头孢类抗生素

见具体药物说明书。

见具体药物说明书。

1、本类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱较青霉素G广，对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。

2、临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。

3、头孢菌素一般不作首选药，因为对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。对于耐青霉素的细菌，由于本类抗生素价格昂贵，常可采用红霉素或氯霉素等代替。

见具体药物说明书。

头孢菌素类制剂包括多种药物，具体用法用量见具体药物说明书。以下为部分代表药物：

头孢替坦：

深部肌注、静注或静滴：

1、成人：每日1-6g，等量分注，12小时1次。成人常用量每12小时用1-2g。每日最大剂量以6g为限。

2、儿童40-60mg/（kg·d），病情严重者可增至100mg/（kg·d），分2-3次。

头孢替安：

1、通常，成年人一日0.5-2g，分2-4次。

2、小儿一日40-80mg/kg，分3-4次，静脉注射。本品可随年龄和症状的不同适当增减，对成年人败血症一日量可增至4g，对小儿败血症、脑脊膜炎等重症和难治性感染，一日量可增至160mg/kg。

3、本品注射液的配制法：本品含有缓冲剂无水碳酸钠，溶解时因产生CO₂，故可酌情减压处理。溶解1g时，可往瓶内注入约5ml溶解液使其溶解（1g注射用本品如用做静脉滴注用，可加入100ml溶解液使其溶解）。

4、静脉注射时，一般是将1g稀释至20ml后注射。

5、静脉滴注时，不可用注射用水稀释，因不能成等渗溶液。

6、溶解本品时，请详读说明书。

7、本剂注射液调制时会发生接触性麻疹。调制时，如果在手上发生肿，痒，发红、全身性发疹，痒、腹痛、恶心、呕吐，以后应避免接触本产品。

头孢泊肟酯片：口服，本品宜饭后服用。

1、成人：

（1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等100mg（1片）、每12小时1次，疗程5-10天。

（2）下呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作：一次200mg（2片），每12小时1次，疗程10天。急性社区获得性肺炎：一次200mg（2片），每12小时1次，疗程14天。

（3）单纯性泌尿道感染：一次100mg（1片），每12小时1片，疗程7天。

（4）急性单纯性淋病：单剂200mg（2片）。

（5）皮肤和皮肤软组织感染：一次400mg（4片），每12小时1次，疗程7-14天。

2、儿童：

（1）急性中耳炎：每日剂量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小时一次，疗程5天。每日最大剂量不超过400mg。

（2）扁桃体炎、鼻窦炎：每日剂量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小时一次，疗程5-10天。每日最大剂量不超过200mg。

头孢泊肟酯胶囊：

1、口服，本品宜饭后服用。

2、成人：

（1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等：一次0.1g（1粒），每12小时1次，疗程5-10天。

（2）下呼吸道感染：

①慢性支气管炎急性发作：一次0.2g（2粒），每12小时1次，疗程10天。

②急性社区获得性肺炎：一次0.2g（2粒），每12小时1次，疗程14天。

③单纯性泌尿道感染：一次0.1g（1粒），每12小时1次，疗程7天。

④急性单纯性淋病：单剂0.2g（2粒）。

（3）皮肤和皮肤软组织感染：一次0.4g（4粒），每12小时1次，疗程7-14天。

3、儿童：

（1）急性中耳炎：每日剂量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小时一次，疗程10天。每日最大剂量不超过0.4g。

（2）扁桃体炎、鼻窦炎：每日剂量10mg/Kg，一次5mg/kg，每12小时一次，疗程5-10天。每日最大剂量不超过0.2g。

头孢泊肟酯分散片：

饭后口服。成人每次0.1-0.2g，一日2次，根据不同病种和病情而定。一般对上呼吸道感染、单纯尿路感染每次0.1g，一日2次；重症可增至0.2g，一日2次，疗程5-7天。对下呼吸道感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染、耳鼻喉感染，每次0.2g，每日2次，疗程7-14天。

头孢泊肟酯干混悬剂：按标签说明加水适量配制成混悬液，摇匀，口服。本品宜饭后服用。

1、成人：

（1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等：100mg，一日二次，疗程5-10天。

（2）下呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作：200mg，一日二次，疗程10天。

（3）急性社区获得性肺炎：200mg，一日二次，疗程14天。

（4）单纯性泌尿道感染：100mg，一日二次，疗程7天。

（5）急性单纯性淋病：单剂200mg。

（6）皮肤和皮肤软组织感染：400mg，一日二次，疗程7-14天。

2、儿童：

（1）急性中耳炎：10mg/kg，一日一次，或5mg/kg一日二次400mg-200mg（每日最大剂量不超过400mg一日一次，或200mg一日二次），疗程10天。

