沙美特罗

本品主要成分为昔萘酸沙美特罗。

本品一般为气雾剂、吸入粉雾剂。

本品适用于哮喘（包括夜间哮喘和运动性哮喘）的长期维持治疗，以及12岁以上儿童伴有可逆性气道阻塞的支气管痉挛的预防治疗。

吸入粉雾剂：50μg。

气雾剂：25μg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、成人：气雾吸入，一次50μg，2次/日。严重病例一次100μg，2次/日；甚至可用至一次200μg，2次/日。粉雾吸入，一次50μg，2次/日。

2、儿童：气雾、粉雾吸入，一次25μg，2次/日。

1、本品有潜在的低血钾作用，可能引致异常的支气管痉挛，喘鸣加剧，应立即停用本品，改用其他短效的β₂受体激动药（如沙丁胺醇），而不应增加本品剂量。

2、偶见震颤、心悸、头痛。

对本品过敏者、主动脉瓣狭窄者、心动过速者、严重甲状腺功能亢进者禁用。

1、偶见震颤、心悸、头痛等。本品不适用于急性哮喘发作患者，此时应先用短效β₂受体激动药。

2、由于起效相对较慢，故不适用于急性哮喘发作患者，不适用于重度或危重哮喘发作患者。

3、不适用于冠心病、高血压、心律失常、惊厥、甲状腺毒症的哮喘患者及对所有拟交感神经药物高度敏感的哮喘患者。

4、虽然本品具有抗炎作用，但不能取代糖皮质激素口服及吸入制剂的使用，临床常需与糖皮质激素类抗炎药物合用，以增强疗效。

5、同其他吸入性药物相同，使用本品治疗后可出现异常的支气管痉挛反应，使喘鸣加剧，须立即停药，并使用短效肾上腺素β₂受体激动药（如沙丁按醇）。

6、FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。

1、与短效β激动剂联用，每日吸入超过8次以上的安全性尚未确立。

2、正在使用单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药的患者或2周内停止使用上述药物的患者，应谨慎使用沙美特罗，因为沙美特罗可加强这些药物对血管的作用。

3、临床试验中合用吸入皮质激素药物和（或）色甘酸盐并不影响本品的安全性。

4、β受体阻断药不仅阻断β受体激动剂（如本品）对肺部的作用，同样也使哮喘患者发生严重的支气管痉挛，所以哮喘患者一般不能使用β受体阻断药，但在特定情况下，如哮喘患者心肌梗死的预防，在没有其他药物可替代β受体阻断药治疗时，也可以考虑使用心血管选择性β受体阻断药。

5、使用本品尤其是超过推荐剂量时，有可能使那些采用保钾利尿药治疗的患者心电图异常或低血钾情况恶化。尽管本品此类临床作用尚未确定，但联用保钾利尿药仍须慎重。

本品为新型选择性长效β₂受体激动剂，一次剂量其支气管扩张作用可持续12h。尚有强大的抑制肺肥大细胞释放过敏反应介质作用，可抑制吸入抗原诱发的早期和迟发相反应，降低气道高反应性。

1、吸收：由于治疗剂量小，吸入推荐剂量的沙美特罗（42μg，2次/天）全身浓度低而无法检测。重复给药无药物蓄积。大剂量给药血药浓度会成比例增加。

2、分布：体外试验中，平均96%的沙美特罗与人体血浆蛋白结合以沙美特罗计浓度范围为8-7722ng/mL，远高于治疗剂量沙美特罗的浓度。

3、代谢：沙美特罗经水解广泛代谢，随之大部分由粪便排出。在尿和粪便中尚未代谢的沙美特罗原形药未被明显检出。t_1/2约为5.5h。

4、排泄：2名健康志愿者口服1mg放射性标记的沙美特罗，经7天后约25%和60%的放射性标记沙美特罗分别通过尿和粪便排出。羟萘甲酸部分没有明显的药理活性，其蛋白结合率很高（>99%）且t_1/2长，约11天。

遮光贮于室温。