普兰林肽

本品主要成分为醋酸普兰林肽。

本品一般为注射剂。

本品用于：

1、治疗1型糖尿病，作为对进餐时胰岛素治疗的补充治疗（患者虽然使用了胰岛素治疗，但却不能获得理想的血糖控制）。

2、治疗2型糖尿病，作为对进餐时胰岛素治疗的补充治疗（患者虽然使用了胰岛素治疗，并合用或未合用磺酰脲类和（或）二甲双胍，但却不能获得理想的血糖控制）。

注射剂：3mg/5ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射剂：

1、首先应当确定患者所患的糖尿病分型。在开始使用本品时，不管是1型或2型糖尿病，都应减少胰岛素的用量，以减轻胰岛素引发低血糖的风险。由于降低胰岛素的用量，可能导致血糖水平升高，患者必须定期监测本品的可耐受性以及对血糖的影响，因此，一开始调整胰岛素就应个体化。如果因故（手术或疾病）停用本品，当重新开始使用本品时，依然沿用同样的起始剂量方案。

2、治疗2型糖尿病，应从60μg开始，如耐受，可加量至120μg。对患者应作如下指导：

（1）在主餐开始前，皮下注射60μg。

（2）减少餐前速效的或短效的胰岛素剂量（包括固定混合的胰岛素70/30）约50%。

（3）频繁监测血糖，包括餐前、餐后和睡眠前。

（4）当临床未出现明显的恶心达3-7d时，本品可加量至120μg，不过，一定要在糖尿病专家的指导下才能调节本品的用量，如果120μg的剂量引起持续的恶心，本品应减量至60μg。

（5）一旦将胰岛素剂量调节到最佳血糖控制，说明本品达到了靶剂量，此时，恶心也会随之减轻。

（6）在评估是否已达到最佳血糖控制时，一定要多咨询专家，直至达到本品的靶剂量，此时就会易于耐受，血糖水平达到稳定。

3、治疗1型糖尿病，剂量应从15μg开始，边加量边观察患者的反应，按一次15μg加量，如耐受，可加至维持剂量30-60μg，对患者应作如下指导：

（1）在主餐开始前，皮下注射上述维持剂量。

（2）减少餐前速效的或短效的胰岛素剂量（包括固定混合的胰岛素70/30）约50%。

（3）频繁监测血糖，包括餐前、餐后和睡眠前。

（4）当临床未出现明显的恶心至少达3d时，本品的剂量可加量至30μg、45μg或60μg，不过，一定要在糖尿病专家的指导下才能调节本品的用量，如果剂量45μg或60μg时，明显的恶心持续本品应减量至30μg。

（5）一旦将胰岛素剂量调节到最佳血糖控制，说明本品达到了靶剂量，此时，恶心也会随之减轻。

（6）在评估是否已达到最佳血糖控制时，定要多咨询专家，直至达到本品的靶剂量，此时就会易于耐受，血糖水平达到稳定。

由于本品与胰岛素合用，因此，其不良反应也为合用时发生的反应，常见不良反应如下：

1、恶心、呕吐、头痛、畏食、腹痛、乏力、头晕、咳嗽、咽炎。

2、可能发生全身过敏反应，但未因此而停药。

3、注射部位可能发红、肿胀瘙痒，有时，这些反应涉及注射技术和皮肤清洁剂的刺激。

4、本品合用胰岛素可能引起低血糖，甚至严重的低血糖，尤其是1型糖尿病患者。

对本品或其任一成分（如间甲酚）过敏者、确诊的胃轻瘫患者和处于低血糖状态的患者禁用。

1、肾功能不全患者的Ccr≥20-50ml/min时不必调整剂量，但尚未在进行透析的患者中进行评估。

2、尚未在肝功能不全患者中进行评估。

3、发生任一以下情况，应予停药：

（1）复发且无法解释的低血糖而需要临床支持者。

（2）持续而明显的恶心。

（3）不愿意自我血糖监测者。

（4）不愿意进行胰岛素剂量调整者。

（5）不愿意接受保健专家的安排或建议的追访。

4、在本品达到维持剂量后，应指导使用胰岛素的1型和2型糖尿病患者如下：

（1）一旦将胰岛素剂量调节到最佳血糖控制，说明本品达到了靶剂量，此时，恶心也会随之减轻。

（2）在恶心或低血糖的事件发生时应多咨询专家，应将轻至中度低血糖作为将发生严重低血糖的危险信号，并增加评估的频率。

5、本品和胰岛素应分别使用各自的注射器。本品必须注射于腹部或股部皮下，并轮换部位，不可在同一部位反复注射。如遗漏使用本品，不必补用。

6、以上说的主餐是指≥250kcal或含有≥30g碳水化合物的食物。

本品对婴儿有潜在的风险，哺乳期妇女以不用为宜。

儿童用药的安全性和有效性尚未明确。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品和胰岛素共同处于分泌颗粒中，在对食物摄入的应答中，本品和胰岛素一样，也是通过胰岛B细胞分泌的，并且在健康个体中也显示出空腹型和餐后型。本品可影响餐后葡萄糖峰值的出现速度。本品会减慢胃排空（食物从胃向小肠释放的速度）而不会改变总的营养吸收。此外，本品还抑制高血糖素的分泌（并非唯一通过胰岛素而达到正常化），从而抑制内源性葡萄糖从肝内输出。由于中枢介导的食欲调节，本品能通过中枢的食欲调节，以控制食物的摄入量。1型和2型糖尿病患者可因胰岛B细胞受损或功能不全，可导致胰岛素和本品的分泌减少。在餐前给药，可因饱满感而减少总的热量摄入。但在使用本品期间可能出现的恶心。

1、本品皮下注射单剂量的绝对生物利用度接近30%-40%。在腹部或股部皮下给予不同的剂量（30μg、60μg、90μg或120μg）获得平均的药动学数据：AUC_0-∞分别为3750、6778、8507和11970（pmol·min）/L，C_max分别为39pmol/L、79pmol/L、102pmol/L和147pmol/L，T_max分别为21min、20min、19min和21min，消除t_1/2分别为55min、49min、51min和48min。进行臂部皮下与腹部或股部皮下注射相比，可显示较高的AUC而具有较大的变异性。

2、本品不与血细胞和清蛋白进行广泛的结合（血浆中约有40%未结合的药物），因此，本品的药动学在结合部位改变并不敏感。在健康志愿者中，本品的t_1/2接近48min。主要通过肾脏代谢，其主要代谢物为脱赖氨酸一普兰林肽，具有类似的t_1/2体外和鼠体内均具有生物活性。AUC值与重复给药一致，提示不存在蓄积。肾功能中度或严重不全的患者，其药动学与正常人相似，但未在透析患者中进行研究。

贮于2-8℃。