马尿酸特罗司他乙酯

本品主要成分为马尿酸特罗司他乙酯。

本品一般为片剂。

本品与生长抑素类似物合用，用于治疗类癌综合征腹泻。

片剂：250mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：推荐剂量为250mg，3次/日，进餐时服用均可。如漏服，不必补服，按预定时间服用下次剂量。

1、常见恶心、头痛、头晕、γ-GT升高、抑郁、腹胀、食欲降低、发热、腹痛、便秘。

2、少见ALP升高、ALT和（或）AST升高、大便硬结。

1、轻、中度肾功能不全的患者不必调整剂量，重度肾功能不全、终末期肾病患者的安全性及有效性尚未明确。

2、轻度肝功能不全的患者不必调整剂量，中、重度肝功能不全患者的安全性尚未明确。

本品可导致便秘，如果出现持续严重便秘、腹痛加重，应停药。

妊娠期妇女禁用。尚不清楚本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应权衡利弊。

儿童用药的安全性与有效性尚未确定。

1、本品可降低CYP3A4底物的暴露量，合用时应监测后者的治疗效果，需要时可增加后者的剂量。

2、短效生长抑素可明显降低本品及其活性代谢产物的暴露量，如与短效生长抑素合用，生长抑素应在服用本品至少30min之后使用。

本品的活性代谢产物特罗司他是色氨酸羟化酶抑制剂，此酶是色氨酸生物合成的限速酶。体外实验显示，特罗司他抑制色氨酸羟化酶的作用是原药的30倍。5-羟色胺在调节胃肠道分泌、运动功能、炎症、感觉等方面扮演重要角色。通过抑制色氨酸羟化酶，降低外周5-羟色胺的水平，降低类癌综合征腹泻的频次。

1、吸收：

单剂量口服本品后，在健康志愿者，本品的T_max为0.5-2h，特罗司他的T_max为1-3h，此后血药浓度呈双相方式下降。单剂量空腹口服本品500mg，本品的C_max和AUC分别为4.4ng/ml和6.23（ng·h）/ml；特罗司他的C_max和AUC分别为610ng/ml和2320（ng·h）/ml。剂量在100-1000mg之间，本品及特罗司他的AUC、C_max与剂量成正比。多剂量给予本品500mg，3次/日，本品及特罗司他几乎无蓄积。在转移癌患者和类癌综合征患者，合用生长抑素，口服本品后，本品的T_max为1h，特罗司他的T_max为2h。进食后口服本品500mg，3次/日，本品的C_max和AUC分别为7ng/ml和22（ng·h）/ml；特罗司他的C_max和AUC分别为900ng/ml和3000（ng·h）/ml。本品的药动学参数变异很大，变异系数达55%。进餐可增加本品及特罗司他的暴露量，而高脂肪餐升高的更加明显。

2、分布：

本品及特罗司他的蛋白结合率均>99%。体外研究显示，特罗司他是P-糖蛋白的底物。

3、代谢：

本品主要经羧酸酯酶代谢为特罗司他，特罗司他进一步被氧化成脱氨基脱羧基代谢产物，此代谢产物的全身暴露量约为特罗司他的35%。

4、消除：

健康志愿者单剂量口服本品500mg，原药的t_1/2为0.6h，特罗司他的t_1/2为5h。口服500mg，3次/日，14d，本品和特罗司他的稳态清除率分别为2.7和152L/h。口服放射性标记的本品，240h内，粪便中回收93.2%的放射性物质，尿中回收<0.4%。

贮于25℃，短程携带允许15-30℃。