卢帕他定

本品主要成分为卢帕他定。

富马酸卢帕他定片：白色或类白色片。

本品适用于成人和年龄≥12岁儿童的季节性和常年性过敏性鼻炎。

富马酸卢帕他定片：10mg（富马酸氢盐）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

富马酸卢帕他定片：口服，每次10mg，一日一次。

1、张玉艳，林日华，吴小纯等通过复方甘草酸苷片联合富马酸卢帕他定片治疗慢性荨麻疹的疗效观察，得出结论复方甘草酸苷片联合富马酸卢帕他定片治疗慢性荨麻疹较单用富马酸卢帕他定片疗效好，且不良反应少。（海峡药学，2018，30(03)：37-39）

2、邢春华，蔡育兵，丁菲，徐信通过富马酸卢帕他定片治疗慢性特发性荨麻疹的有效性及安全性，得出结论富马酸卢帕他定片能够安全、有效控制慢性特发性荨麻疹患者的症状。（中国医院药学杂志，2017，37(13)：1271-1274+1287）

3、孙传雷通过富马酸卢帕他定片治疗慢性荨麻疹疗效和安全性临床研究，得出结论富马酸卢帕他定片可以有效缓解慢性荨麻疹患者的临床症状，安全性较好，值得临床推广应用。（全科口腔医学电子杂志，2017，4(09)：56-58）

1、已进行的临床研究表明，10mg富马酸卢帕他定对患者产生的不良反应的发生率为8%，高于使用安慰剂治疗的患者。

2、常见症状（＞1/100，≤1/10）：困倦、虚软无力、疲乏。

3、不常见症状（＞1/1000，＜1/100）：口干、咽炎、消化不良、食欲增加、鼻炎。

对卢帕他定或其他赋形剂成分过敏者禁用。

1、建议不要与酮康唑、红霉素或其他任何细胞色素P450同工酶CYP3A4中潜在的抑制成分等同时服用本药片，这些活性成分会增加富马酸卢帕他定的血浆药物浓度。

2、对肾功能或肝功能不全的病例尚无临床经验，目前针对这一类患者不建议使用10mg剂量的富马酸卢帕他定。

目前还没有在怀孕期间服用富马酸卢帕他定的临床数据。在动物身上进行的试验表明，药物对怀孕期间胚胎或胎儿的生长、分娩或产后生长都没有产生直接或间接的伤害。但在未明确本品是否对婴儿产生危险或益处时，哺乳期妇女不要服用本品。

对于12岁以下的儿童患者，尚无该药的安全性及有效性的证据。

针对老年患者（65岁以上），服用本品10mg时，需特别谨慎。尽管临床试验表明，在疗效和安全性上没有区别，但由于病人数量较少，因此不能忽视会出现个别反应较大的患者。

1、富马酸卢帕他定与酮康唑、红霉素同用，分别对富马酸卢帕他定产生10倍或2-3倍的血药浓度升高，因此不建议与这些成分合并服用。另外，该包括其他同工酶CYP3A4抑制剂。

2、上述作用并不伴有QT间隔改变，同其他药物分别比较，并没有增加不良反应。

3、尚未在体内进行过其它不同于酮康唑或红霉素的基础研究。

4、与酒精作用：在测试心理功能的某些试验中，酒精与10mg剂量的富马酸卢帕他定同时服用，产生了边缘效果，与单一酒精食品产生的效果有显著不同。20mg剂量的富马酸卢帕他定显然会增强酒精产生的作用。

5、与其他中枢神经系统抑制因素的作用：与其他抗组胺药的相互作用一样，不能忽视其与中枢神经系统抑制药物的作用。

尚未遇到过量服用的病例。倘若偶然吞服大剂量药物，应对症治疗并采取必要措施。

1、本品具有抗组胺和拮抗血小板活化因子（ platelet activating factor，PAF）的双重作用。研究表明，过敏和炎症性疾病是由多种不同介质的生成和释放产生的多因素复杂过程。组胺即是在变态反应早期和这类疾病症状出现时含有的最多炎性介质，它是由被抗原激活的肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放而产生的。这类疾病的症状如打喷嚏、鼻痒、流涕，大多数都是由组胺H₁-受体所导致的。而PAF则是气道炎症中又一重要炎性介质。

2、像组胺一样，PAF也可以引起支气管的收缩和血管通透性的增强，从而导致流涕和鼻充血。同时，它还能引起支气管敏感性的上升，从而诱发哮喘的发生。新的有关PAF的作用机制认为，PAF间接作用于气道，使之阻塞以及高敏亢进，继而引发白三烯释放。PAF和组胺的作用是互补的，组胺是从肥大细胞贮库中释放出的早期应答介质，而PAF则是重新合成的。本品为既具有抗组胺作用，又为拮抗PAF活性的抗过敏药。

1、急性毒性试验，不同性别的大鼠和小鼠口服给药的LD₅₀值大约为1g/kg。

2、在大鼠和狗进行重复剂量给药毒性试验，为期4周和为期13周，大鼠还进行生殖毒性和出生前后发育毒性研究，显示临床用治疗量具有充分的安全范围。在高剂量组，如大鼠生殖和胚胎发育研究中，口服给药剂量120mg/kg/天以及兔发育毒性研究口服给药剂量100g/kg/天条件下，无明显胚胎发育异常。致突变实验中，Ames试验、人淋巴细胞中期分析和小鼠微核试验显示该成分无潜在致突变和促分裂作用。

1、富马酸卢帕他定口服后，可被快速吸收，T_max约为服药后0.75小时。口服剂量10mg时，其C_max为2.2ng/ml，口服剂量2mg时为4.6ng/ml。10-40mg剂量的动力药理特征呈线性关系。每日剂量20mg，为期7天，C_max为2.0ng/ml。血浆浓度半衰期为5.9小时，富马酸卢帕他定与血浆蛋白结合率大约为98.5%-99%。由于未在人体进行过静脉注射治疗，目前尚无富马酸卢帕他定静脉注射的相关药代数据。

2、进食影响：与食物一起服用，富马酸卢帕他定血浆药物浓度时间曲线下面积（AUC）大约增加23%，而其中之一的活性代谢产物及主要非活性代谢产物的浓度实际是类似的。富马酸卢帕他定达血浆T_max延迟1小时。血浆C_max并未受食物的影响。

遮光贮存。

富马酸卢帕他定片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01962013。