氨苄西林钠

本品主要成分为氨苄西林钠。

注射用氨苄西林钠：白色或类白色的粉末或结晶性粉末。

本品适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

注射用氨苄西林钠：0.5g；1.0g；2.0g。（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）

注射用氨苄西林钠：

1、成人：肌内注射一日2-4g，分4次给药；静脉滴注或注射剂量为一日4-8g，分2-4次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。

2、儿童：肌内注射每日按体重50-100mg/kg，分4次给药；静脉滴注或注射每日按体重100-200mg/kg，分2-4次给药。一日最高剂量为按体重300mg/kg。

3、足月新生儿：按体重一次12.5-25mg/kg，出生第1、2日每12小时1次，第3日-2周每8小时1次，以后每6小时1次。

4、早产儿：出生第1周、1-4周和4周以上按体重每次12.5-50mg/kg，分别为每12小时、8小时和6小时1次，静脉滴注给药。

5、肾功能不全者：内生肌酐清除率为10-50ml/min或小于10ml/min时，给药间期应分别延长至6-12小时和12-24小时。

6、氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价7天，但5%的溶液则为24小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置2-8小时仍能至少保持其90%的效价，放置冰箱内则可保持其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。

7、供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠在0.9-1.2ml、1.2-1.8ml和2.4-7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。

李哲，张煜琳通过研究注射用氨苄西林钠含量测定方法的改进，得出结论本方法简便快速、准确可靠、灵敏度高，可用于氨苄西林钠的含量测定。（甘肃医药，2018，37（08）：741-742.）

1、本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2、粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

1、应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。

2、传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。

3、本品需新鲜配制。

尚无本品在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

1、与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。

2、氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。

3、本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。

4、别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。

5、氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

1、氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用，与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。

2、氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

1、肌内注射本品0.5g，血药峰浓度（C_max）于0.5-1小时到达，为12mg/L，6小时血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小时，血药浓度达峰值，分别为20mg/L和60mg/L。孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。

2、细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。本品血清蛋白结合率为20%，血消除半衰期（t_1/2β）为1-1.5小时，新生儿t_1/2β为1.7-4小时，肾功能不全患者可延长至7-20小时。肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林分别为给药量的50%和70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。本品可为血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。

密闭，在干燥处保存。

注射用氨苄西林钠：中国药典2010年版二部。

注射用氨苄西林钠：

取本品，照氨苄西林钠项下的鉴别试验，显相同的结果。

注射用氨苄西林钠：

1、溶液的澄清度与颜色：取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含0.1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄绿色5号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

2、水分：取本品适量，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过2.5%。

3、不溶性微粒：取本品，按标示量加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检査（通则0903），标示量为1.0g以下的折算为每1.0g样品中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒；标示量为1.0g以上（包括1.0g）每个供试品容器中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒。

4、碱度、有关物质、细菌内毒素与无菌：照氨苄西林钠项下的方法检查，均应符合规定。

5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

注射用氨苄西林钠：

1、取装量差异项下的内容物，照氨苄西林钠项下的方法测定，即得。

2、本品为氨苄西林钠的无菌粉末。按无水物计算，含氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）不得少于85.0%；按平均装量计算，含氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）应为标示量的95.0%-105.0%。