磷丙泊酚二钠

本品主要成分为磷丙泊酚二钠。

本品一般为注射剂。

本品用于成年患者诊断或治疗过程中的麻醉监护。

注射液：1050mg/30ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射剂：

1、静脉推注给药。所有使用本品的患者均需辅助供氧。本品需剂量个体化，并根据患者镇静情况逐渐增加剂量。

2、正常剂量18-65岁或患有轻度系统性疾病【美国麻醉医师协会（ASA）分级P1或P2】的患者，按6.5mg/kg的剂量静脉推注，为达到预期镇静效果，需要时可追加1.6mg/kg（初始剂量的25%），如成年人体重>90kg，按90kg给药，如体重<60kg，按60kg给药，否则达不到所需镇静效果。初始剂量不能超过16.5ml，追加剂量不能超过4ml。

1、常见的严重不良反应主要有呼吸抑制、低氧血症、对刺激或疼痛无感觉，低血压在支气管镜检查中更容易出现上述不良反应，而做结肠镜检查和外科小手术时发生率较低。

2、最常见的不良反应为感觉异常和瘙痒，初始注射5min后，患者的会阴部位常见短暂的轻、中度感觉异常，如灼烧感、麻木感、刺痛感，但不必治疗。

3、此外还常见恶心、呕吐、头痛、操作性疼痛，临床上常因感觉异常和咳嗽而停药。

1、虽然动物实验表明本品并不影响胚胎发育，建议妊娠期妇女仅在确实需要的情况下方可使用。

2、可能会抑制新生儿的呼吸以及心血管系统，阵痛和分娩时不推荐使用。

3、代谢活性产物丙泊酚可经母乳分泌，哺乳期妇女不推荐使用。

4、岁以下患者使用。

5、肝功能不全对药动学的影响尚未进行充分的研究，所以肝功能不全患者应慎用。

1、初始注射后，患者常见会阴部位短暂的轻、中度感觉异常，如灼烧感、麻木感，刺痛感，但不必治疗。

2、本品仅限于接受过全身麻醉培训且未参与诊断或治疗的医务人员使用，麻醉后要对患者进行实时监测，保持气道通畅。辅助供氧，心脏复苏等抢救设备应随时处于待命状态。患者在镇静过程中及苏醒过程中必须严密监测早期低血压，呼吸暂停，气道阻塞和或血氧饱和度下降的征象。

3、本品可导致自主呼吸消失和呼吸暂停。正常剂量时，小于1%的患者出现呼吸暂停，当剂量增大时，出现呼吸暂停的患者达到3%，注射本品时应辅助供氧，本品用量必须个体化并逐渐增量至获得预期疗效，对于65岁以上或患有严重的全身性疾病者，应酌情减量。与其他麻醉药或镇静催眠药合用时，应考虑到其对心肺功能抑制作用的叠加性。呼吸抑制可能需要辅助通气。

4、本品可导致低氧血症，正常剂量时，4%的患者出现低氧血症，剂量增大时，出现低氧血症者可达27%，采取适当的体位和辅助吸氧可降低低氧血症风险。

5、可导致患者对触觉或疼痛无反应。结肠镜检查中反应差或完全无反应（183名患者中有7例4%）的持续时间为2-16min，支气管镜检查中（149名患者中有24例，16%），为2-20min。

6、心肌功能退化、血管张力降低的患者或血管内容积降低的患者，发生低血压的风险增加，使用本品过程中，应准备安全的静脉插管和补液，可能需要其他的药物维持血压。

本品在与其他镇静催眠药和麻醉镇痛药合用时，对心、肺功能的抑制作用具有叠加性。

本品为丙泊酚的水溶性前体药物，静脉注射后被ALP代谢为有活性的丙泊酚。每1mmol本品可代谢生成1mmol的丙泊酚。

1、本品注射后，被迅速代谢为其活性产物丙泊酚，剂量越大T_max越短，二者的C_max和AUC_0-∞都与给药剂量呈正相关，后者的浓度时间曲线呈双指数下降。

2、本品的表观分布容积较低，为（0.33±0.069）L/kg，而其活性代谢产物丙泊酚的表观分布容积比较高，为5.8L/kg，二者主要与白蛋白结合，且血浆蛋白结合率都很高（98%），但本品不影响丙泊酚与白蛋白的结合。

3、本品在体内被ALP完全水解为丙泊酚、甲醛和磷酸盐，给予本品推荐剂量后，甲醛和磷酸盐的水平与内源性的水平相当，甲醛被甲醛脱氢酶等不同的酶进一步代谢为甲酸，过量的甲酸则被氧化为CO₂。丙泊酚的主要代谢物为丙泊酚葡糖酸苷，对苯二酚硫酸盐以及对苯二酚葡糖酸苷。

4、单剂量给予【¹⁴C】标记的本品400mg，192h后，尿液中回收约71%的放射性，机体总清除率（CL）为（0.280±0.053）L/（kg·h），健康受试者的终末消除t_1/2为（0.81±0.08）h，住院患者为（0.88±0.08）h。活性代谢产物丙泊酚的表观总清除率健康受试者为（1.95±0.345）L/（kg·h），t_1/2为（2.06±0.77）h，住院患者为（2.74±0.80）L/（kg·h），二者相差不大。

5、本品的药动学不受种族、性别、年龄、肾功能不全或ALP的影响，其活性代谢产物丙泊酚的药动学也不受种族、性别、年龄或肾功能不全的影响。但对于肝功能不全对药动学的影响尚未进行充分的研究，所以对肝功能不全患者应谨慎用药。

贮于室温下，短程携带允许15-30℃。