左舒必利

本品主要成分为左舒必利。

本品一般为片剂、注射剂、口服滴剂。

本品主要用于治疗精神分裂症、躯体病样精神障碍、抑郁症，也用于治疗肠易激综合征、消化不良、糖尿病性轻瘫、反流性食管炎和化疗所致的呕吐。

片剂：25mg；50mg；100mg。

注射剂：25mg/mL；50mg/mL。

口服滴剂：2.5g/100mL。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、精神分裂症：成人口服一次100mg，2次/日；肌内注射一次100mg，2次/日。

2、胃肠道疾病：口服一次25mg，3次/日。

3、化疗所致呕吐：静脉注射一次1mg/kg，3次/日。

4、预防术后呕吐：全麻前单剂量静脉注射50-100mg。

1、可引起易怒、失眠、震颤、嗜睡、头晕、精神错乱、情绪低落和锥体外系反应，但较轻微。

2、可见高催乳素血症、乳房压痛和溢乳，但发生率较低。

3、可见声嘶、口干、唾液增多、恶心、便秘或腹泻、面部潮红和荨麻疹的个例报道。

4、还有引起呃逆的报道。

1、对本品过敏者、妊娠期妇女、嗜铬细胞瘤患者、帕金森病患者禁用。

2、对其他苯甲酰胺衍生物有过敏史者、心血管疾病患者、肺部疾病患者、肾功能不全患者、癫痫患者、躁狂或轻度躁狂患者、甲状腺功能亢进者、尿潴留者慎用。

3、哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

1、用药前后及用药期间，每6个月应检查1次血常规、肝功能、异常的不自主运动和迟发性运动障碍。

2、剂量调节期间，每3个月进行锥体外系反应症状评估。

3、肾功能不全患者的剂量应作如下调整：

（1）Ccr=30-60ml/min，使用正常剂量的70%。

（2）Ccr=10-30ml/min，使用正常剂量的50%。

（3）Ccr<10ml/min，使用正常剂量的34%。

也可将给药的间隔时间分别延长1.5，2和3倍。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品系苯甲酰胺衍生物，为舒必利的左旋对映异构体，具有生物活性，能阻断多巴胺受体而产生抗精神病、抗抑郁、止呕、助消化的作用。低剂量时，具有兴奋作用，仅在很高剂量时有抑制作用，具更低的D₂/D₃亲和力比率。与消旋体相比，使用剂量更低，不良反应更少。本品主要阻滞多巴胺D₂受体，尤其低剂量时，阻滞位于中枢神经系统和胃肠道多巴胺传导通路突触前膜上的自身受体。

本品用于消化不良时，口服后1周起效，4周后可达最高效应；用于精神分裂症或抑郁症时，3-12周起效。用于精神分裂症时，药物浓度与疗效无关。口服本品后3-4h可达C_max，口服本品50mg的C_max和AUC分别为0.09μg/ml和1.275μg/（ml·h），口服100mg的C_max和AUC分别为0.2μg/ml和1.98μg/（ml·h），口服200mg的C_max和AUC分别为0.34μg/ml和3.5μg/（ml·h）。静脉注射和肌内注射50mg的AUC分别339μg/（ml·h）和3.36μg/（ml·h）。本品口服后吸收不完全，生物利用度为27%-34%，食物可减少其吸收30%。蛋白结合率为14%，V_d为1-2.7L/kg。本品在体内极少代谢甚至不被代谢，未随尿检测到本品的代谢物。静脉注射后肾CL为260-310ml/min，70%-90%以原药随尿液排泄。口服本品后原药主要随粪便排泄，随尿液排泄者占15%-30%，原药的t_1/2为6-10h，相同剂量口服的t_1/2比静脉注射要长；肾功能不全患者t_1/2可见延长，轻、中度肾功能不全患者静脉注射后的t_1/2为20-26h。老年患者的药动学参数与年轻人相似。

遮光、密封，贮存于室温。