注射用头孢乙腈

本品主要成分为头孢菌素。

本品为注射用粉剂。

由于本品对金葡菌有较强抗菌活性，对青霉素酶的稳定性较头孢噻啶为强，因此本品可作为耐青霉素金葡菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等的选用药物。本品对肺炎球菌和化脓性链球菌的疗效均甚满意。脑膜炎病人应用头孢噻吩和头孢噻啶治疗无鞘内给药时，两者的疗效不可靠；另外正在接受头孢噻吩治疗的败血症病人尚有发生脑膜炎者；因此，本品不宜用于细菌性脑膜炎病人。对敏感革兰阴性杆菌所致的各种感染可选用本品；但由于对革兰阴性菌作用强的新一代头孢菌素的问世，使得本品应用于革兰阴性菌感染的重要性日益减低。

粉针剂：1.0g。

静注。

成人：轻症2g-6g/日，重症6g-12g/日，分2-4次。以本品1g溶于10ml生理盐水中缓慢静注（至少3分钟）。

儿童：每日40mg-80mg/kg，分2-4次，用法同成人。

少数病例有荨麻疹、胃肠道反应，静脉注射有血栓性静脉炎等。肌注疼痛较剧。

尚不明确。

遵医嘱用药。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为广谱抗生素。对革兰阳性菌的活性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对本品皆相当敏感，本品对这些敏感革兰阳性菌的MICs多在0.06-1μg/ml之间。李斯德菌的敏感性较差，奴卡菌耐药。本品对革兰阴性菌的作用较差，除脑膜炎杆菌和淋球菌对本品高度敏感外，大肠杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌对本品多中度敏感，其余革兰阴性杆菌如吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌、肠杆菌、绿脓杆菌等皆对本品耐药。过去认为所有β-内酰胺抗生素仅系通过干扰粘肽交叉联结而影响细菌细胞壁的合成，由于细胞壁的缺陷或薄弱，细菌呈现畸形怪状，继以迅速溶解死亡。近年来由于青霉素结合蛋白PBPs的研究，使得过去对β-内酰胺抗生素作用机理的解说显得过于简单。各种青霉素类、头孢菌素类以及其他β-内酰胺抗生素由于作用或结合的PBP不同，因而对细菌形态的影响也有显然差异。头孢噻吩和青霉素主要与PBP-1B和-1A结合，可使金葡菌迅速溶解。头孢氨苄或氨苄西林主要与PBP-3结合，可使大肠杆菌形成丝状体，美西林(mecillinam)作用于PBP-2，使细菌形成耐受渗透压的圆形体。PBPs即是参与细菌细胞壁生物合成的酶，如转肽酶、内肽酶、羧肽酶等，或PBPs至少有催化粘肽代谢酶的功能。

1、口服本品后吸收甚差。肌肉注射0.5g和1g后，30分钟血药浓度达峰值，分别为10和20μg／ml，4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药浓度峰值提高近3倍，血药浓度维持时间亦较久。静脉注射lg后l5分钟血药浓度为30-60μg/ml，如每6小时静脉注射3g，血药峰浓度为150-200μg/ml，但在下次注射前即已降至0。以12g于24小时内作连续静脉滴注，血药浓度波动于10-30μg/ml之间。本品在肾皮质、胸水、心肌、横纹肌、皮肤、胃等组织的浓度较高，除肾脏中浓度接近血药浓度外，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，肝和大脑中的浓度分别为血药浓度的l/10和2％。

2、在细菌性腹膜炎病人头孢噻吩甚易进入腹水中。本品很难渗透至正常脑脊液，但静脉注射2g后，脑组织中的浓度足以抑制敏感的革兰阳性球菌。在脑膜炎病人脑脊液中药物浓度为血清浓度的l-10％。支气管分泌物中的浓度一般为血药浓度的25％。胆汁中药物浓度皆低于同期血药浓度。在正常或感染的骨组织中浓度甚低，前列腺组织中浓度约为同期血药浓度的25％，给药后约半小时两者的浓度分别为8μg/ml和33.3μg/ml。

3、本品可透过胎盘，胎儿循环中浓度约为母亲血药浓度的10-15％。乳汁中浓度约为血药浓度的30％。本品的分布容积为0.26L/kg。蛋白结合率为50-65％，T_1/2为0.5-0.8小时，肾功能减退时可延长至3-8小时，1周内新生儿的T_1/2为1-2小时。头孢噻吩在肝内约20-30％迅速代谢成为去乙酰头孢噻吩。约60-70％的给药量于6小时内主要通过肾小管分泌自尿中排出，其中70％为头孢噻吩，30％为代谢产物。少量(0.03％)自胆汁中排泄。

4、肌注0.5和1g后尿中峰浓度可分别达800和2500μg/ml。丙磺舒可抑制本品在肾脏的排泄。头孢噻吩可有效地为血液透析和腹膜透析清除，两者的清除率分别为50-70％和50％。

密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准。