替加氟

本品主要成份为替加氟。

替加氟片：白色片。

替加氟胶囊：内容物为白色结晶性粉末，无臭，味苦。

替加氟注射液：几乎无色的澄明液体。

注射用替加氟：白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。

替加氟栓：类白色或微黄色栓剂。

本品用于治疗消化道肿瘤，如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌，亦可用于乳腺癌。

替加氟片：（1）50mg；（2）100mg。

替加氟胶囊：（1） 0.1g；（2） 0.2g。

替加氟注射液：（1）5ml：0.2g；（2）10ml：0.5g。

替加氟栓：0.5g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

替加氟片、替加氟胶囊：

成人口服，每日800-1200mg，分3-4次服用，总量30-50g为一疗程。小儿剂量一次按体重4-6mg/kg，一日4次服用。

替加氟注射液、注射用替加氟：

单药成人一日剂量800-1000mg，或按体重一次15-20mg/kg，溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中，一日1次静滴，总量20-40g为一疗程。也可与其他抗肿瘤药物联合应用。

替加氟栓：

直肠用药。一次500mg（1粒），一日1-2次。

1、轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。

2、轻度胃肠道反应以食欲减退和恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。

3、其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。

4、本品可引起肝、肾功能损害。

孕妇及哺乳期妇女禁用。

1、用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。

2、轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可减轻胃肠道反应。

3、有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。

4、妊娠初期3个月以内妇女禁用。

5、注射用替加氟若遇冷析出结晶，遇热可使溶解并摇匀后使用。

6、定期查血象、肝肾功能，异常时根据程度减量或停药。本品注射液禁与酸性药物配伍。

替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。

本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4-1/7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。

动物的慢性实验中末见到严重的骨髓抑制，对免疫功能的影响轻微。

替加氟片、替加氟胶囊：

口服吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，吸收后可均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23%，由呼吸道以CO₂形式排出55%。血浆半衰期（t_1/2）为5小时。

替加氟注射液、注射用替加氟：

静注后，均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，而以肝、肾浓度较高，且可通过血脑屏障，脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高，血浆t_1/25小时，24小时后尿排出原型23%，55%以CO₂形式从肺经呼吸排出。

替加氟栓：

给药后，均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，可以肝、肾深度最高。本品经肝脏代谢，主要由尿及呼吸道排出，由于本品有较高的脂溶性，可通过血脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。

密封保存。

替加氟片：中国药典2005年版二部。

替加氟胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0057）-2002。

替加氟注射液：中国药典2015年版二部。

替加氟栓：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-016）-2002。