盐酸莫西沙星滴眼液

本品主要成份为盐酸莫西沙星。

本品为淡黄绿色的澄明液体。

本品用于治疗敏感微生物引起的细菌性结膜炎。

按C₂₁H₂₄FN₃O₄计，（1）3ml：15mg（0.5%）；（2）5ml：25mg（0.5%）。

患眼每次滴入1滴，每日3次，连续使用7天。

在莫西沙星滴眼液的临床试验中，报告出现了下列不良反应：

1、血液及淋巴系统疾病 ：罕见血红蛋白减少 。

2、神经系统疾病：不常见头痛，罕见感觉异常。

3、眼部疾病：常见眼痛、眼刺激；不常见点状角膜炎、眼干、结膜出血、眼部充血、眼部瘙痒、眼睑水肿、眼部不适；罕见角膜上皮缺损、角膜疾病、结膜炎、险缘炎、眼部肿胀、结膜水肿、视物模糊、视力下降、眼疲劳、眼睑红斑等。

4、呼吸系统、胸腔、纵膈疾病：罕见鼻部不适、咽喉疼痛、异物感（咽喉）。

5、胃肠道疾病：不常见味觉障碍；罕见呕吐。

6、肝胆异常：罕见丙氨酸转氨酶升高、谷氨酰胺转移酶升高。

上市后监测过程中发现的其他不良反应包括过敏、头晕、溃疡性角膜炎、角膜炎、流泪增多、畏光、眼部分泌物 、心悸、呼吸困难、恶心、红疹、瘙痒、皮疹、荨麻疹等。

禁用于对莫西沙星、其它喹诺酮类药物或此药物中任何成份有过敏史的患者。

1、不得注射。仅用于局部滴眼，不得结膜下注射或直接注射入眼前房。

2、在接受喹诺酮类药物（包括莫西沙星）全身给药的患者中，已有偶尔发生的严重致死过敏（速发型过敏）反应的报道，部分发生在首次给药之后。一些反应伴随心血管性虚脱意识丧失、血管性水肿（包括喉、咽或面部水肿）、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹和瘙痒。

3、如果发生莫西沙星（包括滴眼液）过敏性反应，应该停止使用该药物，如出现红疹或其他过敏反应应及时告知医生。严重的急性过敏反应可能需要立即进行抢救。根据临床指征，给与氧气及气道处理。

4、与其它抗感染药物一样，长期使用可能导致非敏感微生物的过度生长，包括真菌。如果发生二重感染，请停止使用药物并实行替代治疗。在临床判断要求时，患者应借助于放大检查，如裂隙灯生物显微锐检查以及在适当情况下的荧光染色检查。

5、在接受喹诺酮类药物（包括莫西沙星）全身给药的患者中，可能出现肌腱炎症和断裂，尤其是在老年患者及合并类固醇类用药的患者。因此，一旦出现肌腱炎症状，应当停止莫西沙星滴眼液治疗。

6、应当建议患者避免滴瓶头部触碰任何地方（以避免污染内容物），如果同时还使用其它眼药水，应当告知患者距离使用本品的时间间隔应不少于5分钟。

7、开封后，如果瓶口明显断裂或松动，则不要使用。

8、本品开封后请在28天内使用，过期应丢弃。

9、暂时性的视物模糊或其它视力障碍可能影响驾驶或机械操作的能力。如果在用药时出现视物模糊，患者必须等到视力清晰后方能驾驶或操作机械。

10、如果患者有细菌性结膜炎的症状或体征，应尽量不要佩戴隐形眼镜。

怀孕：慎用。

致畸作用：在器官形成期给予妊娠大鼠口服莫西沙星500mg/kg/天（约是人类眼部应用最高推荐日剂量的21700倍），未出现致畸作用；但是观察到其会降低胎儿的体重以及轻度延缓胎儿骨骼的发育。给予妊娠期的食蟹猴口服剂量100mg/kg/天（约是人类眼部应用最高推荐日剂量的4300倍），未出现致畸作用。当剂量为100mg/kg/天时，出现低体重胎儿的几率增加。由于在妊娠妇女中没有足够的、良好的对照研究，因此在妊娠期本品仅用于其潜在益处大于其可能对胎儿造成的潜在危险时。

哺乳期妇女：虽然推测莫西沙星能被分泌到人类的乳汁中，实际眼部给药却未检测到。盐酸莫西沙星滴眼液慎用于哺乳期妇女。

已确立盐酸莫西沙星滴眼液对所有人群的安全性和有效性。

没有证据表明盐酸莫西沙星溶液眼部给药会影响承重关节，尽管某些喹诺酮类药物口服给药可引起未成年动物的关节病。

盐酸莫西沙星对老年人的安全性和有效性与其它成年人总体无差别。

尚未进行药物相互作用的研究。体外研究证明莫西沙星不会抑制CYP3A4，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19或CYP1A2，这表明莫西沙星不太可能改变由这些细胞色素P450同功酶代谢药物的药代动力学。

鉴于这种制剂的特性，本品眼部用药过量或一次性误服一瓶，均不会出现毒性反应。

莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。莫西沙星能够抑制拓扑异构酶Ⅱ（DNA促旋酶）和Ⅳ。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。莫西沙星表现为浓度依赖性的杀菌话性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。包括莫西沙星在内的喹诺酮类药物的作用机制不同于大环内酯类、氨基糖甘类和四环素类抗菌素。莫西沙星和这些抗菌药间无交叉耐药性。在全身应用的莫西沙星和一些其他喹诺酮类药物之间可以观察到交叉耐药性。莫西沙星的体外耐药性发展经过多重突变。革兰氏阳性菌对莫西沙是体外耐药性的发生频率通常在1.8×10^-9<1×10^-11之间。

盐酸莫西沙星与其他喹诺酮类药物一样，毒性靶器官均为血液系统（犬及猴的骨髓细胞减少）、中枢神经系统（猴的惊厥）和肝脏（大鼠、犬及猴的肝酸升高、单细胞坏死），这些变化均于大剂量或长期应用盐酸莫西沙星后出现。

在犬体内进行的局部耐受性研究中，静脉注射盐酸莫西沙星后未出现局部不耐受的征象。经动脉内注射用药后，动脉周围软组织可见炎性变化，提示应避免经动脉内注射使用盐酸莫西沙星。

健康成年男性和女性受试者接受双眼每天3次应用盐酸莫西沙星滴眼液，测定其莫西沙星血药浓度。平均稳态最大血药浓度C_max及日暴露AUC分别为2.7ng/ml和45nghr/ml。这一数值比莫西沙星口服可耐受治疗剂量400mg时的平均C_max和AUC分别低1600和1000倍。莫西沙星的血浆半衰期为13小时。在局部双眼给予0.5％莫西沙星后， 莫西沙星分布进入人泪液膜。每天3次双侧给药连续3天后，莫西沙星的眼泪峰浓度为55.2μg/ml，每天3次双眼给药持续1天后，谷浓度为4.2μg/mL。该浓度高于莫西沙星对引起细菌性结膜炎的很多常见病原体的最低抑制浓度。

不超过25℃保存。本品开封后请在28天内使用，过期应丢弃。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH16382021。