奈福泮

本品主要成份为盐酸奈福泮。

盐酸奈福泮片：白色片。

盐酸奈福泮注射液：无色的澄明液体。

注射用盐酸奈福泮：白色或类白色疏松块状物。

本品用于手术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。亦可用于急性胃炎、胆道蛔虫症、输尿管结石等内脏平滑肌绞痛，局部麻醉、针麻等麻醉辅助用药。

盐酸奈福泮片：20mg。

盐酸奈福泮注射液：1ml：20mg。

注射用盐酸奈福泮：20mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸奈福泮片：

口服，一次20-60mg，一日60-180mg。

盐酸奈福泮注射液：

肌注或静注：一次20mg，必要时每3-4小时一次。

注射用盐酸奈福泮：

缓慢静脉滴注，常用量一次20mg，必要时每3-4小时一次，或遵医嘱、滴注时患者应躺下，滴注完后15分钟方可起身。

有心绞痛、心动过速、癫痫发作、神经刺激症状、呼吸抑制、尿潴留、呼吸异常、瞌睡、恶心、出汗、头晕、头痛等，但一般持续时间不长，偶见口干、眩晕、皮疹。

1、严重心血管疾病、心肌梗死或惊厥者禁用。

2、服用单胺氧化酶抑制剂者禁用。

3、对本品中任何成份过敏者禁用。

1、有中风病史者、青光眼、尿潴留和肝、肾功能不全者慎用。

2、服用三环类抗抑郁药物者慎用。

3、因本品可引起嗜睡，所以驾驶者和机械操作者慎用。

对孕妇的影响尚不明确，由于乳汁中的药物浓度与血浆中的浓度相当，故哺乳期妇女使用应遵医嘱。

尚缺乏本品儿童用药的有效性和安全性资料。

尚缺乏本品老年患者用药的有效性和安全性资料。

1、本品不宜与抗惊厥药合用。

2、本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用。

3、本品与可待因、喷他佐辛、有丙氧酚合用时，后者的不良反应和成瘾性增强。

本品过量可引起兴奋，宜用安定解救，并用常规支持疗法。

奈福泮为一种新型的非麻醉性镇痛药，兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性，亦非阿片受体激动剂镇痛作用不被纳洛酮所拮抗。对中、重度疼痛有效，肌注本品20mg相当于12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受性和依赖性。

1、急性性LD₅₀（mg/kg）：鼠，口服66.6；腹腔28.7；静脉21.9，大鼠，口服178；肌注56.9。

2、亚急性及长期试验结果表明奈福泮无明显毒性作用，动物试验表明本品无致癌、致畸、致死胎作用。

1、本品口服吸收迅速，T_max1-3小时，首过效应明显。半衰期4-8小时，血浆蛋白结合率71%-76%。由肝代谢而失去药理活性，大部分经肾脏排泄，原型药不足5%。

2、本品肌注5-10分钟生效，T_max1.5小时，作用持续2-8小时。T_1/24-8小时，血浆蛋白结合率71%-76%。由肝代谢而失去药理活性，大部分经肾脏排泄，原形药不足5%，少量随粪便排出。

遮光，密闭保存。

盐酸奈福泮片：中国药典2010年版二部。

盐酸奈福泮注射液：中国药典2005年版二部。

注射用盐酸奈福泮：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH08802004-2014Z。

盐酸奈福泮片：

1、取本品的细粉适量（约相当于盐酸奈福泮10mg），加硫酸1ml，溶液显黄色，加硝酸1滴即显红色。

2、取本品的细粉适量（约相当于盐酸奈福泮10mg），加硫酸1ml与甲醛溶液1滴，即显棕褐色。

3、取本品的细粉适量，加无水乙醇制成每1ml中含0.15mg的溶液，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在266nm与274nm的波长处有最大吸收。

4、本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

盐酸奈福泮注射液：

1、取本品0.5ml，加碘化钾试液或二氯化汞试液1滴，即生成白色沉淀。

2、本品显氯化物的鉴别反应（附录III）。

盐酸奈福泮片：

1、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以水1000ml为溶出介质，转速为每分钟5转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，弃去初滤液15ml，取续滤液作为供试品溶液。另取盐酸奈福泮对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含20μg（20mg规格）或30μg（30mg规格）的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，照含量测定项下的色谱条件测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

盐酸奈福泮注射液：

1、pH值：应为4.0-6.0（附录VIH）。

2、有关物质：取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中约含盐酸奈福泮1mg的供试品溶液与每1ml中约含盐酸奈福泮10μg的对照溶液。照高效液相色谱法（附录VD）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水-三乙胺〔（38：62：0.5），用冰醋酸调节pH值至4.2〕为流动相；检测波长为267nm。理论板数按盐酸奈福泮峰计算不低于1500，盐酸奈福泮峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%；精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除相对保留时间小于0.30的色谱峰外，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

3、细菌内毒素：取本品，依法检查（附录XIE），每1mg盐酸奈福泮中含内毒素的量应小于7.5EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（附录IB）。

盐酸奈福泮片：

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以庚烷磺酸钠溶液（取庚烷磺酸钠2.02g，加水900ml使溶解，加三乙胺2ml，用稀磷酸调节pH值至3.0，加水至1000ml）-乙腈（70:30）为流动相；检测波长为215nm理论板数按盐酸奈福泮峰计算不低于2000。

2、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸奈福泮20mg），加水溶解并定量稀释制成每1ml中含盐酸奈福泮40μg的溶液，取适量离心，取上清液作为供试品溶液。另取盐酸奈福泮对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含40μg的溶液，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含盐酸奈福泮（C₁₇H₁₉NO·HCl）应为标示量的90.0%-110.0%。

盐酸奈福泮注射液：

精密量取本品适量（约相当于盐酸奈福泮20mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录IVA），在267nm的波长处测定吸光度；另精密称取盐酸奈福泮对照品，同法操作。计算，即得。