西维美林

本品主要成分为西维美林。

本品一般为片剂或胶囊剂。

本品用于治疗患有舍格伦综合征的口干症状。该综合征是一种慢性进展自身免疫性疾病，以外分泌腺的淋巴细胞浸润为特征，大多数患者的唾液腺和泪腺受累，导致口干和眼干。

片剂：30mg。

胶囊剂：30mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂或胶囊剂：成人口服30mg，3次/日，增大剂量的安全性尚未确定。

1、常见不良反应：有多汗、头痛、恶心、鼻窦炎、上呼吸道感染、鼻炎、腹泻、消化不良、腹痛、泌尿道感染、咳嗽、咽炎、呕吐、腰痛、皮疹、结膜炎、头晕、支气管炎、关节痛和乏力。

2、少见不良反应：有流泪、呼吸窘迫、视物障碍胃肠道痉挛、心动过速、心动过缓、房室传导阻滞、低血压、高血压、休克、精神紊乱、心律失常和震颤。

3、由于胆道平滑肌收缩，可能引起胆囊炎、胆管炎和胆道梗阻。

4、有肾结石史者可能因尿道平滑肌张力增强，导致肾绞痛发作或输尿管反流。

5、因出汗过多可能导致失水。

6、CYP2D6缺乏的患者，可能因本品的代谢减少而使不良反应加重。

1、对本品过敏者，哮喘及瞳孔缩小（闭角型青光眼、急性虹膜炎）者禁用。

2、高血压、低血压、心律失常或其他心血管疾病、慢阻肺、肾结石、胆结石及CYP2D6缺乏者慎用。

1、用药期间，视力不佳，不利于做精细工作，夜间不宜驾车或其他不安全的工作。

2、用药期间应适当补充水分，注意电解质平衡。

1、尚无本品用于妊娠期妇女的试验数据，但动物实验显示本品会减少受精卵植入的数量，影响妊娠，故妊娠期妇女使用本品应权衡利弊。

2、本品是否经乳汁分泌尚未明确，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

小于18岁的儿童用药的安全性及有效性尚未建立。

尚无65岁以上老年人的用药相关试验数据，但老年人用药时应考虑其自身情况并进行严密的药物监测。

1、β受体拈抗药可能会与本品发生药理学相互作用，引起心脏传导阻滞。

2、合用抗毒蕈碱药会产生拮抗作用。

3、对CYP2D6、CYP3A4或CYP3A3产生抑制作用的药物，会减少本品的代谢；产生诱导作用的药物则增加本品的代谢。

4、与具拟副交感神经药理作用的药物合用，可能会出现相加作用。

1、在用量充分时，毒蕈碱激动剂都可使外分泌腺（如唾液、汗液）分泌增加，增强胃肠道和泌尿道平滑肌的张力。

2、本品与泪腺和唾液腺上皮上的毒蕈碱受体的亲和力，高于与心肌组织上毒蕈碱的亲和力。

3、本品的结构与现在使用的同类药品不相同，但其作用与毛果芸香碱相似。

1、吸收：给予本品单剂30mg后迅速被吸收，1.5-2h达到血药峰值，多剂量给药后未观察到本品或其代谢产物的蓄积。与食物同服会降低本品的吸收速率，本品空腹服用的T_max为1.53h，餐后服用的T_max为2.86h，且峰值降低17.3%，临床使用剂量范围内，单剂量给药，其吸收与给药剂量成正比。

2、分布：本品分布容积约为6L/kg，血浆蛋白结合率<20%，由此可推测本品大部分分布于组织中，但其特异性结合位点尚未知晓。

3、代谢：本品主要经CYP2D6、CYP3A3/4代谢。服药24h后，体内16.0%为原药，44.5%为亚碳类顺反异构体，22.3%为葡糖醛酸结合物，4%为N氧化物。其中约8%的反式亚砜代谢产物转化为相应的葡糖醛酸结合物而被消除。本品对CYP1A2、 CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1及CYP3A4无抑制作用。

4、排泄：本品平均t_1/2为（5±1）h，30mg单剂给药24h后，84%经尿液排泄，7d后，经尿液回收97%，经粪便回收0.5%。

5、本品通过CYP2D6、CYP3A3、CYP3A4广泛代谢，对CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4均无抑制作用。

6、尚无肝、肾功能不全者及不同人种的相关研究数据。

密封、避光贮于室温。