钆膦维司三钠

本品主要成分为钆膦维司三钠。

本品一般为注射剂。

本品用于评估存在或是怀疑存在周围血管疾病的成年人的主髂动脉闭塞症。

注射剂：2.44g/10ml；3.66g/15ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射剂：

1、静脉注射，手动或自动加压注射均可，一次0.12ml/kg（0.03mmol/kg），30s注射完毕，然后用25-30ml0.9%氯化钠注射液冲洗。

2、完成成像分为两个阶段，动态和稳态显像阶段，动态成像在注射后即可用以评估从静脉分布到动脉系统的过程；稳态成像发生在动态成像完成之后，一般在注射后5-7min，用以评估分布到整个血液系统的情况。在临床试验中观察到，稳态成像在注射后约一个小时内即可完成。

3、使用前仔细检查本品注射剂，如存在变色或有不溶性微粒，禁止使用，本品开瓶后应立即一次性用完，如有剩余，须丢弃。不得与其他注射类药物及肠外营养液同时注射使用，不可与其他药物使用同一静脉通路。

常见（≥2%）不良反应主要有瘙痒、恶心、血管扩张、感觉异常、注射部位青肿、味觉异常、灼烧感、静脉穿刺部位青肿、高血压、头晕及寒冷感。

1、对含钆造影剂有过敏史者禁用。

2、肾功能不全者慎用。必要时，在医师指导下使用。

3、本品尚无在妊娠期妇女中的临床试验数据，但动物实验表明高剂量会对胎儿造成伤害，妊娠期妇女使用时应谨慎权衡利弊。

4、虽然进入母乳的药量非常少（0.01%-0.04%的给药量），但哺乳期妇女仍应尽量避免使用。

5、本品对18岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未明确，由于本品经肾消除，因此，可能会对肾功能发育尚不完全的儿童造成特定的伤害。

1、重度肾功能不全或由肝肾综合征及肝移植围术期引发的急性肾功能不全者，使用本品时，可增加罹患NSF的风险。

2、重度肾功能不全者反复使用含钆造影剂，特别是在上一次服用的药品尚未排泄完全之时使用，可促进NSF的发展。

3、注射部位可出现发红、轻微的灼热感、疼痛、暖感或冷感。

4、注射后会出现瘙痒，恶心的不良反应。

5、如患者有以下情况，建议在用药前告知医师，医师亦应经常关注患者的动向。

（1）妊娠及哺乳期妇女。

（2）对造影剂有过敏史，支气管哮喘及过敏性呼吸系统疾病。

（3）有肾病和（或）肝病史。

（4）近期使用过含钆造影剂。

（5）有心律失常或心脏病史。

（6）正在服用任何处方药或非处方药。

由于本品能与血浆蛋白结合，所以可能会干扰其他同样能与血浆蛋白结合的药物的药效，但未经临床试验证实。临床试验表明，长期服用华法林的患者接受单剂量的本品，不影响华法林的抗凝活性。

1、本品可逆性地与内源性血清白蛋白结合，在血管中比非蛋白结合类造影剂的停留时间更长，磁共振弛豫效能增强，质子的弛豫时间（T₁）缩短，从而增强血液的信号强度。

2、本品静脉注射后，可显著缩短血液的T₁值，最大可达4h。当剂量大于0.05mmol/kg时，血浆的弛豫效能测量值为33.4-45.7mM^-1s^-1（0.47T）。

1、本品静脉给药的药动学为两室开放模型。注射后3min，平均血药浓度为（0.43±0.04）mmol/L，注射后1h，平均血药浓度为（0.24±0.03）mmol/L。分布相t_1/2为（0.48±0.11）h，消除相t_1/2为（16.3±2.6）h。以0.03mmol/kg的剂量给药时，平均总体清除率为（6.57±0.97）ml/（h·kg）。

2、本品稳态表观分布容积为（148±16）ml/kg，与细胞外液大致相当。本品在血液循环中易与血浆蛋白结合，以0.03mmol/kg的剂量给药后0.05、0.5、1和4h，血浆蛋白结合率为79.8%-87.4%。

3、本品在体内不被代谢，注射后14d内83.5%经由尿液排泄，其中94%在给药后72h内排泄，大约4.7%的药物随粪便排出。

4、含钆造影剂（包括本品）可增加重度肾功能不全患者罹患NSF的风险，对于轻、中度肾功能不全的患者亦存在病情恶化的风险，该类人群在使用本品前，应确认无其他可替代方法才能使用。中、重度肾功能损害者（肾小球滤过率≤60ml/min），应降低剂量至0.01-0.02mmol/kg，对肾功能不全的静脉使用者应跟踪观察肾功能，临床试验表明，对轻、中度及重度肾功能不全的患者，按0.05mmol/kg的剂量给药时，清除率随着肾功能的衰退而显著降低，中度肾功能不全（Ccr为30-50ml/min）的全身性暴露量（AUC）增加1.75倍，重度肾功能不全（Ccr<30ml/min）的全身性暴露量（AUC）则达2.25倍。消除t_1/2正常人为19h，中度肾功能不全为49h，重度肾功能不全为70h。肾功能不全不会影响本品的稳态表观分布容积和血浆蛋白结合率，但会使药物经粪便排泄量有所增加。

5、使用高通量过滤器进行血液透析时，本品可被分离出血液。

6、中度肝损伤不影响本品的药动学及与血浆蛋白结合率，但可使药物经粪便排出量略微增加。

7、性别和年龄均不影响本品的药动学参数，未对儿童患者进行研究。

遮光贮于25℃，短期携带允许15-30℃，不可冷冻。