依来曲坦

本品主要成分为依来曲坦。

本品一般为片剂。

本品用于治疗有或无急性发作先兆的成人偏头痛。

片剂：20mg；40mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：多数患者一次服用40mg，比一次服用20mg的疗效好，但至少应间隔2h，首剂一次20mg如无效，2h后可再服40mg，一次最高不可超过80mg，因可带来更多的不良反应。

1、常见腰痛、寒战、发热、潮红、感觉异常，少见面部水肿、无力，罕见腹胀、脓肿、意外损伤、变态反应、流感样综合征、疝、口臭、低体温、类风湿、口吃和休克。

2、常见心悸，少见高血压、周围血管病和心动过速，罕见心绞痛、心律失常、房室传导阻滞、低血压晕厥、血栓性静脉炎、脑血管病、血管痉挛和室性心动过速。

3、少见畏食、腹泻或便秘、打嗝、气管炎、腹胀、胃炎、胃肠不适、舌炎、涎多、肝功能试验异常，罕见牙龈炎、食欲增加、直肠病、口炎和舌水肿。

4、罕见痛风、甲状腺腺病、甲状腺炎。

5、罕见贫血、青紫、白细胞减少、淋巴腺病、紫癜。

6、少见肌酐磷酸激酶水平上升、水肿、周围水肿和口渴，罕见ALP水平上升、胆红素血症、高血糖、体重增加或减少。

7、少见关节痛、关节炎、关节病、骨痛和肌痛，罕见骨肿瘤、肌病和腱鞘炎。

8、常见感觉减退、张力过强、眩晕，少见噩梦、焦虑、激动、情感淡漠、共济失调、精神错乱、人格解体、抑郁、欣快、感觉过敏、运动功能亢进、情绪不稳、失眠、神经衰弱、语言障碍，罕见步态异常、语言不能、精神型反应、痴呆、张力失常、复视、幻觉、痛觉过敏、运动功能低下、癔症、神经病、神经症、偏瘫、瘫痪和抽搐。

9、常见咽炎，少见哮喘、呼吸困难、呼吸道感染和鼻炎，罕见气管炎、窒息感、咳嗽、鼻出血、呃逆、喉炎、过度换气、鼻炎、痰多。

10、常见出汗，少见荨麻疹、皮疹，罕见脱发、皮肤干燥、剥脱性皮炎、大疱性皮疹、银屑病、皮肤变色和瘙痒。

11、少见视力减退、结膜炎、眼干、耳痛、泪多、光敏感、味觉颠倒和耳鸣，罕见眼出血、中耳炎、嗅觉颠倒和上睑下垂。

12、少见尿频、尿多、尿道炎和阳痿，罕见乳房痛、肾痛、白带、痛经和阴道炎。

1、对本品过敏者、缺血性心脏病（如心绞痛、心肌梗死或无症状的心肌缺血）患者、有症状或检验结果持久不变的缺血性心脏病患者、冠脉痉挛（如变异型心绞痛或其他有潜在异常的心脏病）患者、小于18岁儿童禁用。

2、患有周围血管疾病（包括缺血性肠病）、高血压、重度肝功能不全、基底动脉性偏头痛或偏瘫性周期性偏头痛患者禁用。

3、凡具有心血管缺血性或血管痉挛记录者，吸烟者，高胆固醇血症、肥胖、糖尿病患者，确信有家族性冠心病史者，手术或生理性绝经期妇女或有严重药物性过敏史者慎用。

4、40岁以上的男性除非完全排除了冠心病，否则不可使用本品。

5、哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

1、必须确诊患有偏头痛始可使用本品。

2、本品合用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）时，极少引起乏力、反射过度、共济失调，如临床有必要合用，应严密监护。

1、合用含有麦角的制剂可能引起持久的血管痉挛反应，因此，在使用本品后的24h内，不可使用含有麦角的制剂。

2、在使用具有强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那书、奈非那书、奈法唑酮、贯叶连翘）之后的72h内不可使用本品。

过量使用本品，尚无特异的解毒药，应保持气道畅通、补氧和通气，24h内严密监护心血管系统。

本品与5-HT_1B、5-HT_1D和5-HT_1F受体具有高度亲和力，与5-HT_1A 、5-HT_1E、5-HT2B和5-HT7受体的亲和力次之，与5-HT_2A、5-HT_2C、5-HT₃、5-HT₄、5-HT_5A和5-HT₆受体几乎无亲和力。此外，本品与肾上腺素α1、α2或β受体，多巴胺D1或D2受体，毒蕈碱受体或阿片受体无明显亲和力。研究证实，5-HT受体激动药可引起颅内血管收缩，对偏头痛有效。

1、本品口服吸收良好。在健康志愿者中，达峰时间 (T_max ) 约为1.5小时；在中至重度偏头痛患者中，T_max 约为2.0小时。平均绝对生物利用度约为50%。与高脂食物同时服用时，本品的AUC和C_max可增加20%-30% 。本品静脉注射后分布容积约为138L，与血浆蛋白结合率约为85%。

2、本品主要由细胞色素P450酶系的CYP3A4代谢，目前唯一已知的活性代谢物为N-脱甲基依来曲普坦，其t_1/2约为 13小时，血浆浓度约为母体化合物的10%-20%。本品的终末消除t_1/2为4小时，口服后平均肾清除率约为3.9L/h，非肾清除率约占总清除率的90%。

贮于15-30℃。