瑞他帕林

本品主要成分为瑞他帕林。

本品一般为软膏剂。

本品用于：

1、9个月以上儿童及成年患者局部使用治疗金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）或酿脓链球菌引起的脓疱病。

2、治疗或预防被证实或强烈怀疑是由敏感细菌引起的感染。

软膏剂：0.15g/15g：0.3g/30g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

软膏剂：

成年人或≥9个月儿童，在患处涂一薄层（成年人涂布总面积最多100cm²，9月龄以上儿童为体表面积的2%），2次/日，连续5d，如需要可用无菌绷带或纱布包扎覆盖。

1、成年人（≥18岁）不良反应（≥1%）：头痛、用药部位刺激、腹泻、恶心、肌酸磷酸激酶增加、鼻咽炎。

2、儿童（9个月至17岁）不良反应（≥1%）：用药部位刺激、瘙痒、腹泻、鼻咽炎、湿疹、头痛、发热。

3、其他不良反应（<1%）：应用部位疼痛、红斑和接触性皮炎。

4、上市后报道：应用部位灼烧感、超敏反应包括血管神经性水肿。

1、本品在黏膜表面的疗效和安全性尚未建立，已报道鼻黏膜内使用本品，会导致鼻出血。本品不能用于摄入或口腔、鼻、眼或阴道内使用。

2、9个月到17岁的儿童患者，在脓疱病治疗中，本品的安全性和有效性已建立。9个月以上的儿患者与成人患者使用本品的安全性和疗效相似9个月的儿童患者，本品的安全性和有效性尚未建立。

3、没有关于妊娠期妇女足够的对照研究，只有效益大于风险时才可使用。

4、尚不明确本品是否通过乳汁排泌。由于许多药物可从人类乳汁中排出，哺乳期妇女应谨慎使用本品。本品哺乳期的安全性尚未建立。

5、小于9个月的婴儿的安全性尚未确定。

6、65岁以上患者，本品有充足的对照研究。在本品的有效性和安全性上，老年患者和年轻患者没有整体差异性。

7、无过量的临床报道，不管是局部使用还是误服过量，应对症治疗。

1、本品只供外用，不能用于口服或口腔、鼻、眼或阴道内使用，用于黏膜的安全性还不清楚。有报道用于鼻黏膜可导致鼻出血。

2、如由本品引起致敏或严重的局部刺激，应停止使用，擦掉药膏，并且给予适当的替代治疗。

3、抗生素可促进不敏感生物体的生长，治疗过程中可发生二重感染，应采取适当措施。如缺少证据或强烈怀疑是由敏感菌引起的感染，使用本品对患者无益并增加产生耐药菌的风险。

4、本品用无菌绷带或纱布包扎时，有助于婴儿和年幼的儿童避免接触或舔伤口部位，包扎时，防止其移动。

5、使用本品3-4d，如症状无缓解，应咨询医师。

1、与酮康唑合用：皮肤擦伤的成年健康男性局部使用1%本品，同时口服酮康唑200mg，2次/日，可使本品的平均AUC_（0-24h）和C_max升高81%。2岁以上儿童及成年患者局部使用本品，因系统暴露量很低，与CYP3A4抑制剂如酮康唑合用，不必调节本品的剂量。本品很低的暴露量，也不会影响CYP450底物的代谢。2-24个月婴儿全身暴露量较>2岁者增加，不建议2岁以下儿童将本品和强效CYP3A4抑制剂合用。

2、尚未对与其他局部用药在皮肤同一区域同时使用进行研究。

本品通过与细菌核糖体50S亚基的氨酰基位点上相互作用，选择性地抑制细菌蛋白质合成，而不同于其他抗生素的作用机制。这个结合位点包括核糖体蛋白L3，核糖体P位点及肽基转移酶中心区。因为结合到此部位，截短侧耳素抑制肽基转移，拦阻肽基部位相互作用，阻止活性50S核糖体亚基的正常形成。在体外最低抑制浓度（MIC）下，本品对于金黄色葡萄球菌和酿脓链球菌有抑菌作用，在1000倍的体外MIC下，对上述病菌为杀菌剂。虽然本品与其他抗菌药物（如克林霉素和唑烷酮）之间存在交叉耐药性，但对其他抗菌药物的耐药株可能对本品敏感。在体外，细菌核糖体蛋白L3突变、 Cfr rRNA甲基转移酶或外排机制的存在可导致细菌对本品的敏感性降低。

1、健康成人受试者，用本品1%的软膏，1次/日，涂于未受损皮肤（800cm²表面积）和受损的皮肤（200cm²表面积），连用7d。在未受损的皮肤，第1d后，血浆中本品低于定量检测限（0.5ng/ml），第7d血浆中平均C_max为3.5ng/ml（1.2-7.8ng/mml）。在破损的皮肤局部涂擦本品，第1d血浆中的平均C_max为11.7mg/ml（5.6-22.1ng/ml），第7d平均C_max为9.0ng/ml（6.7-12.8ng/ml）。

2、本品血浆蛋白结合率约94%且与浓度无关，其表观分布容积尚未确定。

3、体外研究显示，本品主要通过单氧化和双氧化途径代谢，在肝微粒体中，本品广泛被代谢为多种代谢产物，其中主要代谢途径为单氧化和N去甲基化，对本品代谢起主要作用的酶为CYP3A4。

4、因本品局部使用，系统暴露量太低，未进行人的消除研究。

贮于25℃，短程携带允许15-30℃。