盐酸鲁拉西酮

本品主要成分为盐酸鲁拉西酮。

本品为片剂。

本品用于精神分裂症和Ⅰ型双相情感障碍的抑郁发作。

片剂：20mg；40mg；60mg；80mg；120mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：

1、本品治疗精神分裂症的推荐起始剂量为40mg，1次/日，最大剂量160mg/d，与食物（至少达到350cal）同服。

2、治疗Ⅰ型双相情感障碍的抑郁发作的推荐起始剂量为20mg，1次/日，最大剂量120mg/d，与食物（至少达到350cal）同服。

3、中度及重度肝、肾功能不全患者的起始剂量为20mg，中度及重度肾功能不全和中度肝功能不全患者的每天最大剂量不超过80mg，重度肝功能不全患者每天最大剂量不超过40mg。

4、与轻度CYP3A4抑制剂合用时，本品起始剂量为20mg，1次/日，最大剂量80mg/d。

1、治疗精神分裂症时，≥5%的不良反应有嗜睡、静坐不能、锥体外系症状、失眠和恶心。≥2%的不良反应有呕吐、消化不良、唾液分泌过多、背痛、头晕、焦虑和坐立不安。其中静坐不能和锥体外系症状为剂量相关性。

2、单一治疗双相抑郁症时，≥5%的不良反应有嗜睡、静坐不能、锥体外系症状、恶心、呕吐、腹泻、口干和焦虑。≥2%的不良反应有鼻咽炎、流感、尿路感染和背痛。

3、与锂盐和丙戊酸合用治疗双相抑郁症时，≥5%的不良反应有恶心、嗜睡、静坐不能和锥体外系症状，≥2%的不良反应有呕吐、疲劳、鼻咽炎、体重增加、食欲增加和坐立不安。

4、≥1%的其他不良反应有心动过速、视物模糊、腹痛、食欲缺乏、皮疹、瘙痒和高血压。0.1%-1%的不良反应有贫血、一度房室传导阻滞、心绞痛、心动过缓、眩晕、胃炎、卒中综合征、构音困难、异常做梦、惊恐发作、睡眠障碍、排尿困难、闭经和痛经。

5、<0.1%的不良反应有猝死、横纹肌溶解、肾衰竭、乳房增大、乳溢、胸痛、勃起障碍和血管神经性水肿。

1、对本品或其成分过敏者禁用。

2、禁与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、利托那韦、伏立康唑和米贝拉地尔等）合用。

3、禁与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、阿伐麦布、贯叶连翘、苯妥英和卡马西平等）合用。

4、有癫痫发作史和癫痫发作阈值降低者（如早老性痴呆）应慎用。

5、本品对认知和运动功能有潜在的损害，操作危险设备（如机动车）者应慎用。

6、抗精神病药物与吸人性肺炎有关，有此类风险的患者，尤其是进行性早老性痴呆患者应慎用。

7、动物实验显示本品可经乳汁排泄，哺乳期妇女使用时应停止哺乳。

8、18岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

1、本品会增加老年痴呆性精神病的死亡率，此类患者不能使用本品。

2、儿童和青少年重度抑郁症患者使用抗抑郁药物可增加自杀的想法和行为，应对所有患者进行密切观察和适当的监控，包括病情恶化、自杀和行为改变等，尤其是在开始治疗后的数月内，或者剂量增加或减少时，发生以上情况时应改变治疗方案包括停药。

3、使用本品可发生致命的神经阻滞剂恶性综合征NMS，包括高热、肌肉强直、精神状态改变、自主神经失调（不稳定的血压，心动加速，汗多和心律失常），其他症状有肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾衰竭，一旦发生NMS，应立即停用本品和其他临床治疗非必需药物，加强对症治疗和医学监护，以及采取对其他并发症有特效疗法的治疗措施。对于罹患NMS已康复的患者，因可能复发，再次用药应慎重并密切监控。

