氮卓斯汀鼻喷剂

本品主要成分为盐酸氮卓斯汀。

本品为无色或几乎无色的澄清液体。

本品用于季节性过敏性鼻炎（花粉症），常年性过敏性鼻炎，如多鼻液、打喷嚏及鼻痒。

10ml：10mg。

1、喷药时保持头部直立。使用方法如下：

（1）拔去瓶盖。

（2）首次用药前，先按几下直至药品可以喷出。

（3）保持头部直立，每个鼻孔各喷一次。

（4）盖好瓶盖。

2、2喷/鼻孔，早晚各1次，毎日2次（相当于每日0.56mg盐酸氨卓斯汀剂量）或遵医嘱。在症状消失前应竖持使用本品，但连续使用不超过6个月。

1、魏巍通过进行地氯雷他定联合盐酸氮卓斯汀鼻喷剂治疗过敏性鼻炎疗效分析研究，得出结论地氯雷他定与盐酸氮卓斯汀鼻喷剂治疗过敏性鼻炎，其联合使用的疗效更显著，作用时间长，不良反应少且复发率低。（医学信息，2019，32（04）：145-147.）

2、栗向韶、王湘、沈晓伟、陈晓冬、赵俊峰、杨竟博、杨珍珍通过进行盐酸氮卓斯汀鼻喷剂与地氯雷他定联合治疗过敏性鼻炎的疗效观察研究，得出结论对于过敏性鼻炎患者给予盐酸氮卓斯汀鼻喷剂与地氯雷他定联合治疗可有效缓解患者临床症状，不良反应发生率低，远期治疗效果好。（中国医药科学，2018，8（24）：29-31+82.）

3、秦剑、谭节通过进行孟鲁司特钠片联合盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎的疗效观察研究，得出结论孟鲁司特钠片联合盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎的疗效确切，可降低炎症反应，缓解临床症状，且复发率低。（中国医院用药评价与分析，2018，18（10）：1355-1356+1359.）

少数患者喷药时会产生鼻黏膜刺激，个别患者出现鼻衄。若给药方法不正确（如头部后仰）用药时会有苦味的感觉，偶尔会产生恶心症状。

对本品任何成分过敏者禁用。

1、应在医生指导下正确用药。

2、首次用药或用药后贮存超过3天后再次用药应连续按压几次，直到有均匀的雾状喷出。

3、用药后请将药品放在儿童触摸不到的地方。

4、如被儿童误服用请立即与专业医生联系。

5、在没有医生指导下，请勿同时服用其它抗组胺药。

6、使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者，服药后不宜驾驶车辆、操作机器和高空作业等需要精神集中的工作。

7、盐酸氮卓斯汀与酒精或其它神经中枢系统抑制药物同时用会导致眩晕、嗜睡、加重神经中枢系统抑制，因此应避免同时用药。

8、妊娠或哺乳期妇女只有在无适应选择余地时才使用本品。

9、避免喷入眼中。

10、孕妇和哺乳期妇女用药：根据非临床毒理研究，尽管盐酸氮卓斯汀无致畸和生殖毒性，但对于孕妇和哺乳期妇女用药研究数据尚不充分，因此只在孕妇和哺乳期妇女无适当选择时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢，但是由于乳汁是代谢的途径之一，因此建议哺乳期妇女尽避免使用。

11、老年患者用药：超过60岁患者的临床用药病例数较少，因此无法得出有效结论，60岁以上和60岁以下患者用药后发生的不良反应相似。

12、儿童用药：6岁以上儿童用药同成人用法；尚无6岁以下儿童使用本品的安全性和有效性数据。

13、药物过量：动物试验表明过高的口服量可以导致中枢神经系统的症状，一旦这种情况出现，即应对症治疗或进行支持疗法，无特异的解毒剂。

1、在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时，禁用本品，否则会加重中枢神经系统抑制。

2、口服盐酸氮卓斯汀（4mg2次/天），同时口服西咪替丁（150mg2次/天）可使盐酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。

3、口服盐酸氮卓斯汀同时分别口服红霉素（500mg3次/天，连续7天）和酮康唑（200mg2次/天，连续7天），红霉素对盐酸氮卓斯汀的药代动力学和QT间期无影响。酮康唑对QT间期无影响，但对盐酸氮卓斯汀的血药浓度测定有干扰。

盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物，为潜在的长效抗过敏化合物，具有H1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明，高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放（例如：白三烯、组胺、5-羟色胺）并能够阻止I-CAMI的上调和嗜酸性细胞的移行发挥广泛的抗炎作用。

鼻喷给药时，在允许应用的最大剂量下，未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应。

1、一般特点：口服药物后，盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收，绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。容量分布结果表明主要在周围组织（80%90%），蛋白结合水平相对较低。单次给予盐酸氮卓斯汀后，血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时，治疗性的活性代谢产物N-去甲氮卓斯汀大约45小时。排泄主要经粪便排出。粪便中少量药物的持久排泄表明药物可以进行肠肝循环。反复每天鼻喷应用0.56mg的盐酸氮卓斯汀（相当于1喷/每鼻孔，2次/天），健康志愿者盐酸氮卓斯汀C_max稳态血浆浓度为0.27ng/ml，其活性代谢产物N-去甲氮卓斯汀在定量限或低于定量限的水平可以被检测到（0.12ng/ml）。

2、病人特点：过敏性鼻炎患者反复鼻腔应用药物后，与健康人相比血浆盐酸氮卓斯汀水平略高，从而表明药物的全身吸收水平高（主要可能由于药物可以较好穿透发炎的鼻黏膜，便于吸收）。每日用药总剂量0.56mg的盐酸氮卓斯汀后（例如：1喷/每鼻孔，2次/日）用药2小时观察到氮卓斯汀平均血浆浓度大约为0.65ng/ml。盐酸氮卓斯汀用药剂量每日加倍至1.12mg（例如：2喷/每鼻孔，2次/日）氮卓斯汀的平均血浆稳态浓度为1.09ng/ml。由此表明用药浓度与用药剂量是成比例的。尽管病人吸收药物水平相对较高，经计算鼻腔用药全身药物暴露水平比口服用药暴露水平低大约8倍（治疗过敏性鼻炎的口服用药剂量为每日4.4mg盐酸氮卓斯汀）。

密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH10772004-2012Z。