西替利嗪滴剂

本品主要成分为盐酸西替利嗪。

本品为无色至微黄色的澄清液体。

本品用于季节性或常年性过敏性鼻炎，由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

10ml：0.1g。

口服。

1、成人或6岁以上儿童，每次1ml，一日1次。或遵医嘱。

2、如出现不良反应，可改为早晚各0.5ml。

3、对于季节性过敏性鼻炎，可用于2至6岁儿童，每次0.5ml，每日1次；或每次0.25ml，每日2次。

1、高瑾、齐俊蓉通过进行盐酸西替利嗪滴剂和复方甘草酸苷片联合治疗老年性瘙痒症的临床疗效观察研究，得出结论通过对老年性瘙痒症患者进行联合治疗（复方甘草酸苷片+盐酸西替利嗪滴剂)，具有显著效果。（中国医药指南，2018，16（20）：165.）

2、刘丽英、王九妹、初金玉通过进行盐酸西替利嗪滴剂联合丹皮酚软膏治疗儿童过敏性皮炎疗效观察及护理对策分析研究，得出结论对儿童过敏性皮炎患儿予以盐酸西替利嗪滴剂联合丹皮酚软膏治疗+综合护理，获取了显著的疗效，将治疗的总有效率提升，将皮疹消退时间缩短，可以在临床上进行推广。（中国现代药物应用，2017，11（06）：164-165.）

3、谭谈、贺菊乔通过进行银花地芩合剂合盐酸西替利嗪滴剂治疗小儿亚急性湿疹湿热证30例研究，得出结论银花地芩合剂合盐酸西替利嗪滴剂治疗小儿亚急性湿疹的疗效显著，且复发率低。（湖南中医杂志，2016，32（12）：66-68.）

偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。如头痛，头晕，嗜睡，激动不安，口干，腹部不适。在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。

与第一代H1受体拮抗剂相比，西替利嗪进入中枢神经系统的能力更弱。临床研究表明，使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应，包括嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛。在某些病例中，也有中枢神经系统兴奋的报告。

尽管西替利嗪是选择性的外周H1受体拮抗剂，没有明显的抗胆碱活性，但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告。

个别患者出现肝功能受损现象，并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。通常在停药后，肝酶水平和胆红素水平会恢复正常。

来自临床研究的安全性数据：

下列安全性数据源自临床研究。这项临床研究中，将西替利嗪（3260例）（按推荐剂量服用，10毫克/日）与安慰剂或其他抗组胺药进行比较，观察到下列发生率至少为1%的副作用：嗜睡（9.63%）、头痛（7.42%）、头晕（1.10 %）、咽炎（1.29 %）、口干（2.09 %）、恶心（1.07 %）、腹痛（0.98 %）、疲劳（1.63 %）。

在针对儿童（6个月至12岁）的安慰剂对照的*临床研究中观察到西替利嗪（1656例）有下列不良反应：嗜睡（1.8%）、鼻炎（1.4%）、腹泻（1.0%）、疲劳（1.0%）。

来自上市后研究的安全性数据（PMS）：

除了临床试验期间报告列出的不良反应，还有以下上市后报告的不良反应。

根据MedDRA系统器官分类并按基于上市后报告估算的频率描述不良事件：

频率定义如下：十分常见(≥1/10)；常见(≥1/100 - <1/10)；偶见(≥1/1000 - <1/100)；罕见(≥1/10000 - <1/1000)；十分罕见(<1/10000)；不详（从现有数据中无法估算）。

•心脏症状：

罕见：心动过速。

•血液及淋巴症状：

十分罕见：血小板减少。

•神经系统症状：

偶见：感觉异常。

罕见：惊厥。

十分罕见：味觉障碍，运动障碍，肌张力障碍，晕厥，震颤。

不详：耳聋，遗忘，记忆障碍。

•眼部症状：

十分罕见：视力调节障碍，视力模糊，眼球旋动。

不详：血管炎。

•耳及迷路症状：

不详：眩晕。

•胃肠症状：

偶见：腹泻。

•肾脏及泌尿系统症状：

十分罕见：排尿困难，遗尿。

不详：尿潴留。

•皮肤及皮下组织症状：

偶见：瘙痒症，皮疹。

罕见：荨麻疹。

十分罕见：血管神经性水肿，固定性药疹。

•全身症状以及用药部位症状：

偶见：无力，不适。

罕见：水肿。

•免疫系统症状：

罕见：超敏反应。

十分罕见：过敏性休克。

•肝胆症状：

罕见：肝功能异常（转氨酶、碱性磷酸酶、γ-GT和胆红素升高）。

•新陈代谢和营养失调：

不详：食欲增加。

•精神症状：

偶见：激越。

罕见：攻击性，意识错乱，抑郁，幻觉，失眠。

十分罕见：抽动。

不详：自杀观念。

•实验室检查：

罕见：体重增加。

1、对本品成份、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者禁用。

2、严重肾功能损害（肌酐清除率低于10 mL/min）患者禁用。

1、肾功能损害者应减半量。

2、酒后避免使用。

3、司机、操作机器或高空作业人员慎用。

4、癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。

5、因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险，有尿潴留易感因素（例如脊髓损害、前列腺肥大）的患者慎用。

6、抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，所以接受这类测试前应停药3天。

妊娠及哺乳期妇女禁用。

未发现有与其它药物相互作用的报导，但同时服用镇静剂时应慎重。

药物过量的症状，在成人可表现为嗜睡，儿童可表现为激动。本药无特效拮抗剂，严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。

本品为选择性组胺H₁受体拮抗剂，无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

本品口服后由胃肠道迅速吸收，健康成人一次口服本品20mg，血药浓度达峰时间（T_max）为1.1±0.5小时，血药浓度峰值（C_max）为530±83ng/ml，药时曲线下面积（AUC）为5112±627h·ng/m，相对生物利用度为98%，据文献报道血浆半衰期约为11小时，本品与蛋白结合率高，约70%以原形药物从尿中排泄，少量从粪便排泄。

密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

中国药典2015年版二部。