（2）扁桃体炎、鼻窦炎：10mg/kg/天，（最大剂量不超过200mg/天，分二次服用），疗程5-10天。

过敏反应是最常见的不良反应。常见皮疹、荨麻疹、药疹和嗜酸性白细胞增多等。偶尔发生过敏性休克。因为其母核与青霉素不同，因此其抗原性亦有差异。

其他不良反应见具体药物说明书。

本品过敏者禁用。

其他禁忌症见具体药物说明书。

合理使用头孢菌素应注意的事项如下。

1、头孢菌素仅仅对细菌感染有治疗作用，对病毒、支原体、衣原体、真菌（霉菌）等引起的感染无治疗作用。只有当临床确诊为细菌感染，如血液中白细胞明显增多伴中性粒细胞比值升高，应用头孢菌素才能发挥治疗作用。

2、不同的头孢菌素的抗菌作用范围不同。按抗菌作用的特点临床上将头孢菌素分为四代。第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染，临床常用头孢唑啉，又称先锋霉素V；第三代主要用于治疗革兰染色呈阳性的杆菌感染，临床应用的品种较多，如头孢三嗪，又称菌必治；第二代的抗菌谱较广，临床主要用于外科感染的预防；第四代抗菌谱广，对耐药菌的抗菌作用增强，临床多用于重症细菌感染。

3、第三代头孢菌素是在医院内应用最多的头孢菌素，根据其杀灭革兰阴性杆菌的特点分为两类。一类以杀灭肠杆菌科细菌如大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯杆菌为主，亦有杀灭革兰阳性菌的作用，常用的有头孢三嗪（头孢曲松，又称为菌必治）、头孢噻肟、头孢地嗪等；另一类以杀灭铜绿假单胞菌（又称绿脓杆菌）为主，亦包括其他革兰阴性杆菌，常用的有头孢哌酮和头孢他啶。

4、头孢菌素根据其代谢和排泄途径分为肝肠排泄和肾脏排泄药物。例如临床常用的头孢哌酮经肝肠排泄，对胆道和肠道细菌感染治疗作用明显；头孢他啶经肾脏尿液排泄，对尿路细菌感染治疗作用较强。经肝肠排泄的药物对肝功能有影响，肝功能异常和胆道阻塞时不宜使用；肝肠排泄的药物影响肠道正常细菌的生存，常导致维生素B和K的吸收减少和肠道菌群紊乱而引起腹泻，用药时应注意预防。经肾脏排泄的药物对肾脏有一定的损伤，尤其以第一代头孢菌素为明显，肾功能不全时就慎用或减量使用；同时应避免与其他影响肾脏的药物如呋噻咪等同时使用。头孢三嗪同时经肝脏和肾脏双途径排泄，临床用药的安全性较高。

5、青霉素与头孢菌素有部分交叉过敏反应。有青霉素过敏性休克病史者禁用头孢菌素；青霉素皮试阳性或仅有皮疹者，可用头孢唑林或所用品种的头孢菌素，加生理盐水配制成500μg/ml浓度的皮试液，取0.1ml作皮试，皮试阴性者可在临床监护下使用头孢菌素。

6、两种品种的头孢菌素不宜同时使用，亦不宜与青霉素合用。同类药物的合用可造成毒副作用增加。多种细菌混合感染时可选用抗菌谱较广的头孢菌素；与其他抗菌药物同用时应分别给药，注意避免与氨基糖类药物混合或同时注射。

7、细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生的能水解头孢菌素的β内酰胺酶有关。联合使用抑制β内酰胺酶的药物，如舒巴坦、三唑巴坦或克拉维酸，可提高临床疗效。

8、按药典要求的时间、剂量和疗程使用头孢菌素药物。多数头孢菌素的静脉用药为每12小时给药1次，每日用药量一般为4g。头孢三嗪因药物半减期较长，可每日1次给药。头孢菌素抗感染的疗程一般主5-14天，用药疗程过长易导致药物的毒副作用增加和细菌产生耐药。注射用头孢菌素配药时应注意溶解后尽快使用，配好的药液室温下放置不宜超过5小时，冰箱4℃保存不宜超过12-24小时。配置药液多为1%-2%的浓度，常用2g药粉加入生理盐水或5%葡萄糖液100ml，于1-2小时输完，避免因药液浓度过高对静脉血管刺激和药液过多滴注时间过长致药效降低。 

见具体药物说明书。

本品与青霉素相似。早期认为仅有的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明，β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质（β-内酰胺结合蛋白）结合，这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性，抑制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成长纤维状。

见具体药物说明书。