT₃受体而发挥止吐作用。

1、急性毒性：对小鼠、大鼠和犬进行了静脉给药的动物试验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD₅₀分别是，雄性小鼠90-108mg/kg，雌性小鼠108-130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。对犬给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。

2、亚急性毒性：对大鼠和犬进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠（给药量：0.1、1.0、10mg/kg/日）在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高（大约是对照组的1.2倍），在给药10mg/kg时体重增加受到抑制（大约4%）。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒剂量推定为0.1mg/kg/日。对犬的最高给药量达3mg/kg，也未出现毒性影响。

3、生殖毒性和致癌性：对大鼠和家兔静脉给药，剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明，未见肿瘤发生。

1、血药浓度：健康成人静脉给药0.1-0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t_1/2β约为5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。

2、排泄：给药后24小时内尿中原形药物排泄率为给药量的16-22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其耦合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理总局国家药品标准YBH11672006。