阿巴瑞克

本品主要成分为阿巴瑞克。

本品一般为注射剂（粉）。

本品用于不适宜接受LHRH激动剂治疗又拒绝手术切除，具有下述1种或几种情况的晚期症状前列腺癌（PCA）的姑息治疗：

1、由于肿瘤转移可能出现神经危害。

2、由于局部侵袭或转移性疾病出现输尿管或膀胱出口阻塞。

3、由于肿瘤骨转移而出现严重骨痛需依赖麻醉性镇痛药。

注射剂（粉）：100mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、推荐剂量为100mg，于臀部肌内注射，于第1天、15天和29天（4周）及其后的每4周各1次。在第29天的给药前测量血清睾酮浓度可以确定疗效，其后每8周测定1次。

2、配制时，将0.9%氯化钠注射液2.2ml注入小瓶中，轻轻旋转小瓶，使药粉充分溶解。

1、可发生全身性变态反应和超敏反应、潮热、荨麻疹、瘙痒、低血压和晕厥。

2、可见疲乏、睡眠障碍、疼痛、腰痛和乳房肿大疼痛。

3、可见便秘或腹泻、周围水肿、眩晕、头痛和上呼吸道感染。

4、可见排尿困难、尿频、恶心、尿潴留和尿路感染。

5、实验室检查可见血清转氨酶升高、血红蛋白轻度下降和三酰甘油水平升高。

6、使用本品可能会导致骨密度降低。

1、对本品过敏者、尿路梗阻者禁用。

2、有药物过敏史者慎用。

3、儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

4、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

1、只有具有高级职称的医师才有本品的处方权。

2、医师必须保证他们能够做到确诊和处理有症状的晚期前列腺癌，有能力确诊和处理变态反应、过敏反应。

3、所在机构具备治疗变态反应，包括过敏反应所必需的药品和设备。

4、在一次使用本品后，要仔细观察30min，注意有无过敏性反应。

5、应充分认识并权衡本疗法的风险和效益，将使用本品的风险和效益告诉患者，并让患者在患者信息签字页上签名，把签名后的正本放入患者的病历中，留一份副本给患者。

6、在一次注射本品后，应至少监护患者30min如果发生过敏反应且出现低血压及晕厥时，应给予适当的支持措施，如抬高双腿、给氧、静脉补液、单独或者联合给予抗组胺药、皮质激素以及肾上腺素。

7、随着治疗次数的增加，本品的有效性可能会降低；体重超过83kg的患者更为明显。对这些患者，更要严格地监测血清睾酮水平。

8、由于可能发生QT间期延长，故对基线QTc值>450ms的患者，医生应谨慎地权衡使用本品的利弊。

9、在治疗前和治疗过程中，要定期检测血清转氨酶水平，同时还要考虑检测前列腺特异性抗原（PSA）。

10、应当在初次给药后的29d和每8周给药1次之前，测量血清总睾酮浓度，以监护患者对本品的反应。

11、最大耐受剂量尚未确定。用于临床研究的最大剂量是150mg，目前尚无意外药物过量的报告。

12、如发生严重变态反应（包括过敏反应、低血压和昏厥），应立即上报药监部门。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品通过直接抑制黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）的分泌，从面减少睾丸分泌睾酮。由于本品直接抑制LH的分泌，因面一开始就不可能使血清中的睾酮浓度升高。研究显示，阿巴瑞克与大鼠脑垂体促黄体激素释放激素（LHRH）受体具有很高的亲和力。在试验中，研究本品抑制血清睾酮的作用，患者不包括具有症状的前列腺癌患者，其结果说明，本品的去势作用是满意的。

1、本品可致速发型过敏反应，患者注射本品后至少应观察30min，如出现低血压和昏厥，应采取适当的救助措施，如抬高腿部，给氧，静脉输液，给予抗组胺药物、糖皮质激素和肾上腺素等。

2、随着本品的治疗，可出现效应降低的情况，应定期监测睾酮水平。

贮于15-30℃。