血管紧张素转化酶抑制剂

1、卡托普利片：本品主要成分为卡托普利。

2、马来酸依那普利片：本品主要成份为马来酸依那普利。

3、福辛普利钠片：本品主要成份为福辛普利钠。

1、卡托普利片：本品为白色片或类白色片，或糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

2、马来酸依那普利片：本品为白色或类白色片。

3、福辛普利钠片：本品为白色或类白色片。

1、卡托普利片：本品适用于高血压，心力衰竭。

2、马来酸依那普利片：本品适用于治疗原发性高血压。

3、福辛普利钠片：本品用于治疗高血压或心力衰竭，可单独应用或与其他药物（如利尿药）合用。

1、卡托普利片：（1）12.5mg；（2）25mg；（3）50mg。

2、马来酸依那普利片：（1）2.5mg；（2）5mg；（3）10mg。

3、福辛普利钠片：10mg。

1、卡托普利片

口服，用量视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。

（1）成人常用量

①高血压，一次12.5mg，每日2-3次，按需要1-2周内增至50mg，每日2-3次。疗效仍不满意时可加用其他降压药。

②心力衰竭，开始一次12.5mg，每日2-3次，必要时逐渐增至50mg，每日2-3次。若需进一步加量，宜观察疗效2周再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低患者，初始剂量宜一次6.25mg，每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。

（2）小儿常用量：降压或治疗心力衰竭，开始均按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时每隔8-24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。

2、马来酸依那普利片

（1）口服，开始剂量为一日5-10mg，分1-2次服。

（2）肾功能严重受损病人（肌酐清除率低于30ml/min）为一日2.5mg。

（3）根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量为一日10-20mg，一日最大剂量一般不宜超过40mg。

（4）本品可与其他降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。

3、福辛普利钠片

口服。成人和大于12岁的儿童的用法用量如下：

（1）不用利尿剂治疗的高血压患者：初始剂量为一次1片（10mg），一日1次。剂量范围为一次1-4片（10-40mg），一日1次，与进餐无关。约4周后，根据血压的反应适当调整剂量。剂量超过一日40mg，不增强降压作用。如单用本品不能充分控制血压，可加用利尿剂。

（2）同时服用利尿剂治疗的高血压患者：在开始用本品前，利尿剂最好停服几天以减少血压过度下降的危险。如果经约4周的观察期后，血压不能被充分控制，可以恢复用利尿剂治疗。另一种选择是，如果不能停服利尿剂，则在给予本品初始剂量10mg时，应严密观察几个小时，直至血压稳定为止。用利尿剂治疗的高血压患者，尽管服用本品后血压显著降低，但在4小时至24小时之间能维持平均脑血流量。

（3）心力衰竭患者：推荐的初始剂量为一日1次，一次1片（10mg），并作严密的医学监护，如果患者能很好耐受，则可逐渐增量至一次4片（40mg），一日1次。即使在初始剂量后出现低血压，也应继续谨慎地增加剂量，并有效地处理低血压症状。本品应与利尿剂合用。

（4）心力衰竭的高危患者：以下患者应在医院开始治疗：严重心功能不全的患者（NYHAIV级）；对首剂低血压有特殊危险的患者，如：接受多种或高剂量利尿剂的患者（如>80mg速尿），血容量减少，血钠过少，已有低血压（收缩压<90mmHg）的患者，以及患不稳定性心功能不全和接受高剂量血管扩张剂治疗的患者。

（5）老年人及肝或肾功能减退的患者无需降低剂量。

常见不良反应有干咳、血管性水肿、低血压、肾功能损害、高钾血症等。

偶见头痛、眩晕、疲乏、恶心、脱发，以及性功能减退、淤胆性黄疸、急性胰腺炎、肌内痛性挛缩等。

1、卡托普利：对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

2、马来酸依那普利片：

（1）对本品过敏者活双侧肾动脉狭窄患者忌用。

（2）肾功能严重受损者慎用。

3、福辛普利钠片：对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者、妊娠期及哺育期妇女禁用。

对本类药物过敏者禁用。有血管性水肿、妊娠高血压、严重肾功能损害或高钾血症者禁用。严重贫血、缩窄性心包炎、肥厚或限制性心肌病、原因未明的肾功能不全等患者慎用。

与非甾体类抗炎药、保钾利尿剂同时用药可发生高血钾症，与后者联用还能加剧肾衰竭；与利尿剂或其他降压药合用可增强降压效果，如与利尿剂合用时可增加ACEI的降压效应，且ACEI可拮抗利尿剂增加肾素水平的效应，却不增加副作用。

1、ACEI和利尿药、其他抗高血压药或包括可降低血压的乙醇等试剂合用时，可能出现过度性低血压。

2、ACEI与保钾利尿药、钾补充剂（包括含钾的盐替代品）或其他可导致高钾血症的药（如环孢素或吲哚美辛）合用时，可能会有增加血钾的额外作用，所以应监测血清钾浓度。

3、心衰患者使用ACEI前一般应停止使用保钾利尿药和钾补充剂。但是，使用排钾利尿药的患者进行ACEI治疗时，可能需要钾补充剂，并应监测血清钾浓度。

4、ACEI对肾的不良反应可能会被其他药物加强，如NSAIDs，它可影响肾功能。

1、减少血管紧张素Ⅱ的生成，抑制血管紧张素转化酶，使血管紧张素Ⅱ的生成减少，可减少醛固酮分泌，使水钠潴留减轻，静脉回心血量减少，有利于减轻心脏前负荷。同时还减少缓激肽的降解，使血管扩张，外周阻力降低，心脏前后负荷减轻，心输出量增加。左心室舒张末期压力和容积随之减小，心室壁张力降低，肾血管阻力下降，肾血流量增加，也有利于心功能的改善。

2、预防或逆转心血管重构，抑制心肌和血管的肥厚、增生，延缓或逆转心室和血管重构，改善心脏和血管的舒缩功能，提高心肌和血管的顺应性。

大多数ACEI经口服给药。除卡托普利和赖诺普利外它们一般是前药，吸收后经快速代谢将酯水解后，成为有活性的二酸形式，如依那普利转化为依那普利拉。代谢主要发生在肝。活性药物或活性代谢物主要经尿排泄；贝那普利拉和福辛普利拉还可经胆道排泄。

1、卡托普利：遮光，密封保存。

2、马来酸依那普利片：遮光，密封保存。

3、福辛普利钠片：密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。