盐酸特拉万星

本品主要成分为盐酸特拉万星。

本品一般为注射用粉剂。

1、本品用于治疗由下列易感分离株革兰阳性微生物所致急性细菌皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）成年患者的治疗：金黄色葡萄球（包括甲氧西林易感和甲氧西林附药分离株）、化脓性链球菌、无乳链球菌、咽峡炎链球菌群（包括咽颊炎链球菌中间型链球菌和星座链球菌）和粪肠球菌（仅万古霉素易感分离株）。

2、本品用于治疗成人金黄色葡萄球菌引起的医院获得性肺炎和社区获得性肺炎。

注射剂（粉）：250mg；750mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射剂（粉）：

1、推荐剂量为10mg/kg，经60min静脉滴注，每24h一次，复杂皮肤感染疗程7-14天，肺炎疗程7-21天，Ccr为30-50ml者剂量降低至7.5mg/kg，每24h一次；Ccr为10-29ml者剂量降低至5mg/kg，每24h一次。

2、本品应用5%葡萄糖注射液、注射用水或0.9%氯化钠注射液稀释至15mg/ml后静脉滴注。

1、严重不良反应：包括肾毒性、过敏反应和难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻。

2、常见不良反应：包括寒战、恶心、呕吐、腹泻、食欲降低、味觉障碍、泡沫尿。

1、对本品过敏者禁用。

2、妊娠期妇女只有益处大于对胎儿存在潜在风险时方可使用。

3、尚不确定本品是否可经人乳汁分泌，妊娠期妇女慎用。

4、18岁以下儿童的有效性和安全性尚未确定。

5、对万古霉素过敏者慎用。

6、本品可致Q-T间期延长，先天性长Q-T间期综合征、Q-T间期延长者、严重的左心室肥大、失代偿性心力衰竭应避免使用。

1、在临床试验中，中、重度肾功能不全患者治疗获得性肺炎的死亡率升高。

2、本品可导致肾毒性，使用过程中应监测肾功能。

3、使用本品可出现过敏反应或输液反应，如出现过敏反应，应立即停药，出现输液反应应停药或减慢滴注速度。

4、监测难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻的症状和体征，如有怀疑，应停药，给予补液和治疗难辨梭状芽孢杆菌感染的药物，必要时进行外科评价。

5、该药可干扰凝血指标，用药前应进行凝血酶原时间（PT）和活化部分凝血酶原时间（APTT）监测。

6、正在使用已知能延长Q-T间隔的药物时，应避免使用特拉万星。

妊娠期妇女只有益处大于对胎儿存在潜在风险时方可使用。尚不确定本品是否可经人乳汁分泌，妊娠期妇女慎用。

慎与延长QT间期的药物合用。

特拉万星的抗菌作用主要通过两个方面实现：一是通过抑制糖苷转移酶和转肽酶，阻碍肽聚糖合成与交联；二是特拉万星分子在细菌细胞膜表面浓聚，引起该部位细胞膜快速去极化，导致胞内ATP分子和钾离子外漏。后一种作用机制仅针对细菌细胞膜，不影响哺乳动物细胞膜。特拉万星对常见皮肤软组织感染病原菌以及引起肺炎的G+菌具有突出的体外抗菌活性。甲氧西林、达托霉素或利奈唑胺耐药病原菌以及万古霉素中介或异质性中介——金黄色葡萄球菌对特拉万星均呈敏感。

特拉万星口服吸收差。单次给药10mg/kg，静滴时间>120min时，平均消除t_1/2为7.5h，对金黄色葡萄球菌的抗生素后效应为1-4h，可每日给药1次。蛋白结合率93%，但能较好地进入肺泡上皮细胞衬液与肺泡巨噬细胞，在肺泡上皮细胞衬液中的浓度与血药浓度相当，而肺泡巨噬细胞内浓度远高于血药浓度，且肺泡表面活性物质不影响其抗菌活性。主要经肾脏排泄，肾功能损害者药物清除率下降明显。持续静脉血液滤过对药物清除亦有明显影响，需注意调整剂量。肝功能受损对特拉万星药物清除影响不大。

密封保存。