水合茶碱

本品主要成分为水合茶碱。

无。

1、缓解支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿症状。

2、急性左心衰竭所致的哮喘（心性哮喘）。

3、充血性心力衰竭、冠脉功能不全、心绞痛、心源性和肾源性水肿及胆绞痛，也可用于心源性哮喘及伴有高血压的哮喘患者。

片剂：100mg；200mg。

缓释胶囊剂：50mg；75mg；100mg；125mg。

缓释片剂：100mg；200mg；300mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、6个月-9岁儿童：负荷剂量为6mg/kg，继后给予4mg/kg，每4h一次，3次后改为维持剂量4mg/kg，每6h一次。

2、9-16岁儿童和刚成年的吸烟者：负荷剂量为6mg/kg，继后给予3mg/kg，每4h一次，3次后改为维持剂量3mg/kg，每6h一次。

3、其他健康的不吸烟的成年人：负荷剂量为6mg/kg，继后给予3mg/kg，每6h一次，2次后为维持剂量3mg/kg，每8h一次。

4、年长的患者和肺源性心脏病患者：负荷剂量为6mg/kg，继后给予2mg/kg，每6h一次，2次后改为维持剂量2mg/kg，每8h一次。

5、充血性心力衰竭患者：负荷剂量为6mg/kg，继后给予，每8h一次，2次后改为1-2mg/kg，每12h一次。

6、新生儿呼吸暂停：口服或静脉注射，负荷量为6mg/kg，维持量为2mg/kg，每12h一次；较大的婴儿可增加给药次数。

7、缓释片或缓释胶囊剂：成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.1g-0.2g，2次/日，早、晚用100ml温开水送服，剂量视病情和疗效调整，但日量不可超过0.9g，分2次服用。

1、血药浓度达到15-25μg/ml时，可能出现胃肠道不适、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、神经过敏、头痛、失眠、头晕、激动、肌肉痛性痉挛、震颤。

2、血药浓度达到25-35μg/ml时，可能出现心动过速，偶见室性早搏。

3、血药浓度达>35μg/ml时，可能出现室性心动过速、频发室性早搏和惊厥。

1、对本品及其衍生物过敏者、活动性消化性溃疡患者、未经控制的惊厥性疾病患者、急性心肌梗死伴血压下降者、未治愈的癫痫患者禁用。

2、高血压、心律失常、急性心肌损伤、心肌梗死、心力衰竭、冠状动脉硬化、肺源性心脏病、甲状功能亢进、低氧血症、持续高热、有癫痫病史、有消化道病史、胃炎、肝肾功能不全、酒精中毒、肥胖者慎用。

3、本品可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，妊娠期妇女慎用。

4、本品可分泌入人乳汁，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或其他不良反应，应慎用。

5、新生儿血浆清除率可降低，血药浓度升高，应慎用。

6、老年人血浆清除率降低，潜在毒性增加，建议55岁以上老年患者慎用。

1、为了安全用药，应尽可能进行药物治疗浓度监测。

2、缓释片或缓释胶囊剂吞服不可咬碎。

1、肝硬化、肺源性心脏病、充血性心力衰竭、发热、病毒性疾病、普萘洛尔、别嘌醇（>600mg/d）、红霉素、西咪替丁、醋竹桃霉素、环丙沙星、口服避孕药等可使本品血药浓度升高。

2、吸烟、高蛋白低碳水化合物饮食、苯妥英钠、卡马西平、利福平，异丙肾上腺素可降低本品的血药浓度。

本品作用类似氨茶碱，具有松弛支气管平滑肌，缓解支气管痉挛，兴奋呼吸的作用。此外，本品还有兴奋中枢神经系统和心脏，降低周围阻力和静脉压以及利尿作用。

本品口服后吸收迅速而完全，食物可影响吸收的速度，但不影响吸收的程度，口服后，一般制剂于1-2h可达到峰值，缓释剂则需4h。蛋白结合率约为40%，新生儿和患有肝病的成年人可见降低，最适合的治疗血药浓度是10-20μg/ml（55-110μmo/L），本品在肝内代谢成1，3二甲尿酸、1-甲尿酸和3-甲黄嘌呤，这些代谢物均随尿液排出。成人约有用量的10%以原药排出，新生儿则排出原药50%，还有大部分是以咖啡因排出的。本品在肝内代谢的个体差异很大，导致在清除、血药浓度和半衰期都存在差异，多种因素影响代谢，如年龄吸烟、饮食、疾病和药物相互作用。非吸烟的健康成人的t_1/2为6-12h，儿童为1-5h，吸烟者为4-5h，老年人，心力衰竭或肝病患者可见延长。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。

密封、遮光贮存。