双嘧达莫

本品主要成分为双嘧达莫。

双嘧达莫注射液：黄色的澄明液体，具荧光。

双嘧达莫片：糖衣片或薄膜衣片，除去糖衣后显黄色。

本品用于血栓栓塞性疾病及缺血性心脏病。

双嘧达莫注射液：2ml：10mg。

双嘧达莫片：25mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

双嘧达莫注射液：每分钟每kg体重0.142mg，静滴共4分钟。

双嘧达莫片：口服。一次25-50mg，一日3次，饭前服。或遵医嘱。

1、治疗剂量时不良反应：轻而短暂长期服用最初的副作用多消失。

2、常见的不良反应：头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红皮疹和瘙痒；罕见心绞痛，肝功能不全不良，反应持续或不能耐受者少见停药后可消除。

3、上市后的经验报告中罕见不良反应：喉痛、水肿、疲劳不适、肌痛、关节炎、消化不良、感觉异常、肝炎、胆石症、心悸和心动过速。

对双嘧达莫过敏者禁用。

1、可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。

2、不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。

3、与肝素合用可引起出血倾向。

4、有出血倾向患者慎用。

未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女应慎用。

12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、与阿司匹林有协同作用。

2、本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。

如果发生低血压，必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻，在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。

1、本品具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50μg/ml）可抑制血小板释放。

2、作用机制可能为：

（1）抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5-1.9μg/ml）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。

（2）抑制各种组织中的磷酸二酯酶（PDE）。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（cGMPPDE），对cAMPPDE的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子（EDRF）引起的cGMP浓度增高。

（3）抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂。

（4）增强内源性PGI的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。经十二指肠给予双嘧达莫0.5-4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。

在小鼠111周和大鼠128-142周口服试验中，25和75mg/kg（1、31和94倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嗜达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD₅₀为2150mg/kg，单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg，在犬为350mg/kg。

口服吸收迅速，平均达峰浓度时间约75分钟，血浆半衰期为2-3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。

遮光，密闭保存。

双嘧达莫注射液：中国药典2015年版二部。

双嘧达莫片：中国药典2015年版二部。