4、使用抗精神病药物，可能发生延迟性运动障碍，使用本品时应采取使其发生率降到最低的给药方案，包括使用最低剂量和最短疗程。如果发生应考虑停药，但部分患者可能需要继续用药。

5、非典型抗精神病药物可致机体代谢改变而增加心血管和脑血管风险，包括高血糖、血脂异常和体重增加。停药后高血糖可恢复，但仍有部分患者需要使用抗糖尿病药物。

6、本品可升高催乳激素使性腺功能减退而致男女患者的骨密度下降。

7、对于已存在白细胞减少或有药物导致的白细胞/中性粒细胞减少症史的患者，在用药初期的几个月应经常监测全血细胞数，如出现无其他原因所致的白细胞减少时，应停药，中性粒细胞减少症患者应仔细监测有无发热或发生感染的体征或症状，一旦出现应立即治疗，如发生严重的中性粒细胞减少症（中性粒细胞绝对计数<1000×10⁶/L），应停药并恢复白细胞计数。

8、本品可致直立性低血压和晕厥，通常在用药初期和加大剂量时表现最明显。对于脱水、血容量减少、服用抗高血压药物、有心血管及脑血管病史的患者，风险可增加，此类患者的初始用药剂量应较低并缓慢增加，同时应监测相关症状。

9、抗精神病药物可损害机体降低体温的功能，对有可能导致体温升高（如剧烈锻炼、暴露在高温环境、服用抗胆碱药物或脱水）情况的患者应给予适当的建议。

10、抗精神病药物可增加发生躁狂或轻度躁狂的风险，尤其是双相情感障碍患者，应监测。

11、服用本品应避免饮酒。

12、有药物滥用史者应密切观察。

13、可引发新生儿因呼吸困难而住院，妊娠期妇女使用应权衡利弊。

1、本品主要由CYP3A4代谢，应避免与CYP3A4强抑制剂或诱导剂合用。与轻度CYP3A4抑制剂（地尔硫革、阿扎那韦、红霉素、氟康唑和维拉帕米等）合用时，本品剂量应减半。

2、与轻度CYP3A4诱导剂合用时，则可能需要增加剂量。与锂盐和丙戊酸钠合用时，不必调节剂量，避免与葡萄柚汁合用。而本品与锂盐、P-糖蛋白、CYP3A4底物或丙戊酸钠合用时，则不必调整这些药物的剂量。

本品治疗精神分裂症和双相抑郁症的机制不明，可能是通过与中枢D₂受体和5-HT₂受体结合，产生拮抗作用而实现。

1、口服给药后，经1-3h可达血药峰值，9%-19%给药剂量被吸收，给予40mg后，表观分布容积平均为6173（CV为17.2%）L，其蛋白结合率约为99%，进食后服用较空腹服用后的C_max和AUC分别增加约2倍和1倍。

2、本品主要通过CYP3A4代谢，主要生物转化途径为氧化N-脱烷基、降莰烷的羟化及S-氧化，本品在体内代谢成两种活性产物（ID-14283和ID-14326）及两种主要的非活性产物（ID-20219和ID-20220），体外研究显示，本品不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP4A11、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP2E1的底物。吸烟不影响本品的药动学参数。单剂量给予[¹⁴C]标记的本品，尿中可回收9%的放射性物质，粪便中可回收80%的放射性本品。给予40mg本品后，平均的表观清除率为3902ml/min（CV为18.0%）。

贮于25℃，短程携带允许保存于15-30℃。

警告：

1、老年痴呆性精神病患者使用抗精神分裂症药物，有增加死亡率的风险。

2、本品不可用于痴呆型精神病患者。

3、儿童和青少年服用抗抑郁药会增加产生自杀想法和行为的风险，24岁以上无增加，65岁以上则风险下降。

4、所有患者开始服用时，均应严密监控，以防病情恶化或产生自杀的想法和行为。建议家人和护理人员应密切观察并及时告知医师。