妥卡尼

本品主要成分为妥卡尼。

本品为片剂、针剂或胶囊剂。

本品用于严重的室性心律失常的治疗，包括室性早搏、室性心动过速。

片剂：200mg；400mg；600mg。

针剂：100mg/5ml；200mg/10ml；750mg/15ml。

胶囊剂：200mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、片剂、胶囊剂：

口服：0.2-0.4g/次，每8-12h一次；或先用0.4g，3-4h重复1次，以后以0.2-0.4g/次，每8-12h一次维持或遵医嘱。

2、针剂：

注射：0.5-0.75mg/（kg·min）共15min， 一般总量为500-750mg，急救时于15-30min内缓慢静脉注射，或以50-100ml生理盐水或葡萄糖注射液稀释后滴注，然后改为口服维持。

1、以胃肠道症状为常见，有食欲减退、恶心、呕吐、腹痛及便秘等。

2、神经系统症状有头昏、眩晕、视物模糊、复视、听觉改变、冷热感觉异常、颤抖、震颤、共济失调及盗汗。

3、一般不良反应均较轻。偶见过敏性皮疹、药物热及嗜酸性粒细胞增多等过敏反应，个别病人可能发生粒细胞缺乏、骨髓抑制、再生障碍性贫血或血小板减少等血液学异常。

4、0.11%的病人在服药3-18周后发生肺纤维化。

对本品过敏者禁用，对酰胺类局部麻醉药过敏者亦应慎用，未安置心脏起搏器的二度或三度房室传导阻滞者及哺乳期妇女禁用。

片剂、胶囊剂：

1、可发生粒细胞缺乏、骨髓抑制、白细胞减少症、中性粒细胞减少症、再生障碍性贫血、血小板减少症等，多在用药12周内发生。建议用药3个月内每周查血常规。

2、 有报道发生肺纤维化、间质性肺炎、纤维性肺包炎、肺水肿等，多发生于重症患者，有致死报道。要经常做胸部X线检查。如果肺部疾病加重，要及时停药。

3、心房扑动或心房颤动患者应用时，有时可加快心室率。对妥卡尼、胺酰酶类局麻药过敏者、未安装起搏器的Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞患者禁用。不用于治疗有致死性室性心律失常的患者。

针剂：

1、心功能不全或心脏储备力极小者，使用妥卡尼必须谨慎，因可能加重心力衰竭。

2、肝、肾功能不全者亦应慎用，必须注意本药亦可能诱发其他各种心律失常。

3、本药与利多卡因的药理及药动学相似，因此同用时可能发生较为严重的不良反应。妥卡尼与西咪替丁、地高辛、美托洛尔及华法林等的药物相互作用曾有一些研究，仅显示妥卡尼与美托洛尔对肺动脉楔压及心脏指数有协同作用。若与地高辛同时联用，其血清地高辛水平（（1.1±0.4）mg/ml）仍在正常范围之内。

1、本品与利多卡因药理作用相似，这两种药合用时可增加不良反应的发生。

2、与西咪替丁、地高辛和华法林合用不发生严重临床反应，在地高辛化和非地高辛化患者中妥卡尼均有效。与美托洛尔合用对肺动脉楔压和心脏指数都有影响。

本药系对利多卡因的结构加以改变而得，提高了生物利用度，故可口服，作为利多卡因的维持用药，其电生理作用与利多卡因相似，均属于抑制Na^＋内流或促进K^＋外流的抗心律失常药，能降低心肌细胞的兴奋性。本药电生理作用与奎尼丁、普鲁卡因胺及丙吡胺不尽相同。

口服吸收迅速，经0.5-1.5h血药浓度达峰，t_1/2为8-12h，治疗量血药浓度为4-10mg/mL（18-45mmol/L）。血浆蛋白结合率约为10%。生物利用度接近100%。

密封保存。