美洛西林钠舒巴坦钠

本品的主要成分为美洛西林钠、舒巴坦钠。

注射用美洛西林钠舒巴坦钠：白色或类白色结晶性粉未。

本品用于治疗产酶耐药菌引起的中重度感染性疾病，包括：呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、皮肤及软组织感染、盆腔感染、产科感染、产后感染等。

注射用美洛西林钠舒巴坦钠：1.25g（C21H25N5O8S21.0g与C8H11NO5S0.25g）；2.5g（C21H25N3O8S22.0g与C8H11NO5S0.5g）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射用美洛西林钠舒巴坦钠：

静脉滴注。用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%-10%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注，每次滴注时间为30-50分钟。成人剂量：每次2.5-5.0g（美洛西林2.0-4.0g，舒巴坦0.5-1.0g），每8小时或12小时一次，疗程7-14天。

1、李婕通过美洛西林钠舒巴坦钠治疗新生儿肺炎效果观察，得出结论美洛西林钠舒巴坦钠治疗新生儿肺炎效果较好，可提高治疗有效率，加快患儿症状缓解，缩短住院时间。（[J].临床合理用药杂志，2020，13（08）：104-105.）

2、赵红利、李梦云通过研究美洛西林钠舒巴坦钠联合喜炎平治疗中老年社区获得性肺炎的临床效果，得出结论美洛西林钠舒巴坦钠联合喜炎平治疗中老年社区获得性肺炎效果显著，值得广泛应用。（[J].临床医学研究与实践，2019，4（15）：135-136.）

3、翁鹭娜，盖雅婷等，通过对注射用美洛西林钠舒巴坦钠的细菌内毒素检查法研究，得出结论本品种可用细菌内毒素检查法代替家兔热原检查法，建议提高并统一其安全性检查标准。（海峡药学,2018,30（02）：48-51.）

本品通常耐受性良好，常见不良反应为：

1、胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失，出现严重和持续腹泻时，应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发低膜小肠结肠炎的可能性，这时必须立即停用本药并采取相应的治疗（如口服万古霉素250mg，每日4次），禁用减少蠕动药物。

2、过敏反应：偶有过敏反应，通常为皮肤反应（例如皮疹、瘙痒）。出现荨麻疹时（青霉素过敏即发荨麻疹反应）必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类消炎药治疗。其它罕见过敏反应有嗜曙红细胞增多，药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎。个别病例出现致命的过敏性休克，常用的急救措施包括立即静脉注射肾上腺素、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇（成人用量相当于250mg-1000mg氢化泼尼松）等。

3、血液系统反应：用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱、如出血时间延长、紫瘢或粘膜出血，通常仅见于严重肾功能损害患者中。若临床上发生出血，并且对此症状没有其它公认的原因时，必须停用本药。个别患者出现白细胞减少或甚至粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。长期用药应监测血象。

4、中枢神经系统：高剂量静注青霉素类药物，因脑脊液中药物浓度过高，可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等，肾功能损害患者若不调整剂量，由于大脑疾病增加了药物进入脑脊液，可增加惊厥发生率。

5、局部反应：注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。

6、实验室检查：转氨酶（AST，ALT）一过性升高或碱性磷酸酶升高、低钾血症、胆红素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs试验阳性等。

对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。

1、本品含美洛西林，其为青霉素类药品。使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。

2、本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。

3、本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%-10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小时。

4、延长疗程时，应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。

5、长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母菌样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的病人使用本药时，应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者（例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹）由于增大了过敏反应出现的机会，使用时必须谨慎。

6、本品含青霉素类药物美洛西林，使用本品后，用Clinitest，Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反应法（如Clinisitix或Tes-Tape法）进行此项检查。

7、所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道，而且可能由轻度发展到危及生命，所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。

（1）抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛，可能使梭状芽孢杆菌大量生产。研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后，可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例，应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素治疗。

（2）肝功能不全者用药应谨慎，因用药引起的肝功能异常是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分之一，且通常是某种隐藏疾病或合并用药引起的。

本品可透过胎盘屏障，然而未发现有任何胚胎毒性作用。因此，使用本品时，应权衡利弊。本品在适宜指征下可在妊娠期间使用。本品可进入乳汁，故妊娠和哺乳妇女慎用。

可参照成人用剂量，但伴有肝、肾功能不良的患者，剂量应调整。

1、本品与高剂量肝素，抗凝血药同时使用时，应监测凝血参数。

2、丙磺舒可抑制本品的肾排泄。

3、使用本品时患者的非酶尿糖反应，尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性结果。本品需避免与酸、碱性较强（PH4.0以下或PH8.0以上）的药物配伍使用。

目前尚缺乏详细的研究资料。本品使用量高，但剂量不宜超过15g（美洛西林12g，舒巴坦3g）。

1、本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4：1的比例组成的复方制剂。美洛西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用；舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌属外，对其它细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。

2、本品对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（包括有氧和厌氧株）均有杀菌作用。而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，复方中的两药合用，可增强对多种产酶菌株和金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用；与美洛西林单药比较，本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。另外，美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性：肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。

1、目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。

2、美洛西林的生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚，所以只有当确实需要时，才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有很低的浓度。正在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品，因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。

3、舒巴坦的生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。

1、美洛西林：钠口服吸收不良，一般采用静脉或肌肉注射给药。

（1）成人用药1g、2g静脉推注15分钟后平均血浓度分别为53.4、152μg/ml，1小时后各为12.8、47.8μg/ml，6小时后消失，半衰期各为39、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静滴2g，滴注结束时血浓度为86.5ug/ml，1小时后为28.3μg/ml，半衰期为40分钟。成人每天给药3次，连续用药6-15天，无一例发生蓄积作用。在胆汁中浓度极高，1小时内静滴2g，最高达248-1070μg/ml，6小时后仍保持63.5-300μg/ml，胆汁排泄率为1.65%-7.0%。到达脑脊液的渗透率为17%-25%，蛋白结合率为42%，尿排泄率为50%-55%，胆汁消除率变化较大，从0.05%-25%（与病例肝功能有关）。其生物半衰期大约为1小时，肌注大约为1.5小时，小于7天的新生儿为4.3小时。

（2）新生儿：静滴100mg/kg后，血浓度的降低稍微缓慢，5小时后血中尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23μg/ml，小儿脓胸，在静滴100mg/ml后，胸水中最高浓度达到6.3μg/ml，而且持续时间很长。

（3）妊娠妇女：静注1-2g，1-2小时后27-34%转移至脐带血中，在羊水中药物浓度约为10ug/ml。

2、舒巴坦钠：口服吸收不良，一般采用静脉注射给药。快速注射1.0g舒巴坦，5分钟后血药浓度峰值为104μg/ml，6小时后浓度降至0.56μg/ml，1-2小时平均尿浓度为9.820μg/ml，0-24小时尿排泄率98.8%。

密闭保存。

注射用美洛西林钠舒巴坦钠：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-254）-2004Z。