普拉格雷

本品主要成分为盐酸普拉格雷。

本品一般为片剂。

本品可用于防治心肌梗死，缺血性脑血栓，闭塞性脉管炎和动脉粥样硬化及血栓栓塞引起的并发症。应用于有过近期发生的卒中、心肌梗死或确诊外周动脉疾病的患者，治疗后可减少动脉粥样硬化事件的发生（心肌梗死、卒中和血管性死亡）。

片剂：5mg；10mg。

首先给予负荷剂量60mg，继后10mg，1次/日，与阿司匹林75-325mg同服。体重低于60kg者，可考虑降低至5mg，1次/日。

1、出血（可能是致命的）、高血压、低血压、高血脂、头痛、腰痛、肠胃不适、头晕、咳嗽、胸痛、房颤、白细胞减少。

2、罕见血栓性血小板减少性紫癜、血小板减少、贫血、肝功能异常、过敏反应、血管性神经性水肿。

1、对本品或本品任一成分过敏禁用。

2、活动性病理性出血，如消化性溃疡或颅内出血禁用。

3、有一过性脑缺血发作史的患者禁用。

4、妊娠期妇女只有明确需要时方可使用。

5、尚未明确本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。

6、儿童的有效性及有效性尚未确定。

7、终末期肾病、重度肝功能不全患者慎用。

1、患有急性心肌梗死的患者，在急性心肌梗死最初几天不推荐使用本品治疗。

2、由于缺少相关数据，不推荐使用本品治疗不稳定型心痛、PTCA（有支架）、CABG和急性缺血性卒中（短于7天）。

3、与其他抗血小板药同时使用，本品对那些由于创伤，手术或其他病理原因而可能引起出血增多的患者，应慎用。择期手术患者，且不必抗血小板治疗者，术前一周停止使用本品。

妊娠期妇女只有明确需要时方可使用。尚未明确本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。

儿童的有效性及有效性尚未确定。

与华法林、NSAIDS合用，出血的风险增加。

本品可与血小板表面的ADP受体结合，使纤维蛋白原无法与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体结合，从而抑制血小板相互聚集。

1、吸收：口服后吸收率约79%吸收和代谢均很迅速。活性代谢产物在30min后达血药峰值。剂量在5-60mg间，AUC增加的比例低于剂量的增加的比例。10mg，1次/日，重复给药，本品及其活性代谢产物无蓄积。本品及活性代谢产物的AUC不受食物影响，但在进食高脂肪餐后C_max降低49%，T_max从0.5h延迟至1.5h，本品是否与食物同服均可。

2、分布：活性代谢产物与白蛋白的结合率约为98%。活性代谢产物的分布容积为44-68L，清除率为112-166L/h。

3、代谢：本品口服后在血浆中未检测到原药。本品在小肠内快速水解为硫代内酯，后者进一步被CYP3A4和CYP2B6代谢为活性代谢产物，CYP2C9和CYP2C19也少量参与。活性代谢产物经S甲基化或与半胱氨酸共轭结合代谢。

4、排泄：给药剂量的68%以代谢产物的形式随尿液排泄，27%随粪便排泄。

贮于25℃，短程携带允许15-30℃。